Размещено на http://www.allbest.ru/

Департамент здравоохранения Вологодской области

БПОУ ВО «Вологодский областной медицинский колледж»

КУРСОВАЯ РАБОТА

Тема: «Современная контрацепция с использованием лекарственных препаратов»



СОДЕРЖАНИЕ

Введение

Глава 1. Изучение теоретических основ о современной контрацепции

1.1 История развития контрацепции

1.2 Классификация лекарственных препаратов, применяемых для контрацепции

1.3 Выбор лекарственных препаратов контрацепции

1.4 Взаимодействие гормональных контрацептивов с другими лекарственными препаратами

Выводы

Заключение

Список литературы



ВВЕДЕНИЕ

Сохранение репродуктивного здоровья женщин и обеспечение безопасного материнства -- приоритетная задача современной медицины во всем мире. Безусловно, она должна решаться комплексно с учетом социальных, экономических, демографических и медицинских проблем, стоящих перед обществом в целом и перед каждой страной в частности [7].

Каждый день примерно 100 млн. женщин на планете принимают контрацептивные таблетки для того, чтобы предотвратить нежелательную беременность и воспользоваться их не контрацептивными преимуществами. Если учесть, что мировая женская популяция в среднем составляет 3, 5 млрд., из которых в репродуктивном возрасте находятся 20 - 30 %, то получается, что доля использующих комбинированные оральные контрацептивы (далее - КОК) составляет менее 10%. Таким образом, приверженность самой контрацепции до сих пор остается на непростительно низком уровне [11].

Россия на протяжении многих лет занимает одно из ведущих мест по числу абортов, пагубные последствия которых приводят к материнской смертности, нарушению репродуктивного здоровья, бесплодию, не вынашиванию беременности, осложнениям беременности и родов, формированию целого ряда гинекологических заболеваний[7].

Каждая нежелательная беременность влечет за собой череду негативных экономических, психологических и социальных последствий. Ее пагубное влияние на здоровье, как самой женщины, так и ее новорождённого. И если в некоторых странах женщины просто не имеют возможности предотвратить нежелательную беременность, и у них нет другого выхода, кроме как делать аборт или рожать, то для цивилизованных стран, где доступны сама контрацепция и консультативная помощь, высокая частота нежелательной беременности - поистине невероятный факт [11].

В связи с этим предотвращение абортов и их осложнений -- одна из главных задач в сохранении репродуктивного здоровья женщины и залог рождения здорового потомства. Неоценимую роль в этом отношении играет рациональная контрацепция, значение которой для профилактики нежелательной на определенном этапе беременности, а, следовательно, и абортов, трудно переоценить[11].

Актуальность данной темы обусловлена тем, что использование лекарственных препаратов для предупреждения нежелательной беременности сохраняет свою значимость на протяжении многих лет.

Целью данной работы является дополнить знания о современных лекарственных препаратах для контрацепции, о способе их применение, о взаимодействии при совместном применении контрацептивов с другими препаратами.

Для достижения цели, поставленной в курсовой работе, были определены следующие задачи:

1. Изучить историю развития контрацепции.

2. Изучить классификацию лекарственных препаратов, применяемых для контрацепции.

3. Изучить современные лекарственные препараты, которые применяются для контрацепции.

4. Изучить взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

5. Проанализировать результаты, сделать выводы.

Объект исследования: современные лекарственные препараты для контрацепции

Предмет: механизм действия, побочные действия, применение, взаимодействие гормональных контрацептивов с другими лекарственными препаратами.

Гипотеза: на выбор современной контрацепции оказывают влияние возраст женщины/девушки, побочные действия, противопоказания и форма выпуска гормональных препаратов.



ГЛАВА 1. ИЗУЧЕНИЕ ТЕОРЕТИЧЕСКИХ ОСНОВ О СОВРЕМЕННОЙ КОНТРАЦЕПЦИИ

1.1 История развития контрацепции

Во все времена люди искали способы регулирования зачатия, что способствовало созданию различных мер контрацепции. Почти все методы современной контрацепции известны уже многие века и применялись еще в первобытном обществе, но прогресс существенно изменил их, но суть остается неизмененной на протяжении тысячелетий.

В древней Африке были известны различные вещества растительного происхождения в форме кокона, который вводился глубоко во влагалище. В древней Африке был описан и coitus interruptus (прерванный половой акт). В Америке индейцы применяли после полового сношения промывание влагалища отваром из коры красного дерева и лимона. Согласно записям Авиценны, в исламских странах использовали влагалищные тампоны из хлопка и мякоти граната, пропитанные наркотическими веществами. В Древнем Китае очень часто использовали ртуть, вводимую во влагалище. Сохранились письменные указания о применении спермицидов в Европе, относящиеся к XII - XVIII векам. Изготавливались тампоны из ваты, пропитанные уксусной кислотой, так как подкисление уксусом делает сперматозоиды неподвижными. В Японии применяли «ки-отаи», приготовленные из тонкой кожи, которые располагались в области зева матки, предупреждая проникновение сперматозоидов. Существование презервативов стало более явным в X веке н.э. в Азии. Китайцы использовали шелк, пропитанный маслом. В 1554 году итальянским врачом и анатомом Фаллопием был описан холщовый мешочек, пропитанный смесью различных веществ, который в дальнейшем стал прототипом матерчатых презервативов в XVI веке. Их называли «французским секретом» (Рис. 1).



Рис.1 «французский секрет»

Презерватив, имеющий сходства с нынешними формами, впервые появился в Лондоне в XVIII веке, изготовленный из овечьих кишок. Первые презервативы из резины были ненадежными до того момента пока в 1844 году Гудиер не запатентовал процесс вулканизации резины. Сначала резиновые презервативы были для многоразового использования. Их мыли, клали в специальный раствор и упаковывали в коробочки.

Достаточно полные и достоверные исторические сведения о том, когда, где и при каких обстоятельствах начали применять внутриматочную контрацепцию, отсутствуют. К концу XIX века стали использовать специальные кнопки или шеечные колпачки в форме луковицы с боковыми ответвлениями, которые иногда вводили в полость матки. Такие контрацептивы изготавливались из слоновой кости, обычного и черного дерева, стекла, оловянных сплавов, золота и платины с алмазами.

В 1902 г. Карл Холлвег из Германии изобрел цервико-внутриматочный пессарий в виде металлической пружины. Карл Пюст в 1923 г. сделал пессарий из шелка, скрученного в кольцо, которое крепилось к стеклянной ножке. Контрацептивы такой конструкции создавали благоприятные условия для возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза.

Основательно занялись внутриматочной контрацепцией с 1909 г. Доктор Рихтер предлагал использовать контрацептив из двух шелковых и соединявшей их бронзовой нитей, скрученных в кольцо. Следующим гинекологом, внесшим большой вклад в создание и совершенствование внутриматочных спиралей (далее - ВМС), считают Графенберга. В результате последующих творческих поисков появилось знаменитое кольцо Графенберга из шелковых нитей, оплетенных проволокой из немецкого серебра (сплав меди, никеля и цинка).

Ота в 1934 г., усовершенствовал конструкцию Графенберга, добавил центральный диск и назвал новое средство кольцом Ргесеа, что в переводе с японского языка означает кольцо давления. Ота впервые применил пластмассу при изготовлении ВМС (Рис.2).

Рис.2 Кольца Графенберга и Ота.

Доктор Маргулис -- ввел в пластмассу ВМС сульфат бария для придания рентгеноконтрастных свойств. В 1961 г. Липпс создает ВМС змеевидной конфигурации в виде двойной буквы S. Она не вызывает реактивного воспаления и может находиться в организме достаточно длительный период времени (Рис.3).



Рис.3 Петля Липпса.

Второе поколение ВМС -- медьсодержащие внутриматочные средства -- появилось в 1969 г. Далее они совершенствовались в зависимости от содержания меди в спирали: с относительно низким содержанием и с большим количеством меди. Срок их службы от 3 - 5 лет.

Следующий этап в разработке внутриматочных контрацептивов -- создание гормоновысвобождающих средств -- ВМС третьего поколения. Они появились в результате попыток объединить преимущества гормональной и внутриматочной контрацепции. В итоге в 1976 г. на рынок поступил Прогестасерт (Рис.5), Т Си-380 А (Рис.4).



Рис. 4 СиТ380A.

Рис. 5 Прогестасерт

В последующем научный поиск и совершенствование различных ВМС активно продолжались.

Создание гормональной контрацепции явилось новой вехой в предупреждении беременности. Еще во второй половине прошлого столетия было отмечено, что во время беременности прекращается созревание фолликулов, то есть в этот период становится невозможной повторная беременность. Исходя из этого, Людвиг Хабербладт рекомендовал в качестве метода «гормональной стерилизации» применение экстракта яичников.

Открытие половых гормонов (в 1929 г. -- эстрогена, а затем -- прогестерона, синтезированного в 1934 г. Гутенахтом) было новым этапом в развитии контрацепции. В 1944 г. Бикенбах и Павлович индуцировали в эксперименте ановуляторные циклы (это менструальный цикл без овуляции и развития желтого тела при сохранении регулярности менструальных кровотечений) у людей парентеральным введением прогестерона. В последующем усилия ученых были направлены на синтез гестагенов, которые бы обладали способностью более медленно, по сравнению с естественными стероидами, подвергаться метаболическим превращениям, что дало бы возможность назначать их перорально в небольших дозах и с хорошим эффектом. В качестве основного вещества для синтеза половых стероидов начали использовать экстракт мексиканского солодкового корня. Джерасси первым получил полусинтетическое производное прогестерона - Норэтистерон. Этот препарат, обладающий прогестероноподобным эффектом, получил название «гестаген». Первым препаратом, предложенным для повседневной врачебной практики в виде таблеток, стал «Эновид» (1960) (Рис.6.). Он содержал 9, 85 мг Норэтинодрела и 150 мкг Местранола.

Рис.6 Таблетки «Эновид»



Это был период эффективной, но не безопасной контрацепции. Высокие дозы эстрогенов на первоначальном этапе использования КОК в последующем были соотнесены со значительным увеличением числа тромбоэмболический осложнений. Первый случай произошел в 1961 году.

1. Препараты I поколения - комбинированные противозачаточные таблетки, которые характеризовались высоким содержанием гормонов (препарат Эновид). Также нередко возникали опасные для жизни осложнения, такие как тромбоэмболия. Развитие тромбозов и тромбоэмболии связывалось с высоким содержанием эстрогенов. Эстрогены в больших дозах стимулируют синтез ангиотензиногена, что может вызвать повышение артериального давления. Среди других серьезных побочных действий следует отметить задержку жидкости, отеки, тошноту, возникновение чувства напряжения молочных желез.

Целью совершенствования комбинированных оральных контрацептивных препаратов на первом этапе было максимальное снижение частоты развития этих серьезных осложнений. Затем были разработаны препараты с низким содержанием эстрогенов. В результате этого в 4 раза уменьшился риск возникновения тромбозов.

Хотя побочные явления, вызываемые эстрогенами, у этих препаратов стали менее частыми, было признано целесообразным дальнейшее совершенствование оральных гормональных контрацептивов в целях еще большего снижения свойственных им побочных действий. С этой целью необходимо было создать препараты II поколения, содержащие эстрогены и гестагены в еще меньшем количестве.

2. Препараты II поколения - контрацептивы, содержащие Левоноргестрел (ЛНГ). Левоноргестрел был первым прогестагеном, созданным синтетическим путем. Левоноргестрел обладает наиболее сильным андрогенным, минералокортикоидным и глюкокортикоидным эффектами при применении в больших дозах. Малые его дозы вышеперечисленными эффектами не обладают. Эти препараты, содержащие наименьшую дозу Левоноргестрела, не оказывают действия на артериальное давление и толерантность к глюкозе, не вызывают изменений в спектре липидов.

Но было целесообразным дальнейшее совершенствование оральных гормональных контрацептивов в целях еще большего снижения побочных действий, андрогенного действия и отсутствия способности изменять толерантность к глюкозе. С этой целью необходимо было создать препараты III поколения.

3. Препараты III поколения - препараты, содержащие прогестагены (гестагены) нового типа, синтезированные в целях уменьшения свойственных этим гормонам побочных действий. По сравнению с Левоноргестрелом, Норгестимат обладает менее выраженным гестагенным действием. Дезогестрел, который содержится в Регулоне, Новинете, также, как и Норгестимат, является прогормоном. Достоинствами оральных гормональных контрацептивов, содержащих Дезогестрел, является слабо выраженное андрогенное действие и отсутствие способности изменять толерантность к глюкозе.

Наконец, гестагенным препаратом III поколения является Гестоден, содержащий активный гестаген. К этим препаратам относятся Фемоден, Логест, Линдинет. Андрогенный эффект у данных препаратов выражен незначительно. В последнее время появились комбинированные гормональные контрацептивы, содержащие Диеногест (Жанин) и Дроспиренон (Ярина), обладающие антиандрогенным действием [7].

Исходя из выше сказанного, история развития контрацепции показывает, что оральные противозачаточные гормональные препараты, созданные в течение последних четырех десятилетий, позволили отказаться от большинства других средств и методов предупреждения беременности. Изменился состав этих препаратов, что привело к повышению их приемлемости и безопасности.



1.2 Классификация лекарственных препаратов, применяемых для контрацепции

I - Негормональные лекарственные препараты.

Химическая контрацепция - это контрацепция, применяемая женщинами при наличии серьезных заболеваний (миома матки), которые являются противопоказанием для применения гормональных противозачаточных таблеток, женщинам в период после рождения ребенка и во время грудного вскармливания, после аборта. Также показаны к применению в период менопаузы и во второй фазе климакса.

Эти контрацептивные средства не нужно принимать ежедневно, особенно, если женщина ведет нерегулярную половую жизнь. Они используются в качестве местной защиты от наступления незапланированной беременности непосредственно только накануне полового контакта. Именно благодаря этому свойству, данные негормональные средства относят к группе спермицидов.

Механизм действия: в негормональных противозачаточных таблетках содержатся активные вещества, способствующие разрушению и повреждению мембраны сперматозоидов, что приводит к их гибели. В состав таких средств входят Ноноксинон, Бензалкониум, Хинозол. Эти вещества пагубно воздействуют на сперматозоиды, а так же формируют на стенке влагалища защитную пленку и способствуют сгущению слизи в канале шейки матки, которая существенно снижает активность сперматозоидов.

Примеры противозачаточных негормональных средств:

1. Фарматекс и Гинекотекс - активное вещество препаратов - Бензалконий хлорид. Фарматекс выпускают в виде вагинальных таблеток, свечей, шариков, вагинального крема (Рис.7). Гинекотекс выпускают в виде вагинальных таблеток (Рис.8). Негормональные препараты эффективно действуют в течение трех часов. Обладают противовоспалительными, спермицидными, антисептическими и противомикробными свойствами, благодаря которым эти контрацептивные средства не только предотвращают наступление беременности, но и защищают от заболеваний, передающихся половым путем.

Выраженным эффектом обладают против хламидий, кандид, трихомонад, гонококков, вируса герпеса и различных грибов. Эти противозачаточные средства негормонального действия не попадают в кровь, в молоко кормящих матерей, не влияют на микрофлору влагалища, не нарушают гормональный фон и менструальный цикл. Препараты имеют ряд противопоказаний: повышенная чувствительность к компонентам препарата, воспалительные заболевания влагалища.

Перед использованием таблетку и (или) вагинальный шарик следует намочить водой и ввести глубоко во влагалище за десять минут до полового акта; крем вагинальный следует вводить лежа на спине глубоко во влагалище с помощью дозатора. Вводить новую дозу нужно перед каждым половым актом. Для усиления эффективности следует сочетать с использованием влагалищной диафрагмы или ВМС.

Рис. 7 - Фарматекс

Рис. 8 Гинекотекс.



2. Патентекс Овал Н - активное вещество - Ноноксинол. Препарат пагубно воздействует на сперматозоиды. Патентекс Овал Н обладает спермицидным, антимикробным, противогрибковым и антивирусным эффектами. Одна свеча предназначена только для одного полового акта. Препарат вводят во влагалище за десять минут до полового акта (Рис. 9).

Рис. 9 Панатекс Овал Н

3. Контрацептин Т - активное вещество - Хинозол, борная кислота, танин. Препарат обладает спермицидным, обеззараживающим действием. Одна таблетка Контрацептина Т предназначена только для одного полового акта. Вводят непосредственно перед половым актом, за пятнадцать минут. Это средство имеет побочные действия, проявляющееся в виде возникновения чувства зуда и жжения во влагалище [5].

Следует отметить, что данные препараты обладают антисептическим действием. Это значит, что под воздействием антисептика наравне со сперматозоидами погибают полезные бактерии. От этого может развиться дисбактериоз влагалища и другие нарушения. Поэтому данный метод контрацепции нельзя использовать постоянно.

При использовании химических средств контрацепции следует помнить о правильном их использовании: все они представляют кислоты, а при контакте со щелочной средой (например, мыло) теряют активность.

Эффективность химических негормональных средств контрацепции на порядок ниже их гормональных «собратьев». Поэтому в большинстве случаев их используют как вспомогательные противозачаточные средства. Идеальными они будут только в том случае, если риск забеременеть, минимален [3].

II - Гормональные лекарственные препараты.

К гормональной относится контрацепция, при которой в женский организм вводятся искусственные аналоги гормонов эстрогена и прогестерона. Гормональные препараты не защищают от инфекций, передающихся половым путем. Поэтому обязательным условием для их применения является наличие одного полового партнера, и отсутствие половых инфекций [9].

Механизм действия: основан на подавлении синтеза лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФГ) в гипофизе, что препятствует созреванию и выходу яйцеклетки из яичников (овуляции). При этом сгущается слизь в шейке матки, делая ее непроходимой для сперматозоидов, изменяется слизистая оболочка матки, на которой уже не может прикрепиться оплодотворенная яйцеклетка.

Классификация гормональных контрацептивов:

I - Комбинированные гормональные контрацептивы

II - Гестагенные препараты (мини- пили)

III - Гормональные рилизинг- системы (инъекционное средство - Депо-провера, трансдермальный пластырь - ЕВРА, гормональное кольцо - НоваРинг, внутриматочная спираль - Мирена).

IV - Посткоитальная контрацепция

I - Комбинированные гормональные контрацептивы (далее - КОК).

Комбинированные оральные контрацептивы относятся к наиболее распространенным методам регуляции рождаемости и содержат в своем составе эстрогенный и гестагенный компоненты. В качестве эстрогенного компонента КОК используется синтетический эстроген Этинилэстрадиол, в качестве прогестагенного -- различные синтетические прогестагены.

Все существующие комбинированные оральные контрацептивы для удобства определения их свойств классифицируются по типу прогестагенного компонента, по дозе входящего в каждую таблетку Этинилэстрадиола и по составу.

Синтезированные в настоящее время КОК в зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена подразделяются на два основных типа:

1. Монофазные: с постоянной на протяжении приема ежедневной дозой эстрогена и гестагена; К ним относятся Джес (Этинилэстрадиол 0, 02 мг + Дроспиренон 3, 00 мг) (Рис.10), Джес плюс (Дроспиренон 3, 000 мг; Этинилэстрадиолабетадексклатрат в пересчете на Этинилэстрадиол 0, 020 мг, Кальция левомефолат 0.451 мг ) (Рис.11), Ярина (Этинилэстрадиол 30 мкг + Дроспиренон 3, 00 мг) (Рис.10), Ярина плюс (Дроспиренон 3, 000 мг; Этинилэстрадиолабетадексклатрат в пересчете на Этинилэстрадиол 0, 030 мг, Кальция левомефолат 0.451 мг) (Рис.11).

Рис.10 Ярина и Джес



Рис.11 Ярина Плюс и Джес Плюс

Монофазные ОК принимают с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня ежедневно, в одно и то же время дня. Эффективность монофазных комбинированных контрацептивов очень высока. К тому же они оказывают положительное действие на организм - уменьшают кровопотери и болезненность менструаций, лечат эндометриоз, фолликулярные кисты яичников, а также воспалительные заболевания внутренних половых органов.

2. Многофазные: двухфазные и трехфазные (Три-мерси: желтые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 035 мг + Дезогестрел 0, 05 мг; красные таблетки - Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Дезогестрел 0, 1мг; белые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Дезогестрел 0, 15мг. Три-регол: розовые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Левоноргестрел 0, 05 мг; белые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 04 мг + Левоноргестрел 0, 075 мг; темно-желтые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Левоноргестрел 0, 125 мг), (Рис.12). Эффективность этих препаратов очень высока, а благодаря тому, что дозы гормонов в них минимальны и приближены к естественным, они оказывают минимальное воздействие на менструальный цикл, свертываемость крови и жировой обмен, не повышают кровяное давление.



Рис.12 Три-регол

лекарственный контрацепция гормональный препарат

По количеству эстрогенного компонента в составе таблетки КОК подразделяются на:

1. Высокодозированные -- 50 мкг ЕЕ/сут. (Три-регол: розовые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Левоноргестрел 0, 05 мг; белые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 04 мг + Левоноргестрел 0, 075 мг; темно-желтые таблетки - Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Левоноргестрел 0, 125 мг). Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь, при условии, что низко - или среднедозированные препараты не блокируют овуляцию.

2. Среднедозированные - не более 35- 40 мкг ЕЕ/сут. ( Диане -35: Ципротерон 2, 0 мг + Этинилэстрадиол 0, 035 мг); Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты надежно защищают от беременности и регулируют менструальный цикл.

3. Низкодозированные -- не более 30-35 мкг ЕЕ/сут. ( Жанин: Этинилэстрадиол 0, 03 мг + Диеногест 2, 0 мг; Фемоден: Гестоден 0, 075 мг + Этинилэстрадиол 0, 03); Контрацепция для рожавших, или женщин в позднем репродуктивном возрасте. Обладают незначительными побочными явлениями. А также - контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь, в том случае, если микродозированные препараты не блокируют овуляцию.

4. Микродозированные - 15--20 мкг ЕЕ/сут. (Логест: Гестоден 0, 075 мг + Этинилэстрадиол 0, 02 мг; Новинет: Этинилэстрадиол 0, 02 мг + Дезогестрел 0, 15 мг). Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными эффектами[7].

II - Гестагенные контрацептивы (мини - пили).

Гормональные контрацептивы, содержащие только прогестаген. К ним относится: Лактинет (Дезогестрел в количестве 75 мкг) (Рис.13); Чарозетта (Дезогестрела - 75 мкг); Экслютон (Линэстренол 500 мкг); Прогестиновые контрацептивы -- один из видов гормональной контрацепции, который был создан в связи с необходимостью исключить эстрогеннный компонент, обусловливающий большинство метаболических нарушений: гипертензию и, особенно, тромбоэмболические состояния.

Рис.13 - Лактинет

Механизм действия прогестагенов:

1.Повышение вязкости цервикальной слизи

2.Снижение сократительной активности маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечной клетки.

3.Специфическое действие на эндометрий. Прогестагены подавляют митотическую активность эндометрия, вызывая его преждевременную секреторную трансформацию.

4.Ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего) и, как следствие, торможение овуляции (зависит от дозы гестагенов в таблетке).

Прогестиновые таблетки принимаются в постоянном режиме, начиная с 1-го дня менструального цикла ежедневно без перерыва на менструацию. Гестагенные контрацептивы не влияют на АД, показатели свертываемости крови, следовательно, не вызывают развития тромбоза, незначительно влияют на обмен липидов и функцию печени [7].

Ряд недостатков присущих всем пероральным препаратам:

1.Необходимость ежедневного приема, что требует высокой мотивации поведения.

2.Колебания уровня гормонов на протяжении суток.

3.Метаболизм в желудочно - кишечном тракте.

4.Эффект первичного прохождения через печень.

Выше перечисленные недостатки - предпосылка к созданию не пероральных пролонгированных гормональных лекарственных препаратов, которые были бы лишены перечисленных недостатков.

III - Гормональные рилизинг - системы (инъекционное средство - Депо-провера, трасдермальных пластырь - ЕВРА, гормональное кольцо - НоваРинг, внутриматочная спираль - Мирена).

Возможность применения контрацептивов длительного действия продолжает привлекать внимание ученых всего мира.

1.Наиболее изученным, распространенным и хорошо зарекомендовавшим себя инъекционным средством является -- депо медрокси-прогестерона ацетата 150 мг (Депо-провера) (Рис.14). Депо-Провера представляет собой водную суспензию. Препарат вводят глубоко в мышцу. Депо медрокси-прогестерон в качестве контрацептивного средства вводят 1 раз в 90 дней в дозе 150 мг внутримышечно.

Механизм контрацептивного действия обусловлен различными механизмами, важнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение эндометрия, при котором имплантация яйцеклетки невозможна. У большинства женщин на фоне его использования менструальные кровотечения становятся скудными или прекращаются.

Рис.14 Депо-провера - суспензия для внутримышечного введения

2. Трансдермальный метод «доставки» действующего вещества исключает эффект первичного прохождения через печень, обеспечивает равномерную концентрацию препарата в плазме крови в течение суток, дает дополнительную уверенность в контрацептивном эффекте. Присутствующая на российском рынке трансдермальная контрацептивная система ЕВРА представляет собой тонкий пластырь, площадь контакта которого с кожей равна 20 см2 (Рис.15). Каждый пластырь содержит 600 мкг Этинилэстрадиола и 6 мг Норэлгестромина.

Механизм контрацептивного действия накожного пластыря обусловлен подавлением овуляции и повышением вязкости шеечной слизи. Установлено, что ЕВРА подавляет овуляцию так же эффективно, как и комбинированные оральные контрацептивы. В течение месяца используются три контрацептивных пластыря. Каждый пластырь используется в течение 1 нед. (7 дней), а затем в тот же день недели заменяется на другой. В дальнейшем следует сделать 7-дневный перерыв, в течение которого наступает менструальноподобная реакция.

Рис.15 Евра - трансдермальный пластырь

3.НоваРинг (Рис.16) представляет собой эластичное прозрачное кольцо, изготовленное из синтетического гипоаллергенного материала эватана. Каждое кольцо содержит 2, 7 мг Этинилэстрадиола и 11, 7 мг Этоногестрела. За счет градиента концентрации НоваРинг начинает действовать только во влагалище, и необходимым условием для начала выделения гормонов из мембраны кольца является температура тела. Сложная система мембран позволяет выделяться строго определенному количеству гормонов -- ежедневно в непрерывном режиме выделяется 15 мкг Этинилэстрадиола и 120 мкг Этоногестрела.

Механизм контрацептивного действия НоваРинга обусловлен подавлением овуляции и повышением вязкости цервикальной слизи. Стойкое подавление овуляции подтверждается отсутствием доминантных фолликулов при ультразвуковом исследовании, подавлением роста и функциональной активности эндометрия, а также низкой концентрацией прогестерона в процессе контрацепции. Каждое кольцо предназначено для контрацепции в течение одного менструального цикла, включающего 21 день его применения и 7-дневный перерыв, в течение которого наблюдается менструальноподобная реакция.



Рис.16 Кольцо вагинальное - НоваРинг

4.Внутриматочные средства контрацепции являются одним из наиболее эффективных и приемлемых обратимых методов предупреждения нежелательной беременности. Мирена представляет собой пластиковое Т-образное внутриматочное средство, содержащее 52 мг Левоноргестрела (Рис.17). Резервуар покрыт мембраной, регулирующей и поддерживающей скорость выделения Левоноргестрела до 20 мкг в сутки. Левоноргестрел, выделяющийся из резервуара Мирены, попадает в полость матки, откуда через сеть капилляров в базальном слое эндометрия мигрирует в системный кровоток и органы-мишени.

Механизм контрацептивного действия Мирены:

1.Влияние на цервикальную слизь;

2.Специфическое влияние на эндометрий;

3.Влияние на гипоталамо-гипофизарную систему: торможение секреции ЛГ в середине менструального цикла.

Рекомендуемый срок использования составляет 5 лет, после чего Мирена должна быть удалена и заменена новой. Мирену можно вводить в любое время менструального цикла [7].



Рис.17 Спираль Мирена

IV - Посткоитальная контрацепция (Экстренная контрацепция). Называется метод предупреждения беременности после незащищенного полового акта. Цель этого метода - предотвращение беременности на этапе овуляции, оплодотворения, имплантации.

Механизм действия посткоитальной контрацепции многообразен и проявляется в нарушении процессов овуляции, оплодотворения, транспорта и имплантации плодного яйца. Экстренную контрацепцию нельзя использовать регулярно, она должна применяться только в исключительных случаях. Известно, что жизнеспособность сперматозоидов в половом тракте женщины сохраняется от 3 до 7 суток, а неоплодотворенной яйцеклетки -- 12--24 ч. В этой связи, согласно мнению большинства исследователей, назначать экстренную контрацепцию целесообразно в первые 24--72 ч после полового контакта.

Левоноргестрел -- синтетическое соединение, структурно родственное Норэтистерону, прочно и избирательно связывающееся с рецепторами прогестерона и проявляющее биологическую активность без каких бы то ни было предварительных превращений.

В России для экстренной контрацепции зарегистрировано два препарата, содержащих Левоноргестрел: Постинор (Рис.18), содержащий в одной таблетке 0, 75 мг Левоноргестрела. Рекомендуется применять по следующей схеме: одну таблетку не позднее 72 ч после полового контакта, еще одну таблетку следует принять через 12 ч. Эскапел (Рис.19) содержит 1, 5 мг Левоноргестрела и применяется однократно не позднее 96 ч после незащищенного полового акта [10].

Рис.18 Постинор

Рис.19 Эскапел

Таким образом, в этом параграфе рассмотрена классификация современных лекарственных препаратов, используемых для контрацепции. Исходя из выше сказанного, можно сделать вывод, что существуют негормональные и гормональные лекарственные препараты. Негормональные лекарственные препараты направлены на разрушение сперматозоидов, а гормональные препараты оказывают систематическое действие.



1.3 Выбор лекарственных препаратов контрацепции

Выбор лекарственных препаратов контрацепции зависит от ряда факторов: возраст женщины, показания к применению, противопоказания, побочные действия гормональных препаратов -- все это влияет на выбор подходящего препарата. Подбор нужного препарата носит сугубо индивидуальный характер. При выборе метода контрацепции рекомендуется проконсультироваться со специалистом [4].

При назначении врач обязательно учитывает возраст пациентки. Для молодых женщин до 30 лет и подростков надежная и безопасная контрацепция особенно актуальна. Нередко у этой категории лиц присутствуют жалобы на нерегулярные и болезненные менструации, неустойчивый менструальный цикл, угревая сыпь. Устранить эти недостатки можно с помощью гормональных контрацептивов, которые, кроме предупреждения нежелательной беременности будут оказывать и лечебный эффект. Этим пациенткам могут быть назначены любые группы гормональных контрацептивов: оральные однофазные и трёхфазные комбинированные препараты, трансдермальная терапевтическая система (ТТС).

Женщины от 30 до 40 лет, как правило, успешно реализовали репродуктивную функцию, имеют постоянного партнера. Но и сопутствующих патологий, которые могут быть относительными противопоказаниями к применению гормональных препаратов, у них больше. Для них предпочтительнее однофазные препараты, мини-пили, ТТС.

Женщины от 40 и старше тоже нуждаются в предупреждении нежелательной беременности. Регулярные менструации и овуляционные циклы, в ходе которых может наступить беременность, возможны до возраста естественной менопаузы (в норме - 45-55 лет). Наличие сопутствующих заболеваний в этой возрастной группе (сердечно-сосудистой системы, печени, щитовидной железы и т.д.) превращают вынашивание беременности в тяжёлое испытание для женского организма. Для них предпочтительны мини-пили, ТТС, но назначать их следует после тщательного обследования.

Кормящие грудью женщины во время всего периода лактации могут использовать мини-пили.

Медицинское показание к контрацепции:

1.Половая жизнь до совершеннолетия, потому что только одна из 13 беременных этого возраста донашивает до срока и рожает. А остальные приобретают проблемы со здоровьем либо потому что незрелый организм просто-напросто не выдерживает нагрузки, либо потому что аборты в нашей стране не запрещены.

2.Контрацепция обязательна после аборта. Контрацепция необходима после кесарева сечения (в течение как минимум 2 лет), внематочной беременности (не менее 1 года), выкидыша (не менее 1 года).

3.Контрацепция показана женщинам после 35 лет, Большинство из них к этому времени уже спланировало свою семью, а аборты опасны в любом возрасте.

4.Контрацепция необходима женщинам при наличии тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, почек, при злокачественных опухолях.

5.Контрацепция обязательна в семьях, где один или оба супруга страдают наркоманией или алкоголизмом. [6].

Какие осложнения может вызвать применение оральных контрацептивов?

Как правило, у 10-20 % женщин прием контрацептивов сопровождается развитием побочных эффектов.

Общие: головная боль, головокружение, нарушение работы ЖКТ (тошнота, рвота, вздутие живота), нарушение работы желчевыводящих путей (желчный пузырь), дискомфорт и болезненность молочных желез, повышение артериального давления, повышение свертываемости крови - часто приводит к обострению тромбофлебита, судороги ног, изменение психоэмоционального фона (депрессия, раздражительность), прибавка в массе тела.

Изменения характерные для менструации: межменструальные кровянистые выделения, маточные кровотечения прорыва, отсутствие менструальных выделений во время или после отмены оральных контрацептивов.

Если хотя бы один из вышеперечисленных побочных эффектов сохраняется в период применения КОК в течение 3-4 месяцев, то необходима отмена приема данного контрацептива, или замена на другой вид гормонального противозачаточного средства.

Серьезные осложнения при приеме КОК: тромбоз глубоких вен конечностей, тромбоэмболия легочной вены (в 80% приводит к летальному исходу)

Каковы же противопоказания для использования КОК как метода контрацепции?

Абсолютные противопоказания: тромбоз глубоких вен конечностей, тромбоэмболия в прошлом легочной артерии, высокий риск тромбоза вен нижних конечностей и тромбоэмболии, ишемическая болезнь сердца, инсульт, курение (более 15 сигарет в день) в возрасте старше 35 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, заболевания печени: острый вирусный гепатит, цирроз печени, онкология печени; мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, рак молочной железы, лактация в период первых 6 недель после родов, беременность [1].

Таким образом, ознакомившись со всеми вышеперечисленными осложнения, противопоказаниями, показания к применению лекарственных препаратов, в будущем не должно возникать сомнений в необходимости обращения к врачу гинекологу для подбора и рассмотрения возможности гормональной контрацепции.



1.4 Взаимодействие гормональных контрацептивов с другими лекарственными препаратами

Во время длительного приёма гормональных контрацептивов по разным показаниям возникает потребность в приёме других лекарственных препаратов. Разнообразные лекарства, назначаемые одновременно способны изменять и контрацептивное действие (Таблица 1) [12]. В этот период необходимо использовать дополнительные методы контрацепции [8].

Гормональные контрацептивы оказывают воздействие на ферментативную систему печени, в результате уменьшается активность ферментов, замедляется метаболизм и повышается концентрация в плазме одновременно применяемых препаратов. Таким образом, лечебную дозу данных препаратов необходимо уменьшить. При увеличении активности дозу увеличивают.

В настоящее время установлено, что эффективность существенно уменьшают: антациды, содержащие магний, противосудорожные и противоэпилептические препараты (Карбамазепин, Дифенин), барбитураты (Фенобарбитал), нитрофураны (Фурадонин), имидазолы (Метронидазол, Трихопол), сульфаниламиды, Индометацин.

Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном назначении с антибиотиками, поскольку они могут уменьшать всасывание эстрогенов из кишечника, препятствуя наступлению контрацептивного действия. К антибиотикам, снижающим контрацептивную эффективность относятся: Пенициллин, Тетрациклин, Хлорамфеникол, цефалопорины, макролиды [2].



Таблица 1. Взаимодействие гормональных контрацептивов с другими лекарственными препаратами

Взаимодействующие препараты	Неблагоприятные эффекты	Комментарии и рекомендации
Алкоголь	Возможно усиление действия алкоголя	Пользуйтесь осторожно
Антикоагулянты (оральные)	Уменьшение выраженности антикоагулирующего эффекта	Используйте альтернативный контрацептив
Антидепрессанты	Возможно усиление антидепрессантного эффекта	Следите за концентрацией антидепрессанта
Барбитураты (Фенобарбитал и др).	Ослабление контрацептивного эффекта	Избегайте одновременного применения. Используйте альтернативные контрацептивы.
Бензодиазепины, транквилизаторы (ксанакс и др).	Возможно усиление или ослабление транквилизирующего эффекта	Пользуйтесь осторожно: наибольшее уменьшение контрацептивной дозировки во время межменструального периода
Карбамазепин	Ослабление контрацептивного эффекта	Нужно использовать другое контрацептивное средство дополнительно
Кортикостероиды (Кортизол)	Возможно повышение кортикостероидной токсичности	Клиническое значение не установленно
Тетрациклин	Ослабление контрацептивного эффекта	Нужно использовать другое контрацептивное средство дополнительно
Витамин С	При приеме 1г или более в день, возможно, увеличение выраженности вредных эффектов эстрогенов	Уменьшить дозу витамина С до 100 мг в день
Тролеандромицин	Желтуха (кумуляция)	Избегайте одновременного применения эстрогенов
Теофиллин	Усиление действия теофиллина	Следите за концентрацией теофиллина в крови
В-блокаторы	Возможно усиление блокирующего эффекта	Следите за состоянием сердечно - сосудистой системы
Седальгин, Пенталгин и др.	Возможно уменьшение болеутоляющего эффекта	Следите за болеутоляющим эффектом

Таким образом, при приеме гормональных лекарственных препаратов следует учитывать одномоментный прием других лекарственных средств, чтобы знать о снижении контрацептивного действия и использовать дополнительные методы контрацепции, и знать о возможном усилении или снижении эффекта других групп препаратов, что не всегда является безопасным.

В данной главе была рассмотрена современная контрацепция с использованием лекарственных препаратов.

1. История развития контрацепции показывает, что противозачаточные гормональные препараты, созданные в течение последних четырех десятилетий, позволили отказаться от большинства других средств и методов контрацепции.

2. Классификация лекарственных препаратов показывает, что существуют гормональные и негормональные средства контрацепции.

3. Выбор метода контрацепции зависит от ряда факторов: показания к применению контрацепции, возраст женщины, противопоказания, побочные действия препаратов для контрацепциию

4. При приеме гормональных лекарственных препаратов следует учитывать прием других лекарственных средств.



ВЫВОДЫ

Подводя итог, современные лекарственные препараты для контрацепции направлены на предотвращение нежелательной беременности.

Лекарственные препараты для контрацепции делятся на две группы: негормональные и гормональные средства. Целью негормональных препаратов является разрушение и повреждение мембраны сперматозоидов, сгущение слизи в канале шейки матки, а также формирование на стенках влагалища защитной пленки; гормональных - подавление синтеза лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФГ), что препятствует созреванию и выходу яйцеклетки, а также сгущение слизи в шейке матки и изменение слизистой оболочки матки, на которой уже не может прикрепиться оплодотворенная яйцеклетка.

При выборе лекарственных препаратов для контрацепции нужно обращаться к врачу. Также при выборе необходимо учитывать медицинские показания к контрацепции, возраст женщины, противопоказания и какие возможно могут быть осложнения при применении гормональных лекарственных препаратов для контрацепции. Другие группы лекарств могут изменять или сводить на нет контрацептивное действие гормональных лекарственных средств. Нужно уделять особое внимание препаратам, которые будут приниматься одномоментно.

Фармацевт при отпуске лекарственных препаратов для контрацепции разъясняет покупателю, что назначил врач. Также консультирует покупателя о способе применения, условиях хранения и о взаимодействии препаратов контрацепции с другими лекарственными препаратами. Однако, препараты, отпускаемые без рецепта врача, имеет право рекомендовать покупателю. Фармацевт имеет право рекомендовать препараты химической контрацепции, потому что они в своем составе не имеют гормонов, можно использовать в период кормления грудью, возможность постоянного и абсолютно безвредно их применения.

В настоящее время гормональные лекарственные препараты для контрацепции пользуются большой популярностью, обеспечивая:

1. Высокую контрацептивную надежность.

2. Хорошую переносимость.

3. Доступность и простоту применения.

4. Адекватный контроль менструального цикла.

5. Безопасность для большинства здоровых женщин.



ЗАКЛЮЧЕНИЕ

На основании изложенного, сохранение репродуктивного здоровья женщин - приоритетная задача медицины. Существует множество современных лекарственных препаратов для контрацепции: негормональные препараты - Гинекотекс крем вагинальный, Панатекс Овал Н вагинальные свечи; гормональные - таблетки Джес, Лактинет, внутриматочная спираль Мирена.

Быстрое развитие контрацепции, появление новых лекарственных препаратов, определение эффективности и безопасности - характеризует современное состояние этой области. Для адекватного подбора лекарственного препарата для предупреждения нежелательной беременности, необходимо постоянное пополнение сведений о современных препаратах для контрацепции.

С точки зрения эффективности гормональные контрацептивы являются популярным лекарством для контрацепции.

При назначении препаратов существует ограничение - возраст женщины, побочные действия, абсолютные противопоказания к использованию того или иного лекарственного препарата контрацепции, что подтверждает гипотезу данной курсовой работы. Поэтому выбор должен осуществляться с помощью врача - залог успешного и безопасного предохранения от беременности.

Фармацевтический работник должен знать номенклатуру лекарственных препаратов для контрацепции, их применение, противопоказания, взаимодействие с другими группами лекарственных средств. Это поможет фармацевтам правильно консультировать покупателей при отпуске средств контрацепции.



СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Гормональная контрацепция - противопоказания к применению. [Электронный ресурс]. - URL: http://www.tiensmed.ru/news/kontraceptiv13.html

2. Гормональная контрацепция и сопутствующая фармакотерапия: Библиотека - Доктор Комаровский. [Электронный ресурс]. - URL: http://lib.komarovskiy.net/gormonalnaya-kontracepciya-i-soputstvuyushhaya-farmakoterapiya.html

3. Малярская М., Сикирина О. Современные методы контрацепции: «Счастливая женщина», 2010. - 37с.

4. Методы предохранения от нежелательной беременности: Медицинский сайт о здоровье. [Электронный ресурс]. - URL: http://www.jlady.ru/zhenskie-sekrety/sredstva-kontracepcii.html

5. Негормональные противозачаточные таблетки: Просто - Мария. Ру. [Электронный ресурс]. - URL: http://www.prosto-mariya.ru/negormonalnye-protivozachatochnye-tabletki_518.html

6. Показания к контрацепции: Медицинская информационная сеть. [Электронный ресурс]. -URL: http://www.medicinform.net/contr/cont_met1.htm

7. Прилепская В.Н. Руководство по контрацепции: МЕДпресс - информ, 2006. - 400с.

8. Совместимость гормональной контрацепции с другими лекарственными препаратами: Медицинский сайт о гормональной контрацепции. [Электронный ресурс]. - URL: http://contracepcia.com/328/529

9. Современные методы и способы контрацепции: Детстрана - современное медиа для родителей. [Электронный ресурс]. - URL: https://detstrana.ru/article/roditeli/zdorove/sovremennye-metody-i-sposoby-kontratseptsii/

10. Современные методы контрацепции: Сообщество студентов Кировской ГМА. [Электронный ресурс]. - URL: http://vmede.org/sait/?page=22&id=Ginekologija_baisova_2011&menu=Ginekologija_baisova_2011

11. Хамошина М.Б., Лебедев М.Г., Артикова Н.Л, Добрецова Т.А. Уравление менструальным циклом: новые возможности. Инновации в контрацепции - гибкий пролонгированный режим и цифровые технологии//StatusPraesens, 2016. - с.24.

12. Хетчер Р.А., Ковал Дебора и др. Руководство по контрацепции: Русское международное издание, пер с англ., США 1994. - 504 с.

Размещено на Allbest.ru