Полимеры в промышленной технологии лекарств

Коповидон и кросповидон

Коповидон (Copovidonum) - кополимер 1-этенилпирролидин-2-он и этенил ацетат (3:2). Используется для создания препаратов с контролируемым высвобождением действующих веществ. При производстве таблеток используется как связывающее вещество при прямом прессовании (2,0-5,0%) и влажной грануляции (2,0-5,0%). Также используется как плёнкообразователь (0,5-5%). Kollidon VA 64 используется в производстве таблеток и гранул. Plasdone S-630 используется для прямого прессования парацетамола, что позволяет получать более прочные таблетки в сравнении с МКЦ. Коповидон имеет лучшую пластичность и менее гигроскопичный, чем повидон.

Кросповидон (Crospovidonum) - гомополимер N-винил-2-пирролидинон. Кросповидон является нерастворимым в воде таблеточным дезинтегрантом и разрыхлителем, который используется в концентрации 2-5% при производстве таблеток прямым прессованием или методами влажной и сухой грануляции. Он быстро проявляет высокую капиллярную активность и имеет способность к гидратации с небольшой тенденцией образовывать гели. Частицы большого размера кросповидона обеспечивают быструю распадаемость таблеток; может использоваться для улучшения растворимости плохо растворимых веществ [13].

3. Экспериментальная часть

Область применения полимеров в фармации достаточно широка. Они входят в состав практически всех лекарственных форм. В твёрдых лекарственных формах полимеры применяют в качестве покрытий, которые выполняют многочисленные функции, такие, например, как устранение неприятного вкуса (метилцеллюлоза, альгинаты, пектины), дезодорация, предохранение от действия влаги, кислорода воздуха, регулирование продолжительности действия лекарства. В качестве наполнителей используют крахмал, микрокристаллическую целлюлозу. Полимеры используют также как разрыхлители (крахмал, альгинаты, целлюлоза, полиметакрилат, амилопектин). Полимерные вещества используются как склеивающие вещества (крахмальный клейстер, желатин, поливиниловый спирт, эфиры целлюлозы, натрия альгинат). Целлюлозу и крахмал используют также как скользящее вещество.

Полимеры используются как дисперсионную среду в производстве жидких лекарственных форм (ПЭГ, силиконы). В состав жидких лекарственных форм вводят водорастворимые полимеры, которые выполняют роль загустителей (желатин, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, поливинилпирролидон, декстран), стабилизаторов (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт), эмульгаторов, диспергаторов, солюбилизаторов (твины, желатин, ПВП, ПЭГ). В глазных каплях в качестве пролонгаторов используют метилцеллюлозу, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, поливинил, полиглюкин, полисахариды. В глазных мазях в качестве пролонгаторов используют оксипропилцеллюлозу, полиакриламид, натрий альгинат, карбопол, поливиниловый спирт и другие полимеры.

Для производства мазей используют сложные мазевые основы. Сегодня для улучшения их потребительских свойств используют твёрдые и жидкие полимеры, которые могут выполнять роль растворителя (ПЭГ 400), диспергатора, активатора всасывания, эмульгатора (полисорбаты, ПЭГ), осмотически активного вещества, гелеобразователя (кислота альгиновая и её соли, карбомеры, производные целлюлозы, ПЭГ 1500-8000) и др. Полимерные материалы также являются основами для изготовления мазей (карбопол, коллаген, ПЭГ, полисахариды, полипропиленовые и полиэтиленовые гели, силиконы)

Выводы

Всесторонние исследования, проведенные во второй половине 20 века, убедительно засвидетельствовали значительное влияние вспомогательных веществ на эффективность лекарств. Учитывая практическую невозможность введения в организм чистых действующих веществ, современная фармация считает необходимым изучение действия активных фармацевтических ингредиентов только в присутствии вспомогательных веществ.

Производство современных лекарств предполагает использование разнообразных вспомогательных веществ. Полимерные вспомогательные вещества являются обязательным компонентом практически всех лекарственных форм. Спектр применения полимеров достаточно широк, они применяются в технологии всех лекарственных форм с различными целями.

Использование полимеров позволяет управлять свойствами и спектром действия фармацевтического препарата в широком диапазоне.

В данной работе была рассмотрена основная характеристика вспомогательных веществ, используемых в промышленной технологии лекарств, классифицированы полимерные материалы, применяемые в фармации, рассмотрены полимеры, наиболее широко используемые в фармации, их физико-химические свойства, область их применения, в экспериментальной части систематизированы полимеры в зависимости от применения в различных лекарственных формах.

лекарство полимерный фармация вспомогательный

Литература

1. Алексеев К.В. Новые лекарственные формы направленного действия с регулируемым высвобождением лекарственных веществ: обзор информ./ К.В. Алексеев, М.В. Горчакова, А.Е. Добротворский - М. 1987.

2. Алюшин М.Т. Силиконы в фармации/ М.Т. Алюшин - М.: Медицина, 1978.

3. Башура Г.С., Оридорога В.А. Вспомогательные вещества и их роль в создании лекарственных форм // Технология и стандартизация лекарств. - Харьков: ООО «Рирег», 1996.

4. Біофармація: Підруч. для студ. фармац. вищ. закл. і ф-тів/ О.І. Тихонов, Т.Г. Ярних, А.І. Зупанець, О.С. Данькевич, О.Є. Богуцька, Н.В. Бездітко, Ю.М. Азаренко; За ред. О.І. Тихонова. - Х.: Вид-во НфаУ; Золоті сторінки, 2003. - 240 с.

5. Вспомогательные вещества и их применение в технологии лекарственных форм: справ. пособ./ Ф. Жогло, В. Возняк, В. Попович, Я. Богдан - Львов: Центр Европы, 1996

6. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов) (обзор) / О.А. Семкина, М.А. Джавахян, Т.А. Левчук и др. // Химико-фармацевтический журнал: научно-технический и производственный журнал. - 2005. - Том 39, №9. - С. 45-48.

7. Головенко Д. Биофармация и фармакокинетика/ М.Я. Головенко // Вестн. Фармакологии и фармации. - 2002. - №2.

8. Дмитриевский Д.И. Технология лекарственных препаратов промышленного производства. Винница, Нова Книга, 2008.

9. Европейская фармакопея, 5 издание, 2005. - Страсбург, 2005.

10. Егошина Ю.А. Современные вспомогательные вещества в таблеточном производстве/ Ю.А. Егошина, Л.А. Поцелуева, Т.Н. Галлиулина. - Казань, 2003.

11. Изучение диффузионно-транспортных свойств поликомплексных матричных систем на основе альгината натрия / Р.И. Мустафин, И.М. Захаров // Химико-фармацевтический журнал: научно-технический и производственный журнал. - 2004. - №8. - С. 46-48.

12. Органическая химия/ под ред. В.П. Черных. - Х.: Изд-во НФаУ, 2008.

13. Перцев И.М. Допомiжнi речовини в технологii лiкарських форм, НФаУ, 2010.

14. Полимерные вспомогательные вещества нового поколения/ Э.В. Сорокина, Л.А. Бобрицкая, А.И. Сорокин, И.И. Прокопенко // Вестн. Фармации. - 2001. - №3.

15. Полимеры в фармации // Под ред. А.И. Тенцовой, М.Т. Алюшина - М.: Медицина, 1985.

16. РАП в фармацим: получение и токсикологическая оценка. Алексеев КВ, Ли ВН, Демишев ВН и др. - Фармация 1986. №3, с. 19-22

17. Сидельковская Ф.П., Химия N-винилпирролидона и его полимеров. «Наука», 1970.

18. Теория и практика местного лечения гнойных ран/ под ред. Проф. Б.М. Даценко - К.: Здоровье, 1995.

19. Торчилин В.П. Иммобилизованные ферменты в медицине. - М.: ВНТИЦ., 1998. - 198 с.

20. Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. И.М. Перцев, И.А. Зупанец, Харьков, 1999.

21. Чуешов И., Промышленная технология лекарств: учебник. - Харьков, НФАУ, 2002.715 с.

Размещено на Allbest.ru