Андрогены имеют стерановый скелет и относятся к группе С₁₉-стероидов. Самый важный андроген, тестостерон, образуется в клетках Лейдига под влиянием лютеинизирующего гормона из ацетата (основной путь образования через прегненолон, прогестерон, андростендион, 17б-гидроксипрогес-терон). Циркулирующий гормон на 98% связан с белками плазмы (глобулины). Тестостерон подвергается различным превращениям. Он преимущественно окисляется, однако небольшая часть его превращается в эстрогены. ТЅ тестостерона в плазме 11 минут.

В пренатальном периоде тестостерон дифференцирует соматический пола (трансформация вольфовых протоков в семенные пузырьки и семявыносящие протоки, формирование мошонка и полового члена).

В пубертантном периоде индуцирует и стимулирует рост и секрецию добавочных половых желез (простаты, семенных пузырьков, придатков яичка), роста полового члена и мошонки, спермиогенеза (во взаимодействии с ФСГ), формирования вторичных половых признаков.

Во время половой зрелости поддерживает либидо, половую потенцию, спермиогенез и вторичных половых признаков, общую активность, анаболический эффект, ренотропный эффект, активацию эритропоэза. При недостатке тестостерона в организме могут развиваться: гипогонадизм, снижение половой потенции, замедление роста и развития организма. Препараты андрогенов применяют преимущественно в качестве заместительной терапии. Классическим показанием для терапии андрогенами можно считать эндокринный гипогонадизм у самцов.

Для терапевтических целей тестостерон используют редко из-за плохой растворимости и быстрого метаболизма. При этерификации тестостерона жирными кислотами образуются жирорастворимые соединения, которые после внутримышечного введения оказывают пролонгированное действие. При увеличении длинны цепи жирной кислоты данный эффект усиливается. важнейшими соединениями этого типа являются:

Тестостерона пропионат (Testosteroni propianas). Син. гомостерон. Белый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, легко растворим в спирте и растительных маслах.

По современным данным, в организме существуют специализированные рецепторы андрогенов. Циркулирующий в крови тестостерон превращается в органах мишенях в 5-б-дегидростерон (с помощью 5-б-редуктазы), который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клеток. Возможно и связывания и самого тестостерона с рецепторами.

Тестостерон обладает анаболической активностью, ослабляет катаболизм белка. Препарат вызывает задержку выделения азота, натрия, калия и фосфора, уменьшение экскреции почками кальция. Анаболический эффект тестостерона проявляется также при различных патологических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена кальция и фосфора. Азотистый баланс улучшается только при наличии адекватного количества белка и калорий. Тестостерон стимулирует эритропоэз, усиливая активность эритропоэтин-стимулирующего фактора. Большие экзогенно-вводимые дозы могут препятствовать сперматогенезу, подавляя выработку лютеинизирующего гормона по принципу обратной связи. Тестостерон может участвовать в поддержании нормального тонуса мышцы уретры и состояния ее слизистой оболочки у кобелей. Препарат может оказаться эффективным для предотвращения развития некоторых типов дерматоза. Недостаточное содержание тестостерона в организме обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожной клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Заместительное применение препаратов тестостерона может оказать при этих изменениях терапевтический эффект. После перорального поступления тестостерон быстро метаболизируется в слизистых оболочках и печени (эффект первого прохождения), очень малое его количество достигает большого круга кровообращения. Этерифицированные соединения тестостерона энантат и ципионат менее полярны, чем тестостерон, поэтому после в/м введения из масляного раствора абсорбируются медленнее. Продолжительность действия этих соединений может составлять при этом 2-4 недели. Тестостерона пропионат обладает более короткой продолжительностью действия. Продолжительность действия является вариабельным параметром, так как абсорбция зависит от многих факторов (количества введенного препарата, перфузии и т.д.). Тестостерон в значительной степени связывается со специфическими тестостерон-эстрадиол глобулинами (у человека на 90%). Количество этого глобулина определяет уровень свободного или связанного препарата. Концентрация свободной формы определяет период полувыведения гормона из плазмы крови. Тестостерон метаболизируется в печени и вместе с метаболитами экскретируется с мочой (90%) и калом (6%). У человека период полувыведения тестостерона из плазмы составляет 10-100 мин., ципионата - 8 дней. В ветеринарной практике тестостерон применяют при недержании мочи у кастрированных кобелей и котов. При дерматозах у кастратов (билатеральная алопеция). кроме того эти препараты вводят выбракованным коровам, нетелям или кастрированным бычкам для подготовки животного тестера (выявляющего течку у самок). Использование тестостерона с целью усиления либидо, лечения гипогонадизма, аспермии и бесплодия у домашних животных оказалось безуспешным. Лечение тестостероном противопоказано животным, имеющим повышенную чувствительность к нему, или при карциноме предстательной железы. Животным с дисфункцией почек, сердца или печени препарат следует назначать с осторожностью. Побочные явления при применении препарата возникают редко и проявляются в основном в развитии аденомы перианальных желез, перианальной грыжи и поведенческих изменений, полицитэмией, олигоспермией и бесплодием у некастрированных самцов. При одновременном назначении тестостерона и пероральных антикоагулянтов может произойти усиление кровотечения. Андрогены уменьшают содержание глюкозы в крови и могут увеличить отеки, возникающие при лечении АКТГ и стероидами надпочечников. У больных циррозом печени развивается гинекомастия и атрофия семенников вследствие превращения андрогенов в эстрогены.

Собакам при недержании мочи тестостерона пропионат вводят 0,002 г/кг в/м или п/к 3 раза в неделю; ципионат-0,2 г или 0,0022 г/кг в/м 1 раз в месяц. Кошкам Т. пропионат 0,005-0,01 г в/м. Крупному рогатому скоту тестостерона пропионат: 0,2 г в/м в первый и на 4-9 день. На 10 день ввести 1,0 г и прикрепить к подбородку животного маркер и поместить его в стадо. Для поддержания вводить по 1,0 г раз в 10-14 дней.

Тестостерона пропионат (0,2 г) выпускают в сочетании с эстрадиола бензоатом (0,02 г) в качестве стимулятора роста КРС мясного направления под названиями HEIFER-oid и Synovex-H.; в виде масляного раствора для инъекций 1% и 5% по 1,0 мл.

Тестостерона ципионат 5%, 10%, 20% во флаконах по 5 и 10 мл под названием депо-тестостерон.

Тестостерона энантат в виде 10% и 20% масляного раствора по 5 и 10 мл.

Тэстэнат (Testoenatum). В1 мл масляного раствора содержится тестостерона энантата (0,11 г) и тестостерона пропионата (0,024 г). Препарат обладает биологическими свойствами тестостерона. Комбинированное применение двух эфиров обеспечивает относительно быстрое наступление эффекта (пропионат) и продолжительность действия (энантат). После однократной инъекции тэстэната эффект поддерживается в течение 3-4 недель. Оказывает анаболическое действие. Вводят в/м 1 раз в 2 недели в дозе 0,1 мл/1-2 кг массы животного.

Раствор "Тетрастерон" в масле для инъекций. (Solutio "Tetrasteronum" oleosa pro injectionibus). Сустанон-250, Омнадрен-250.

В 1 мл масляного раствора содержится 0,03 г тестостерона пропионата, по 0,06 тестостерона фенилпропионата и изокапроната и 0,1 г тестостерона капроната (всего в 1 мл 250 мг). Действует в организме 3-4 недели. Назначают в случаях требующих длительной терапии. Применяют в/м 1 раз в месяц в дозе 0,1 мл/1-2 кг массы животного. Выпускают в ампулах по 1 мл.

Метилтестостерон (Methyltesteronum). син. андрорал. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Синтетический аналог тестостерона. Препарат не разрушается ферментами ЖКТ и сохраняет активность при приеме внутрь. Он менее активен чем тестостерона пропионат. Применяют внутрь по 0,0005 г/кг массы животного 2-3 раза в день. Выпускают в таблетках по 0,005 и 0,01 г. В ветеринарии используют редко.

Таблетки "Тестобромлецит" покрытые оболочкой. (Tabulettae "Testobromlecithum" obductae. Таблетки покрытые оболочкой, содержащие метилтестостерона 0,005 г, бромизовала 0,1 г и лецитина 0,05 г. Бромизовал оказывает успокаивающее действие на ЦНС, лецитин улучшает обменные процессы. Применяют у собак кастратов при вегетативных нервных расстройствах, неврестении, переутомлении. Собакам (20 кг.) назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день. Курс лечения 1-2 мес.

Медротестрона пропианат (Medrotestroni propionas). По строению и действию близок к тестостерону пропионату; оказывает меньшее андрогенное действие и обладает более высокой анаболической активностью. Оказывает противоопухолевое влияние при раке молочной железы. Можно применять кастрированным животным. Не применяют при острых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы и при гиперкальцемии. Препарат применяют кошкам и собакам 0,002-0,005 г/кг один раз в день, длительным курсом. Выпускают в виде 5% масляного раствора в ампулах по 1 мл.

Пролотестон (Prolotestonum). Пролонгированная форма медротестрона, концентрация после однократной инъекции сохраняется в крови 15 суток. Применяют в/м 1 раз в 2 недели в дозе 0,01-0,015 г/кг. Выпускают в форме 35% масляного раствора в ампулах по 1 мл.

СОА (SOA sex odour aerosol). Препарат представляет собой аэрозоль с половым синтетическим аттрактантом (феромоном) хряка ?^{16 -} 5б-андростон-3ОН. Вдыхание свиноматкой активного вещества СОА производит такой же эффект, как и запах живого хряка. Препарат помогает выявить наступление течки, а также время проведения осеменения естественным или искусственным путем. Перед применением баллончик с аэрозолью необходимо поднести на расстояние примерно 40-50 см от рыла свиноматки, распылять в течение 2х секунд. В случае готовности животного к спариванию проявляется "спинной рефлекс" (заостренные уши, вздернутый хвост и неподвижная поза), а если период течки еще не наступил, то "спинной рефлекс" не проявится. Повторять применение препарата через 12-24 часа. Препарат безвреден для обслуживающего персонала. Выпускают в баллонах по 75 мл.

2. Анаболические стероиды (Анаболизанты)