Кардиотонические лекарственные средства гликозидной и негликозидной структуры

Острая сердечная недостаточность и фибрилляции предсердий. Классификация сердечных гликозидов по заряженности молекулы. Сравнительная характеристика препаратов наперстянки. Препараты гликозидной структуры. Влияние групп препаратов на сердечные гликозиды.

Рубрика Медицина
Вид реферат
Язык русский
Дата добавления 23.10.2011
Размер файла 266,2 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Добутамин

Химическое название: (±) - 4 - [ 2 - [ [3 - (4 - Гидроксифенил) - 1 - метилпропил] амино] этил] - 1,2 - бензолдиол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула: C18H23NO3

Фармакологическое действие: бета-адреномиметическое, кардиотоническое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца. У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД. Эффект развивается через 1-2 мин и достигает максимума через 10 мин. Быстро метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, основной из которых -- 3-О-метилдобутамин. T1/2 -- 2-3 мин. Выводится преимущественно почками.

Применение: острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии); острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения -- от 18 мм рт.ст. и выше, при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления заполнения желудочков); низкий минутный объем сердца (как побочное явление при ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе); диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

Противопоказания: гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков).

Ограничения к применению: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т.ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью: при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA -- B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли добутамин в грудное молоко).

Побочные действия: со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.). Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях -- некроз кожи (в месте введения).

Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение ОПСС и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства (галотан и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, в т.ч. с 5% раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими этанол, натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать добутамин с другими растворами в одном шприце.

Передозировка: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда. Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.

Способ применения и дозы: в/в, капельно (желательно с использованием инфузионного насоса), взрослым обычно 2,5-10 (при необходимости -- 20-40) мкг/кг/мин. Доза устанавливается индивидуально. Необходимая доза для детей должна быть рассчитана с учетом меньшей, чем у взрослых, широты терапевтического действия.

Меры предосторожности: до начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Особые указания: при непрерывном применении препарата более 72 ч возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса).

Амринон

Химическое название: 5-Амино[3,4'-бипиридин] -6(1Н)-он, или Амино-5 (бипиридин-3,4') (1Н) -он-6

Фармокологическое действие: препарат оказывает положительное инотропное, а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Показания: препарат предназначен только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Достаточного опыта применения амринона покане накоплено и назначать его следует с осторожностыо, строго следя за состоянием больного (Индивидуальные сердечные гликозиды (дигитоксин) применяются с конца прошлого века, и оптимальные условия их применения уточнялись десятилетиями, а амринон и его аналоги появились лишь недавно.). Используют препарат только в отделениях интенсивной терапии, под контролем состояния гемодинамики. Вводят внутривенно. Перед введением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническам растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведенный раствор может храниться не более 24 ч.

Способ примения и дозировка: для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг (болюс) со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции (болюсы) в дозе 0,5 - 1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутками 10 - 15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5 - 10 мкг (0,005 - 0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в течение первого часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта. Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту в течение 2 - 3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного. Общая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг. Вводить растворы нужно строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей. Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.

Побочные действия: гипотензия, тахикардия, наджелудочковая и желудочковая аритмии, нарушения функции почек, тромбоцитопения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.

Противопоказания: препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной кардиомиопатии, обструктивных поражениях клапанов сердца, а также при острой гиповолемии, суправентрикуляриой аритмии, аневризме аорты, острой артериальной гипотензии, острой недостаточности почек, тромбоцитопении. Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых - при остром инфаркте миокарда. Не сдедует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.

Милринон

Фармакологическое действие: по структуре и действию близок к амринону. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.

Показания к применению: предназначен только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности.

Способ применения: вводят внутривенно сначала из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая доза - 0,375-0,75 мкг/кг в минуту от общей дозы 1,13 мг/кг в сутки. Длительность введения в зависимости от эффекта 48-72 ч. Лечение должно проводиться под тщательным контролем артериального давления. При нарушении функции почек назначают в уменьшенных дозах. При гипокалиемии (понижении уровня калия в крови) следует давать препараты калия.

Побочные действия: возможные побочные явления: гипотензия (пониженное артериальное давление), боли в области сердца, гипокалиемия, аритмии.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, беременность.

Глюкагон

Фармакологическое действие: физиологический антагонист инсулина. Оказывает гипергликемическое и спазмолитическое действие. Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и опосредованно, через GS белки, активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который в свою очередь повышает активность фосфорилазы. Последняя расщепляет гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирует гликогенсинтетазу, т.о. происходит стимуляция гликогенолиза и глюконеогенеза. В др. тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает II тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры желудка и кишечника. Стимулирует высвобождение катехоламинов. Оказывает положительный ино- и хронотропный эффекты. Время наступления гипергликемического действия при в/в введении - 5-20 мин, при в/м введении - 15-26 мин, при п/к введении - 30-45 мин, продолжительность эффекта - 90 мин. Время наступления спазмолитического эффекта при в/м введении - 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг), продолжительность действия зависит от дозы и составляет для 1 мг - 12-27 мин, для 2 мг - 21-32 мин. При в/в введении эффект наступает через 45 сек-1 мин, продолжительность действия при дозе 0.25-0.5 мг - 9-17 мин, при дозе 2 мг - 22-25 мин.

Показания: гипогликемия, гипогликемическая кома; дополнительное диагностическое ЛС при рентгенологическом исследовании желудка и кишечника, ангиография, компьютерная томография, МРТ, диагностика кровотечений из тонкой кишки с применением меченных технецием эритроцитов, гистеросальпингография; интоксикация бета-адреноблокаторами и БМКК; обструкция пищевода инородными телами; шоковая терапия психиатрических больных.

Противопоказания: гиперчувствительность (в т.ч. к свиным или говяжьим белкам в анамнезе), феохромоцитома (стимулирует выброс катехоламинов и может вызвать резкое повышение АД). Для в/в введения (дополнительно) - инсулинома (возможно парадоксальное развитие гипогликемии), сахарный диабет (увеличивается риск развития гипергликемии).

Побочные действия: со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ССС: транзиторное повышение АД, тахикардия. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, снижение АД. Прочие: гипокалиемии (выраженная миастения, миалгия, судороги отдельных групп мышц, снижение аппетита, аритмии), дегидратация.Передозировка. Симптомы: тошнота, "неукротимая" рвота, диарея, гипокалиемия, дегидратация, повышение АД, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Применение форсированного диуреза и гемодиализа малоэффективно. В случае "неукротимой" рвоты - регидратация и восполнение потерь K+.

Способ применения и дозы: для лечения гипогликемии взрослым и детям с массой тела более 20 кг - 0.5-1 мг п/к, в/м или в/в. Детям с массой тела менее 20 кг - 0.5 мг (20-30 мкг/кг). В течение 15 мин после первого применения возможно одно или 2 дополнительных введения в той же дозе. При исследовании желудка - 0.5 мг в/в или 2 мг в/м; при исследовании толстой кишки - 2 мг в/м за 10 мин до начала процедуры. Интоксикация бета-адреноблокаторами - в/в инфузионно из расчета 5-150 мкг/кг, затем в/в капельно, со скоростью 1-5 мг/ч. Интоксикация БМКК - однократно, в/в, в дозе 2 мг, поддерживающие дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного. Обструкция пищевода инородными телами - в/в, 0.5-2 мг (при необходимости - повторно через 10-12 мин). Перед введением глюкагон растворяют прилагаемым растворителем, не применяют в концентрации, превышающей 1 мг/мл; если глюкагон вводят в дозах, превышающих 2 мг, его разводят стерильной водой для инъекций.

Особые указания: необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме. Если пациент не реагирует на глюкагон, необходимо ввести в/в декстрозу (глюкагон не вызывает повышения концентрации глюкозы в крови у больных с низким содержанием гликогена в печени). У больных с инсулиномой в/в введение глюкагона первоначально вызывает гипергликемию, затем препарат стимулирует высвобождение инсулина опухолью и приводит к гипогликемии. Больному, у которого после введения глюкагона появились симптомы гипогликемии, вводят декстрозу в/в или внутрь, в зависимости от ситуации. У больных с феохромоцитомой может вызывать выведение опухолью катехоламинов и обусловливать внезапный и выраженный подъем АД. В этом случае в/в вводят 5-10 мг фентоламина. Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на профилактику гипогликемических состояний. Неэффективен при гипогликемии у больных на фоне диеты с низким содержанием углеводов, недостаточности надпочечников, хронической гипогликемии, т.к. оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени. Раствор препарата, приготовленный с прилагаемым растворителем, можно хранить 48 ч; раствор, приготовленный с водой для инъекций, следует использовать немедленно.

Взаимодействие: на фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к развитию выраженной тахикардии и повышению АД. Снижает действие инсулина, усиливает - непрямых антикоагулянтов.

4. Заключение

сердечный недостаточность гликозид препарат

Уникальность фармакологических свойств СГ определяет их широкое применение в лечении сердечной недостаточности, фибрилляции предсердий (ФП) и трепетании предсердий на протяжении более 50 лет. СГ нормализуют все функции сердца, что способствует повышению ударного объема, увеличению переносимости физических нагрузок и снижению риска развития декомпенсации СН. СГ ослабляют чрезмерную симпатическую активность и восстанавливают чувствительность кардиопульмональных рефлексов. СГ различаются по своим фармакокинетическим свойствам, которые определяют скорость развития их эффектов, продолжительность действия и способность накапливаться в организме. Узкий терапевтический индекс ЛС и многочисленность факторов, изменяющих их фармакокинетику и чувствительность миокарда к ним, создает высокий риск развития токсических эффектов и обусловливает необходимость регулярного контроль на эффективность и безопасность терапии.

Список литературы

Энциклопедия лекарств - www.rlsnet.ru

Информационный медицинский портал - www.medichelp.ru

www.medic-farma.ru

Фармокология - www.farmokologija.ru

www.e-doctormed.ru

Столица Медикл - www.smed.ru

Медицинский портал Челябинска - www.med74.ru

www.medmoon.ru

www.mordovnik.ru

Размещено на Allbest.ru


Подобные документы

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.