Сущность и химическая структура стероидов

ИММУННАЯ СИСТЕМА

Как анаболические стероиды действуют на иммунную систему?

Высокие дозы анаболиков вызывают понижение уровня в крови иммунных глобулинов A, G и M. Эти протеины, известные под медицинскими названиями IgA, IgG и IgM являются частью иммунной системы организма. Эти антитела циркулируют вместе с потоком крови и атакуют бактерии. Чем их меньше, тем выше у человека риск развития серьезных инфекций. Инъекции стероидов также могут быть причиной различных заболеваний. Использование шприцов без строгого санитарного контроля и стерилизации может вызвать развитие гепатита, смертельного заболевания. Совместное пользование шприцами может вызвать СПИД и другие заболевания. Документально зафиксировано два случая передачи СПИДа через шприцы в спортзалах. С другой стороны, анаболические стероиды усиливают активность естественных клеток-убийц. Это - другая система борьбы организма с инфекциями, специальные белые клетки крови, которые атакуют определенные вирусы и бактерии и помогают предотвратить образование опухолей. Увеличенная активность клеток-убийц может быть полезна для организма. Однако, излишне активные клетки-убийцы могут также атаковать собственные ткани тела, вызывая так называемы "автоиммунные" заболевания.

КРОВЕНОСНАЯ СИСТЕМА

Как анаболические стероиды действуют на сердце?

В опытах на животных и на человеке, прем анаболических стероидов показал увеличение размеров сердца. Сердечная мышца изменяется точно так же, как и при хронических пороках сердца. Поэтому среди молодых атлетов-химиков часто случаются так называемые внезапные смерти. В одном зарегистрированном случае молодой человек прямо на тренировке потерял сознание и умер. Вскрытие показало, что сердечная мышца сильно увеличена в размерах и имеет большое количество участков омертвевшей ткани. По мнению авторитетов от медицины, употребление анаболиков привело к тому, что ткани сердечной мышцы разрастались быстрее, чем необходимые кровеносные сосуды. Из-за этого часть тканей сердца обеспечивалась кровью плохо, новые клетки отмирали, это вызвало сердечный приступ. Как анаболические стероиды действуют на кровеносные сосуды? Злоупотребление стероидами вызывает отвердение артерий уже в молодости: высокие дозы анаболиков понижают уровень эластина в крови и повышают коллаген в стенках кровеносных сосудов. Артерии от этого твердеют. По еще не изученным причинам, орагнизм реагирует на свой собственный тестостерон иначе, чем на тот, который поступает извне. Например, тестостерон тела понижает уровень холестерина в крови, в то время как анаболические стероиды холестерол повышают. Принимаемые анаболические стероиды понижают уровень HDL (high-density lipoprotein - липопротеид высокой плотности (ЛВП) ) и повышают уровень LDL (low density lipoprotein - липопротеид низкой плотности (ЛНП) ) и триглицеридов в крови. Все это повышает количество холестерина в крови. Когда прекращается прием стероидов, ситуация постепенно приходит в норму. Однако при длительном приеме стероидов все равно происходит отвердение стенок сосудов и увеличивается риск сердечного приступа. Как анаболические стероиды действуют на кровеносные сосуды? Анаболические стероиды могут вызывать разрастание количества склеротических бляшек в крови. В течение дня организм переносит стрессы и различные мелкие повреждения. А атлетические тренировки вызывают еще большие повреждения. Такой стресс вызывает множество мелких утечек в кровеносной системе. Обычно никаких видимых следов этого нет, хотя существенная утечка может выглядеть как синяк. Бляшки по идее призваны такие утечки ликвидировать, чтобы кровеносная система продолжала нормально функционировать. Злоупотребление стероидами связано с повреждениями соединительных тканей. Стероиды, кроме того, позволяют более легко бляшкам слипаться. Это явление называется "гиперсобирание" ("hyperaggregability") и может привести к образованию тромбов, к сердечным приступам и даже к смерти.

СЕКС

Как анаболические стероиды влияют на мужские половые характеристики?

Высокие дозы анаболических стероидов могут вызвать временное бесплодие, атрофию яичек и развитие женских половых признаков у мужчин. Зарегистрирован один случай рака простаты связанный с употреболением стероидов. Вероятность таких явлений связана с тем, в каких количествах и как долго употреблялись стероиды. В нормальном мужском организме яички выделяют тестостерон и вырабатывают сперму. Гипофиз отслеживает количество тестостерона в крови человека. Если уровень слишком низок, гипофиз выделяет гормоны FSH ("Follicle Stimulating Hormone") и LH ("Luteinizing Hormone") чтобы заставить яички вырабатывать больше тестостерона. Если тестостерона слишком много, гипофиз понижает уровень FSH и LH и тестостерон тоже понижается. Таким образом организм контролирует количество тестостерона, необходимое для производства спрмы и поддержания мужских половых признаков. Когда мужчина принимает стероиды, гипофиз отмечает неожиданное повышение уровня стероидов и дает химический сигнал на прекращение выработки яичками тестостерона. Чем дольше человек принимает стероиды, теь дольше яички бездействуют. Клетки спермы начинают принимать неправильную форму и их количество падает. Если прием стероидов происходит достаточно долго, человек может стать бесплодным. Яички мужчин, принимающих стероиды годами, уменьшаются в размерах. Если взрослый мужчина после этого перестает принимать стероиды, функции яичек возвращаются в норму. Однако может понадобиться от четырех месяцев до года чтобы начала вырабатываться нормальная сперма и восстановилась способность к оплодотворению. В двух зарегистрированных случаях возможно именно длительное употребление анаболических стероидов вызвало постоянную стерильность и потерю либидо. Однако необходимы еще исследования, чтобы определить, стероиды это вызвали или у каждого из этих двоих была дисфункция гипофиза.

Когда в организме присутствует такое большое количество стероидов, часть их преобразовывается в женские половые гормоны. В некоторых случаях это вызывает разрастание тканей груди, называемое гинекомастией. Такое разрастание - необратимый побочный эффект применения анаболиков и может накапливаться от цикла к циклу. Употребление алкоголя во время приема стероидов повышает вероятность гинекомастии. Обычно печень быстро деактивирует большую часть женских гормонов до того, как они начнут работать. Алкоголь не дает печени нормально функционировать и способствует таким образом гинекомастии. Как анаболические стероиды влияют на женские половые характеристики? Стероиды вызывают специфические побочные эффекты у женщин. Высокие дозы анаболиков ведут к уменьшению размеров груди, вызывают рост волос на лице и груди, нарушают менструальные циклы. Продолжительное употребление ведет к необратимому огрублению голоса и увеличению клитора. В некоторых случаях наблюдается повышение половой активности. Наблюдается также выпадение волос на голове, но неясно, связано ли это со стероидами, поскольку после прекращения употребления рост волос возобновляется. Принимая стероиды, женщины могут нормально воспринимать такие эффекты из-за изменений менталитета, вызванного стероидами.

ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА

Что такое эндокринная система?

Эндокринная система это набор органов, котоый занимается выделением в кровоток различных гормонов. С кровью гормоны разносятся по всему телу и контролируют различные функции организма. В эндокринную систему, входят в частности, яички, яичники, гипофиз, щитовидная железа, поджелудочная железа, надпочечная железа. Гормоны, выделяемые некоторыми эндокринными железами, управляют работой некоторых других эндокринных желез. Например, гипофиз выделяет гормоны FSH и LH. У мужчин эти гормоны заставляют яички вырабатывать другой гормон, тестостерон. Гипофиз следит за количеством тестостерона, выделяемого яичками. Если уровень тестостерона слишком высок, гипофиз выделяет меньше FSH и LH и дает таким образом команду яичкам на прекращение выработки тестостерона. Это хороший пример того, как организм использует механизм обратной связи для контроля над жизненными функциями. Как анаболики действуют на эндокринную систему? Анаболические стероиды имитируют естественный тестостерон, что заставляет гипофиз прекратить выделение FSH и LH, что приводит к временной бесплодности у мужчин и сбою в графике менструаций у женщин. Стероиды заставляют щитовидную железу, которая регулирует общий уровень метаболизма, прекратить выделение гормона TSH. Несмотря на это, щитовидная железа и ее функции остаются в норме. Опыты с крысами, склонными к диабету, показали, что анаболики ускоряют развитие этого заболевания. У людей стероиды обуславливают повышенное сопротивление инсулину и изменение в чувствительности к глюкозе. Это похоже на симптомы диабета, хотя случаев этого заболевания, связанных с употреблением анаболиков, не зарегистрировано.

ОБЩИЙ РОСТ ТЕЛА

Как работают анаболические стероиды?

Нормальный мужчина вырабатывает в 20 раз больше тестостерона, чем нормальная женщина. Это избыточный уровень отвечает за более сильное развитие мускулатуры у мужчин, а также за развитие других половых признаков, таких как волосы на лице и более низкий голос. Тестостерон работает над этим, когда всасывается из кровотока определенными клетками. Молекулы тестостерона сами располагаются в нужных местах внутри клеток, называемых рецепторами, так же, как ключ входит в соответствующий замок. Когда рецептор занят нужным типом молекулы, он дает команду клетке выполнять специфические функции.

Например, в клетках мышц тестостерон поддерживает выработку протеина. Внутри каждой клетки существует строго определенное количество рецепторов. Если лишь несколлько из них заняты нужной молекулой, клетка реагирует слабо. Если заполнены все, клетка реагирует на максимальном уровне. Нормальный мужчина выделяет достаточно тестостерона в кровь для заполнения большинства рецепторов. Однако, если он принимает огромные дозы анаболиков, как это делают лифтеры, клетки не будут делать больше, чем они бы делали от более низкой дозы, потому что рецепторы уже полностью забиты и сверх положенного количества молекул тестостерона воспринимать не будут.

Излишки тестостерона только сделают побочные эффекты более вероятными. Действительно ли стероиды вызывают рост тела и мышц? Нет никаких доказательств, что сверхбольшие дозы стероидов сами по себе будут вызывать рост мышц, только за счет химических реакций. У многих животных высокие дозы анаболиков стимулируют не больший рост мышц, чем это делают нормальные дозы. Однако есть доказательства, что стероиды улучшают прирост мышечной массы если принимающий регулярно выполняет физические упражнения и соблюдает высокобелковую диету. Анаболические стероиды в своей работе балансируют между анаболическими и катаболическими процессами в организме. Анаболизм - это созидательный процесс, при котором более простые субстанции превращаются в более сложные, кости и мышечные ткани. Катаболизм - это соответствующий разрушительный процесс, который разрушает эти сложные ткани и выводит их из организма.

Нормально функционирующий организм пытается балансировать между этими двумя процессами, выполняя постоянное обновление и замену тканей. Баланс можно оценить по балансу азота в организме Из словаря Stedman's Medical Dictionary: [Азотистый баланс - это] разница между общим количеством азота, организмом употребленным и количеством азота, организмом выделенным. У взрослого, уже не растущего организма, этот баланс должен быть около нуля или немного выше. Анаболические стероиды уменьшают катаболический эффект, увеличивая выработку протеина в мышцах. Считается, что они (АС) проникают внутрь клетки и занимают свободные андрогенные рецепторы. Вновь образованный комплекс стероид-рецептор продвигается к ядру, взимодействует с РНК и вызывает копирование (? transcription).

Выработка РНК увеличивается, вызывая усиление синтеза протеина. В конечном счете, все это ведет к увеличению силы и размеров мышцы. Чтобы атлет накапливал мышечную массу, его организм должен поддерживать положительный азотный баланс, то есть в организм должно поступать больше азота, чем выделяться. Во время силовых тренировок выделение глюкокортикостероидов вводит организм в негативный азотный баланс. После занятий организм временно оказывается в позитивном балансе, во время которого к мышечным тканям добавляются новые белковые структуры. Затем азотный баланс сходит к нулю. Без использования анаболических стероидов мышечная масса накапливается очень медленно. Анаболические стероиды нейтрализуют катаболический эффект, это приводит к положительному азотному балансу и более быстрым приростам мышечной массы. Однако, поддерживание позитивного азотного баланса продолжается недолго, 1-2 месяца, даже если постоянно увеличивать дозу стероидов. Организм старается поддерживать гомеостазис и происходит быстрое привыкание (tachyphylaxis) к стероидам. Пример гомеостатического механизма - подъем кортизола в крови при употреблении стероидов.Это может противодействовать анаболическому эффекту и поддерживать катаболический. Чтобы поддерживать положительный азотистый баланс, атлет увеличивает и увеличивает дозы анаболиков, а это повышает опасность побочных эффектов. Есть некоторые доказательства того, что анаболические стероиды заставляют работать атлета на тренировках все более и более усиленно. Этот психологический эффект может быть более важен, чем любое непосредственное химическое воздействие. Более частые и более жесткие тренировки могут быть причиной учащения случаев повреждений соединительных тканей, связанных с употреблением стероидов.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ И ЛИЧНОСТЬ

Поведение при злоупотреблении анаболическими стероидами.

Анаболические стероиды обладают как физиологическими, так и психологическими эффектами. Злоупотребляющий стероидами более склонен к скачкам настроения от эйфории до насилия и суицидальным настроениям чем его сверстники. Эти эффекты чаще всего прекращаются после отмены приема стероидов, но неизвестно, остаются ли какие-то постоянные изменения психики, поскольку углубленных исследований в этом направлении не производилось. Некоторые исследователи считают что ощущения эйфории, агрессивности и уменьшенной усталости, вызываемые приемом стероидов, заставляют пользующихся стероидами тренироваться чаще и жестче, чем их нестероидные коллеги. Считается, что именно это - основная причина набора мышечной массы у пользующихся стероидами. Большие дозы стероидов могут изменить самоощущение человека и вызвать изменения в поведении. Лифтеры-"химики", которых подвергали стандартным психологическим тестам, проявили антисоциальные наклонности, похожие на те, которые проявляют алкоголики. По некоторым материалам все испытуемые, кроме одного, испытывали "частые случаи вспышек раздражения, желания спорить, кричать на кого-либо, бросаться предметами, настоятельную потребность побить, покалечить, в общем причинить кому-либо вред..." Изменения личности, связанные с злоупотреблением анаболическими стероидами, ведут в конечном счете к насилию и желаниюкого-либо убить. В одном из отчетов упоминается случай, когда лифтер-химик похитил и впоследствии убил "голосовавшего" у обочины пешехода. Другой пользующийся стероидами атлет похитил из магазина женщину-продавца и застрелил ее, когда она пыталась сбежать.

В третьем случае, "химик" со своим приятелем пытались приладить самодельное взрывное устройство под машину любовника его бывшей жены. К счастью, бомба, взорвавшись, никому не повредила. Еще в одном случае "химик" проник со взломом в три дома и поджег их, общий ущерб составил $141,000. В каждом из этих случаев не было предварительных проявлений насилия. Личность каждого вернулась к норме, когда прием стероидов был прекращен. Есть ли доказательства, что стероиды действуют на разум? В качестве эксперимента анаболики использовались как антидепрессанты. Они вызывают изменения в электроэнцефалограммы, похожие на те, которые вызывают амфетамин и трициклические антидепрессанты. Исследователи не пришли к общему мнению по поводу того, что тестостерон может занимать опиоидные рецепторы в мозгу. Однако, с повышением уровня тестостерона связывают с повышением агрессии как у людей, тка и у животных.

ПРИВЫКАНИЕ

Являются ли стероиды пагубной привычкой?

Термин "пагубная привычка" определен (д-р David Smith, клиника Haight-Ashbury, Сан-Франциско) как: вынужденное использование с потерей контроля, продолжающееся даже несмотря на негативные последствия. Если использование препарата, включая стероиды, подходит под это определение, значит использующий этот препарат приобрел вредную привычку. Описаны примерные характеристики привыкания к стероидам: 1) Гормон употребляется более длительный период, чем необходимо. 2) Попытки бросить употребление заканчиваются неудачей. 3) Основное времяпровождение - поиски, использование гормонов или восстановление после их использования. 4) Пользование продолжается несмотря на незнание физиологических проблем, связанных с гормонами. 5) Наличие типичных симптомов отмены препаратов. 6) Употребление гормонов для преодоления этих симптомов. Люди, которые зависят от анаболических стероидов часто начинают пользоваться ими в возрасте менее 16 лет. Они проходят большее количество циклов за большее количество времени и используют различные виды стероидов одновременно. Они видят, что их сверстники пользуются анаболиками и считают, что слабее их или габариты тела у них меньше. С другой стороны, нет никаких отчетов от стероидной зависимости, вызванной клиническим использованием стероидов. В физиологических исследованиях восьми лифтеров все восемь испытывают как минимум два из симптомов зависимости от стероидов. Что происходит после отмены приема стероидов? Атлеты, злоупотребляющие стероидами, часто принимают их циклами: препараты принимаются в очень высоких дозах в течение недель или месяцев, затем прием прекращается.

Прекращение приема стероидов вызывает ряд физических и психологических эффектов: "депрессия, утомление, пониженное либидо, бессонница, потеря аппетита, неудовлетворение самим собой и (из-за этого) постоянная потребность в очередной дозе стероидов". Некоторые исследователи считают, что существуют две фазы отмены приема стероидов, но эта концепция принимается не всеми. Фаза "Раз" происходит в течение первой недели после отмены и включает гриппоподобные симптомы (боли в суставах, насморк, повышенная температура). Фаза "Два" начинается на вторую неделю и может длиться до нескольких месяцев, симптомы - депрессия и потребность в стероидах. Отражает ли адекватно эта модель все симптомы отмены курса или нет, но после отмены приема стероидов действительно возникают суицидальные депрессии. Если возможно, отмена приема должна происходить под наблюдением специалистов-врачей.

3. Норболетон - один из таинственных анаболических стеродов

Норболетон- один из таинственных анаболических стеродов, который впервые начал производится на фармакологическом предприятии Виета в середине 1960-ых. Это орально активная производная нандролона, с высоким отношением анаболического эффекта к андрогенному. Было рассмотрено его применение у детей, но препарат так и не пошел в официальную медицину. На долгие над стероидом повисла завеса неизвестности, и только в недавнее время стало известно,что спортсмены применяли его во время соревнований с допинг-контролем. Поскольку норболетон никогда не продавался как аптечный стероид, на допинг-контроле не было теста выявляющего его применение, и поэтому его применение оставалось незамеченным, конечно же при условии соблюдения анонимности приема данного препарата.

По анаболическим свойствам норболетон находится в семействе нандролоновых. И все же мы не имеем никаких практических исследований, позволяющих думать, что этот препарат, ароматизируется подобному своему родительскому нандролону. Уровень эстрадиола (или в данном случае 17альфа-этилэстрадиола) может увеличиваться, но побочный эффект ароматизации несоизмеримо ниже чем у тестостеронов. Также у норболетона имеется умеренная прогестагенная активность, что делает его не самым идеальным стероидом для набора качественной массы. Он вызывает задержку воды, которая может сопровождаться накоплением жира.

Клинические тесты показали, что доза норболетона, для того чтобы быть эффективным как анаболический стероид должна быть приблизительно 7.5мг ежедневно, хотя для целей бодибилдинга, я бы рекомендовал дозу в 10-15мг. Женщинам-бодибилдерам надо начинать с меньшей дозы, около 2.5-5мг в день, чтоб избежать эффекта вирилизации. Даже при том, что норболетон - больше анаболический стероид, чем андрогенный, женщины должны все же быть осторожными с его использованием. Все стероиды могут вызывать вирилизацию, и порог этой дозы может быть намного ниже, чем вы думаете первоначально. Норболетон также имеет банальные побочные эффекты андрогенных стероидов. Жирная кожа и прыщи будут появляться в некоторой степени, но в при соблюдении дозы, эти побочные эффекты будут менее заметны чем при применении метандиенона. Хотя соотношение20: 1 анаболического действия к андрогенному, чрезмерно оптимистично, мы все-таки можем ожидать довольно благоприятный баланс анаболических и андрогенных эффектов, который основывается на том, что этот стероид основан на структуре нандролона.

Его соотношение анаболического эффекта к андрогенному находится в том же районе, что и более умеренные анаболики, такие как винстрол, оксандролон или примаболан, но все же он более благоприятен для использования, чем дека-дураболин. Поскольку норболетон с17-альфа алкилирован он представляет некоторую токсичность для печени, также как и большинство алкилированных оральных стероидов. Поэтому нужно следить за функционированием печени, в течении курса регулярно делать анализы крови. Как было сказано в начале, этот стероид уже не является неуловимым на допинг-контроле. Теперь он также, как и все остальные ловится на метаболитах в моче. В 2002 году доктор аналитических лабораторий Дон Катлин разработал способ обнаруживать его метаболиты.

Хотя все еще нет аптечного стероида с этим действующем веществом, я думаю, рано или поздно такие препараты появятся на бесперерывно расширяющемся рынке стероидов.

4. Строение некоторых стероидов