Гранулированные фармацевтические препараты

3.3 Гранулы, применяемые при заболеваниях мочевыделительной системы

- Уралит- У (рис. 19)

Рисунок 19. Уралит - У.

· Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов

Нозологическая классификация (МКБ-10):

· E72 Другие нарушения обмена аминокислот

· E80.2 Другие порфирии

· N20-N23 Мочекаменная болезнь

Состав и форма выпуска:

2,5 г гранулята (1 мерная ложка) для приготовления раствора для приема внутрь содержат гексакалий-гексанатрий-тригидрогенцитратного комплекса (6:6:3:5) 2,4 г; в банках по 280 г, в коробке 1 банка в комплекте с мерной ложкой, индикаторной бумагой, контрольным календарем.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие - нефролитолитическое, ощелачивающее мочу.

Растворение и предупреждение образования мочекислых камней. Регулирует pH мочи и длительно поддерживает сдвиг реакции в щелочную сторону до значений pH 6,2-7,5, при которых соли мочевой кислоты находятся в растворе и не образуют конкрементов.

Показания к назначению:

Мочекислые камни (профилактика и лечение), нефроуролитиаз и цистинурия (вспомогательная терапия); подщелачивание мочи при порфирии кожи, урикозурии, лечении цитостатиками.

Противопоказания:

Острая и хроническая почечная недостаточность, абсолютный запрет на употребление поваренной соли, тяжелые нарушения КЩС (метаболический алкалоз), хронические инфекции мочевыводящих путей.

Побочные действия:

Не выявлены.

Способ применения и дозы:

Внутрь, гранулят растворяют в стакане воды и выпивают. Перед каждым приемом измеряют pH мочи, после чего определяют дозу. Средняя суточная доза -- 10 г (4 мерные ложки), принимается утром и днем -- по 1 мерной ложке, вечером -- по 2 мерных ложки с учетом показателей pH свежей мочи: при мочекаменной болезни и урикозурии 6,2-6,8; при цистиновых камнях -- 7,5-8,5; при лечении цитостатиками -- минимум 7, при порфирии -- 7,2-7,5. Правильно подобранная доза обеспечивает значения pH в пределах указанного диапазона; при более высоких значениях pH мочи, суточную дозу в вечерний прием следует уменьшить на 1/2 мерной ложки; если значения pH ниже -- дозу увеличить на 1/2 мерной ложки.

Меры предосторожности:

Рекомендуется постоянно контролировать pH мочи (например, с помощью специальной индикаторной бумаги с диапазоном pH 7,2-9,7). Одновременное назначение препаратов дигиталиса или диеты, бедной натрием, требует учитывать, что средняя суточная доза содержит примерно 1,75 г (44 ммоля) калия и 1 г (44 ммоля) натрия.

Условия хранения препарата:

В сухом месте, в хорошо укупоренной таре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата:

5 лет.

- Моноурал (рис. 20.)

Рисунок 20. Монурал.

Фармакологическая группа:

в пакетиках из бумаги, ламинированной полиэтиленом, по 2 или 3 г; в пачке картонной 1 или 2 пакетика.

Описание лекарственной формы:

Гранулы белого цвета с характерным запахом.

Характеристика:

Активный ингредиент Монурала -- фосфомицина трометамол -- антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Подавляет первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает также специфическим действием -- угнетает энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности и возможность синергизма с другими антибактериальными средствами (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).

Фармакодинамика:

Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Cmax в плазме достигается через 2-2,5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мкг/мл. T1/2 -- 4 ч.

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч, что предполагает однодозный курс лечения. Выводится почками в неизмененном виде. Около 18-28% принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде.

Показания к назначению:

Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевых путей; профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст младше 5 лет.

Побочные действия:

Возможны расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, т.к. это может привести к снижению концентрации Монурала в сыворотке и в моче.

Способ применения и дозы:

Внутрь, натощак, за 2 ч до или после еды, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря, предварительно растворив в 1/3 стакана воды, по 1 пакету (3 г); детям старше 5 лет -- 2 г только 1 раз. Курс лечения -- 1 день.

В более тяжелых случаях (пожилой возраст, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах -- 1 пакет за 3 ч до вмешательства и 1 пакет через 24 ч после первого приема.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Передозировка:

Лечение: рекомендуется увеличить диурез пероральным приемом жидкости.

Особые указания:

Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала, поэтому необходимо применять препарат за 2 ч до или после еды.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала 2 г содержится 2,1 г сахарозы, а в пакете Монурала 3 г -- 2,213 г сахарозы.

Условия хранения препарата:

В обычных условиях.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата : 4 года.

Выводы.

В ходе выполнения данной работы мною рассматривалась твердая лекарственная форма - гранулы. Гранулы являются наиболее распространенной формой в России и за рубежом. Была разобрана номенклатура и классификация гранул, правила выписывания рецептов на гранулированные вещества и фармакологический разбор основных гранулированных лекарственных препаратов применяемых в современной практической медицине. В последние время номенклатура гранул увеличилась. Популярность их как лекарственной формы продолжает расти, в особенности после освоения их производства промышленностью и использования гранул для лекарственных средств общего действия. В виде гранул людям успешно назначают препараты анальгезирующего, жаропонижающего и спазмолитического, бронхолитического действия, ряд гормонов, витаминов и антибиотиков, сульфаниламиды, седативные, противоаллергические средства. Основным методом получения гранул в аптечном производстве являются влажный способ и способ структурной грануляции. Изучение ассортимента гранул, выпускаемых в промышленных условиях, показало, что наиболее широко используются гранулы противовоспалительного, жаропонижающего, болеутоляющего, иммуномодулирующего, бронхолитического действия.

В результате проделанной мною работы я расширила теоретические знания в области заводского производства гранул, оценила эффективность их в лечении различных заболеваний и сделала следующие выводы:

1. гранулы - одна из наиболее эффективных и безопасных лекарственных форм;

2. номенклатура гранул увеличивается и совершенствуется с каждым годом;

3. самые оптимальные способы приготовления гранул это влажный способ и способ структурной грануляции;

4. Гранулы АЦЦ являются лидером продаж гранул;

На основании изученных данных я могу сделать вывод, что гранулы являются важнейшей лекарственной формой с рядом преимуществ: более высокая устойчивость отсыревающих веществ после гранулирования; более быстрое растворение и улучшение вкуса некоторых сложных порошков после гранулирования; возможность совмещения вместе реагирующих веществ и другое.

Список литературы

1. Перельман Я.М. «Анализ лекарственных форм» перераб. и доп. -- М.: Медицина 1961 г. -- С. 66-68

2. Майский В. В., Муратов В. К. «Фармакология с рецептурой.» -- 3-е изд., М.: Медицина, 1986. -- С. 49-50

3. Харкевич Д.А. «Фармакология: Учебник.» -- 9-е изд., перераб., доп. и испр. -- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. -- С. 685-691

4. Приказ Минестерства Здравоохранения РФ №326 от 10 ноября 1997 г. -- С. 4-5

5. Харкевич Д.А. «Фармакология: Учебник.» -- 9-е изд., перераб., доп. и испр. -- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. -- С. 695-696

6. Аничков С.В., Беленький М.Л. Учебник фармакологии. - МЕДГИЗ ленинградское объединение, 1955.

7. Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. - М.: ВХНМЦ МЗ РФ, 1999. - 352 с.

8. Кудрин А.Н., Скакун Н.П. Фармакогенетика и лекарства: серия «Медицина». - М.: Знание, 1975

9. Прозоровский В.Б. Рассказы о лекарствах. - М.: Медицина, 1986. - 144 с. - (Науч.-попул. мед. лит.).

10. Д.А.Харкевич. Фармакология, М.2004. Д.А.Харкевич (ред.). Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии. М. 2002

11. Единые правила оформления лекарств, приготовляемых в аптечных учреждениях (предприятиях) различных форм собственности; методические указания, 1997.

12. Приказы МЗ РФ:

13. № 305 от 16.10.97 "О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках";

14. № 214 от i6.07.97 "О контроле качества лекарственных средств изготовляемых в аптеках";

15. № 308 от 21.10.97 "Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм";

16. №309 от 21. П.97 г "Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптек";

Размещено на Allbest.ru