Кокаин - первое природное соединение, в котором было обнаружено местноанестезирующие свойства. Является алкалоидом, который получают из листьев южноамериканского растения Erythroxylon coca. Его местноанестезирующая активность в 3 раза превышает силу действия новокаина, но и токсичность выше в 3-5 раз. За рубежом препарат используют (исключительно для поверхностной анестезии) в стоматологии, оториноларингологии, урологии в виде 2-5% растворов. Его способность сужать сосуды является положительным моментом при оперативных вмешательствах на слизистых оболочках, в частности в полости носа. Применение кокаина в офтальмологии ограничивается отрицательными побочными эффектами. Он вызывает расширение зрачка, слущивание эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, может спровоцировать острый приступ глаукомы. Кроме того, кокаин быстро всасывается в слизистые оболочки и может вызвать явления острой интоксикации. При этом после кратковременного периода эйфории (исчезновение чувства усталости, голода, жажды, появление веселого жизнерадостного настроения, болтливости, уверенности в своих силах, возрастание двигательной активности) и психомоторного возбуждения появляются страх, головокружение, бред, потеря сознания, судороги. У человека учащается пульс, расширяются зрачки, появляется экзофтальм. После стадии паралича и глубокой комы наступает падение артериального давления и остановка дыхания [18].

Не меньшее практическое значение имеет и хроническая интоксикация кокаином - кокаинизм, одна из разновидностей наркомании к психоактивным соединениям. Для него характерны значительные трофические расстройства (сосудосуживающие действие кокаина приводит к ухудшению кровоснабжения тканей), одним из проявлений которых является перфорация носовой перегородки. Физическая деградация и слабоумие в кокаинистов развиваются быстрее, чем у опиатных наркоманов. Смерть может наступить вследствие возникновения тяжелых сердечных аритмий и остановки сердца. Избавиться зависимости к кокаину не легче, чем зависимости к морфину.

Дикаин - местноанестезирующее средство, используют для терминальной анестезии. По силе анестезирующего действия он превосходит новокаин в 8-15 раз, но его токсичность также выше в 10 раз.

Применяют его в виде 0,25-1% растворов для анестезии слизистой глаза при удалении инородных тел, перед измерением внутриглазного давления. Эффект после закапывания препарата развивается через 1-2 мин. В ЛОР-практике дикаин используют при пункции гайморовой полости, удалении полипов в носу и т.п. в виде 0,25-1% растворов. Анестезию проводят путем смазывания слизистой оболочки тампоном, пропитанным дикаином. Закапывать в нос препарат нельзя (!), Поскольку в этом случае быстро развивается передозировка. Он применяется также для анестезии слизистой гортани, глотки при интубации трахеи, бронхо - и эзофагоскопии, бронхографии. При этом слизистые оболочки или смазываются, или орошаются 0,05-0,1% растворами препарата.

Дикаин может быть использован для перидуральной (экстрадуральной, парадуральной) анестезии - вида обезболивания, которого достигают введением анестезирующего раствора в перидуральной пространство, находящееся между внутренним и наружным листками твердой мозговой оболочки. Разновидностью этой анестезии является эпидуральная (сакральная, каудальная, крестцовая перидуральная) анальгезия, когда раствор местного анестетика вводят в дистальную часть перидуральной пространства на уровне крестца.

При перидуральной анестезии обезболивание происходит на ограниченном количестве сегментов, необходимых для данного оперативного вмешательства, развивается через 30-40 мин после введения анестезирующего раствора и длится около 4 ч. Проводится поэтапное введение анестетика. Сначала медленно вводят 5 мл 0,3% раствора дикаина (количество, допустимое для спинномозговой анестезии). Если через 5 мин не отмечают никаких признаков анестезии, вводят все количество препарата (до 20 мл 0,3% раствора дикаина).

Новокаин является производным ПАБК. При гидролизе его эстеразами тканей последняя высвобождается. Учитывая, что эта кислота является фактором роста бактерий, новокаин нельзя назначать пациентам, которые лечатся сульфаниламидами, так как их эффективность при такой комбинации будет уменьшаться.

Несмотря на то, что новокаин используется с 1905 г., он не потерял своего значения, поскольку имеет хорошую местноанестезирующую активность и невысокую токсичность. Новокаин применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5% растворов. После однократного введения препарата анестезия продолжается 30-60 мин. Для стволовой анестезии его вводят в виде 1-2% растворов, для лечащих блокад (паранефральной, вагосимпатической) - 0,25-0,5% растворов. Блокады осуществляются для ослабления рефлекторных реакций и улучшения трофики пораженного органа. Для спинномозговой анестезии 2-3 мл 5% раствора новокаина вводят в субарахноидальное пространство на уровне не выше, чем первый поясничный позвонок. Предварительно необходимо выпустить такое же количество спинномозговой жидкости. Анестезия развивается через 3-5 мин. При этом исключаются не только задние (чувствительные) корешки спинного мозга, но и передние (двигательные). Это приводит к параличу скелетных мышц, который облегчает проведение хирургической операции. Кроме того, блокируются симпатические нервные волокна, проходящие в составе передних корешков спинного мозга. При этом может наблюдаться катастрофическое снижение артериального давления. Для профилактики такого осложнения за 30 мин до спинномозговой анестезии больному вводят подкожно 2 мл 20% раствора кофеина-бензоата натрия и 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. Иногда новокаин применяют для подавления рефлексов, функции центральной нервной системы, сердца, у больных гастритами, язвенной болезнью, гипертонической болезнью, стенокардией, нейродермиты, спазмы периферических сосудов. Для этого препарат вводят внутривенно или в мышцу [6, С.527].

В последнее десятилетие участились случаи развития аллергических реакций при применении новокаина (от кожных высыпаний до анафилактического шока). Для их предупреждения необходимо тщательно собирать анамнез. При наличии аллергии к новокаину больному, кроме него, нельзя назначать любые производные парааминобензойной кислоты (дикаин, анестезин и т.д.), к которым может быть перекрестная аллергия. Для выяснения возможной сенсибилизации к новокаина необходимо проводить внутрикожную диагностическую пробу [14, С.117].

Анестезин практически не растворяется в воде, поэтому используется только для терминальной анестезии. В виде 5-10% присыпок, мазей, паст анестезин применяют при зудящих дерматозах, для обезболивания ран и язв, в свечах по 0,05-0,1 г - при заболеваниях прямой кишки (трещинах, геморрое, зуде), в порошках и таблетках - при спазмах и боли в желудке, при рвоте беременных, морской и воздушной болезнях.

Ксикаин (лидокаин), является универсальным местноанестезирующим средством, который используют для всех видов местной анестезии. По силе действия он в 2 раза превышает новокаин при одинаковой токсичности. Продолжительность действия препарата составляет 1,5-2 ч, после добавления адреналина - до 4 ч. В процессе его биотрансформации в организме не образуется ПАБК, поэтому он может применяться у больных, которые лечатся сульфаниламидными препаратами.

Препарат используют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5% растворов, проводниковой - 0,5-2% растворов, перидуральной - 0,5% раствора, спинномозговой - 5% раствора, терминальной анестезии слизистых - 4-10% растворов.

Важным свойством ксикаина является его способность устранять сердечные аритмии желудочкового происхождения, например, экстрасистолия, фибрилляция желудочков при остром инфаркте миокарда. В таких случаях ксикаин применяют внутривенно капельно или струйно медленно в виде 0,2% раствора.

Лидокаин можно использовать у лиц, сенсибилизированных к новокаину и других анестетиков из группы сложных эфиров (дикаина, анестезина).

Тримекаин по строению и свойствам близок к лидокаину. Анестезирующая активность и продолжительность действия в 2 раза больше по сравнению с новокаином, токсичность также несколько выше. Применяют тримекаин основном для инфильтрационной (0,125%, 0,25% и 0,5% растворы) и стволовой (1% и 2% растворы) анестезии. Может быть использован для перидуральной (1%, 2% растворы), спинномозговой (5% раствор), терминальной (2-5% растворы) анестезии. Как противоаритмическое средство при сердечных аритмиях желудочкового происхождения его вводят внутривенно, сначала в виде 2% раствора очень медленно, затем капельно 0,2% раствор.

Бупивакаин (маркаин) является одним из наиболее активных анестетиков длительного действия. Используют для инфильтрационной, стволовой, эпидуральной анестезии. Широкое применение ограничивается значительной кардиотоксичностью.

Ультракаин (Артикаин) применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Обезболивающее действие развивается через 1-2 мин после введения препарата, длится 1-3,5 ч. Для применения в стоматологии выпускается комбинированный препарат, содержащий ультракаин и адреналина гидрохлорид (ультракаин Д-С).

Местная анестезия показана для выполнения оперативных вмешательств у ослабленных, истощенных больных, у лиц пожилого и старческого возраста. Ее применяют при наличии дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, когда общее обезболивание с введением миорелаксантов и искусственной вентиляцией легких слишком рискованным. Местные анестетики используют при кратковременных небольших операций, в том числе в амбулаторной практике, в случаях, когда хирург должен выполнять и функции анестезиолога [16].

Противопоказаниями к применению местной анестезии является оперативные вмешательства у детей до 10 лет, у больных с повышенной нервно-психической возбудимостью, при наличии сенсибилизации к препаратам этой группы, при выраженных фиброзных изменениях в тканях. Ее также используют при экстренных операциях, связанных с острой кровопотерей и проводятся для остановки кровотечения.

В наше время местная анестезия часто используется как составная комбинированных методов обезболивания: вместе с нейролептаналгезией, атаралгезией, средствами для наркоза.

В процессе применения местноанестезирующих средств при превышении максимальных доз или при их быстром введении развиваются явления интоксикации. Это проявляется снижением артериального давления, нарушением сердечного ритма, остановкой сердца, угнетением центральной нервной системы, головокружением, угнетением дыхания, судорогами. При их возникновении больному вводят сосудосуживающие (норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид), кардиотонические (строфантин, коргликон), противосудорожные (тиопентал-натрий, диазепам) средства. В случае необходимости налаживают искусственное дыхание, проводят массаж сердца [19, С.386].

Для предупреждения интоксикации местными анестетиками во всех случаях их применения необходимо соблюдать правила: для достижения эффективной местной анестезии использовать наименьшее возможное количество препарата в крупнейшем возможном разведении [11, С.226].