Общая фармакология

Краткий исторический очерк развития фармакологии. Создание новых лекарственных средств. Растворы для инъекций. Пути введения лекарств. Характеристика основных лекарственных форм. Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики.

Рубрика Медицина
Вид курс лекций
Язык русский
Дата добавления 25.06.2014
Размер файла 102,1 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

В зависимости от места введения применяются инъекции разных видов: внутрикожные, подкожные, внутримышечные внутривенные, спинномозговые, внутричерепные, внутрибрюшинные, внутриплевральные, внутрисуставные, инъекции в сердечную мышцу и др.

Положительные стороны инъекционного введения лекарственного веществ:

1. быстрота действия (через несколько секунд);

2. возможность введения больному в бессознательном состоянии;

3. лекарственные вещества вводятся, минуя такие защитные барьеры организма, как желудочно-кишечный тракт и печень, способствующие разрушению лекарственного вещества; следовательно, инъекции обеспечивают точность дозирования;

4. введение лекарственных средств, для которых невозможен другой способ (инсулин, некоторые антибиотики, гормоны);

5. возможность локализации действия лекарственных веществ;

6. полное отсутствие ощущений с неприятным вкусом и запахом лекарственных препаратов.

Отрицательные стороны:

1. ввиду того, что лекарственные вещества вводятся помимо защитного барьера организма, возникает серьезная опасность внесения инфекций;

2. при введении растворов в кровь возникает опасность эмболии (закупорка), вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, размер которых превышает размер мелких сосудов. При эмболии сосудов, питающих продолговатый мозг или сердце, возможен летальный исход.

3. Введение инфузионных растворов непосредственно в ткани может вызвать сдвиги осмотического давления, рН и т.д. - возникает резкая боль, жжение, иногда лихорадочные явления.

4. Некоторые виды инъекций требуют высокую квалификацию медицинского персонала (спинномозговые, внутричерепные и др.)

Основные требования к инъекционным растворам:

- стерильность - полное отсутствие жизнеспособных микроорганизмов;

- апирогенность;

- должны быть прозрачными по сравнению с водой или другими растворителями;

- стабильность при изготовлении и хранении. Для повышения устойчивости некоторые растворы готовятся со стабилизаторами.

Лекарственные формы для инъекций изготовляют на заводах либо, значительно реже, в аптеках. Часто лекарственные средства для инъекций выпускаются в виде сухого вещества (порошка или лиофизированной массы). В этом случае растворы или суспензии для введения готовят перед употреблением. В качестве растворителей используют воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, спирт этиловый.

На заводах лекарства для инъекций выпускают чаще всего в ампулах или флаконах. При этом на каждую ампулу или флакон наносят надпись с обозначением названия препарата, его концентрации и объема, указывают срок годности.

7. Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики

Взаимодействие лекарственного препарата с организмом изучается в двух аспектах: как он влияет на организм (фармакодинамика) и что с ним происходит в организме (фармакокинетика).

Фармакокинетику и фармакодинамику изучают в опытах на животных, используя фармакологические, биохимические, физиологические и патофизиологические эксперименты.

7.1 Фармакодинамика

Одним из фундаментальных разделов фармакологии является фармакодинамика.

Фармакодинаммика (греч. pharmakon - лекарство и dynamikos - сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ.

Изменения, вызываемые лекарственным веществом, обозначают как фармакологические эффекты данного вещества.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином механизм действия.

Механизм действия - это способ взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами клеток и тканей организма, при котором происходят биохимические и физиологические изменения течения патологического процесса.

Это понятие используют для объяснения действия лекарственных веществ на молекулярном, органном и системном уровне.

Лекарственные средства могут действовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток.

Действие на специфические рецепторы.

Рецепторы - макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором приводит к возникновению биохимических и физиологических изменений в организме, которые выражаются в том или ином клиническом эффекте.

Препараты, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов, - антагонистами. Антагонизм может быть конкурентным и неконкурентным. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным регулятором (медиатором) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть устранена большими дозами вещества-агониста или естественного медиатора.

Разнообразные рецепторы разделяют по чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам. Например, чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинэргическими, чувствительные к адреналину - адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергические рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (м-холинорецепторы) и никотиночувствительные (н-холинорецепторы).

Влияние на активность ферментов.

Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов. Например, физостигмин и неостигмин снижают активность холинэстеразы, разрушающей ацетилхолин, и дают эффекты, характерные для возбуждения парасимпатической нервной системы. Ингибиторы моноаминоксидазы (ипразид, ниаламид), препятствующие разрушению адреналина, усиливают активность симпатической нервной системы. Фенобарбитал и зиксорин, повышая активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.

Физико-химическое действие на мембраны клеток.

Деятельность клеток нервной и мышечной систем зависит от потоков ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные средства изменяют транспорт ионов.

Так действуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза.

Прямое химическое взаимодействие.

Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) прочно связывает ионы свинца. Принцип прямого химического взаимодействия лежит в основе применения многих антидотов при отравлениях химическими веществами. Другим примером может служить нейтрализация соляной кислоты антацидными средствами.

Зависимость эффекта от дозы.

Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации. Большая корреляция определяется между концентрацией и эффектом. Величина эффекта строго индивидуальна. Как правило, при увеличении дозы увеличивается и величина фармакологических эффектов. Для сравнительной оценки лекарств прибегают к таким "понятиям, как средняя эффективная, доза (ЕД50) - доза лекарства, необходимая для получения эффекта определенной интенсивности у 50% пациентов). Считают, что вещество А активнее вещества Б во столько раз, во сколько ЭД50 вещества А меньше ЭД50 вещества Б. Каждое лекарство обладает рядом желательных и нежелательных свойств. Чаще всего при увеличении дозы лекарства до определенного предела желаемый эффект возрастает, но при этом могут возникать нежелательные эффекты. Лекарство может иметь не одну, а несколько кривых отношения "доза-эффект" для его различных сторон действия. Отношение доз лекарства, при которых вызывается нежелательный или желаемый эффект, используют для характеристики границы безопасности или терапевтического индекса препарата.

Каждое лекарственное средство принято использовать в определенном диапазоне доз или концентраций, которые называют терапевтическими. Действие лекарственных веществ в дозах и концентрациях, которые превышают терапевтические, обозначают как токсическое.

Терапевтический индекс препарата можно рассчитывать по соотношению его концентраций в плазме крови, вызывающих нежелательные (побочные) эффекты, и концентраций, оказывающих терапевтическое действие, что более точно может характеризовать соотношение эффективности и риска применения данного лекарства.

Терапевтический индекс определяют экспериментально по формуле:
Т= LD50/ LD50, где ? - терапевтический индекс, LD50 - доза вещества, вызывающая гибель половины животных, ЕД50 - доза или концентрация вещества, дающая эффект у 50% животных. Затем экстраполируют полученные данные на больного.

К сожалению, токсические (побочные) явления (головная боль, тошнота) иногда обнаруживаются в клинике после длительного применения лекарства (например, левомицетина) и вовсе не моделируются в эксперименте, что создает большие трудности для их прогнозирования и предотвращения.

Конечно, если бы лекарство обладало только основным видом активности и не давало побочных отрицательных явлений, то можно было бы ограничиться расчетом отношения минимально токсической к минимально эффективной дозе. Практически минимальные эффективные дозы определить очень трудно, поэтому приходится использовать среднетоксичние и среднеэфективные дозы.

Виды действия лекарственных веществ

К фармакодинамике относят также виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие.

Местное действие оказывают лекарства, действие которых проявляется на месте приложения без всасывания в кровь и разнесения по всему организму (анестезирующее, вяжущее, прижигающее, раздражающее действие и т. д.). Действие ни одного лекарственного вещества не может быть абсолютно местным: всегда возникают некоторые рефлекторные реакции организма, а потому это понятие является относительным.

Резорбтивным (общим) называется такое действие, при котором происходит всасывание (резорбция) веществ в кровь. Резорбтивное действие может быть возбуждающим или угнетающим и др.

Главное действие лекарственного препарата -- это действие, на проявление которого в первую очередь и рассчитывали при его применении.

Побочное действие. Оно может быть как нейтральным, так и отрицательным. Действия, рассматриваемые как побочные при одном заболевании, могут становиться главными в лечении другой болезни. Например, угнетающее влияние димедрола на центральную нервную систему является побочным действием при лечении аллергических заболеваний. В то же время с учетом этого эффекта димедрол применяют в качестве снотворного средства при бессоннице.

Прямым (первичным) называется действие, лечебный эффект которого связан с непосредственным влиянием лекарственного вещества на больной орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет прямого действия на сердечную мышцу улучшают деятельность сердца.

Косвенное (опосредованное) действие являются ответом организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Так, сердечные гликозиды, не являясь мочегонными средствами, за счет улучшения кровообращения и уменьшения отеков у сердечных больных приводят к усилению диуреза. Диуретический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов в данном случае является косвенным, или вторичным.

Рефлекторное действие -- это эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего при воздействии лекарственного вещества на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок сосудов, например расширение сосудов сердца при раздражении Холодовых рецепторов полости рта, вызываемом валидолом, ментолом.

Обратимое действие - если изменения в организме, вызванные действием лекарственного вещества, через некоторое время проходят бесследно (например, наркотическое, снотворное, анестезирующее и др.). В противном случае действие является необратимым (например, прижигающее действие).

Избирательное действие - если действие препарата ограничивается влиянием только на какой-либо орган, тканевые элементы, функцию (например, влияние апоморфина на рвотный центр, морфина на болевые центры, кокаина на чувствительные рецепторы и т. д.).

Этиотропным называется действие, которое избирательно направлено на устранение причины заболевания. Например, сульфаниламиды останавливают развитие возбудителей кокковых инфекций (рожа, ангина, пневмония и др.); мышьяк действует на возбудителя сифилиса, акрихин -- на возбудителя малярии и т. д.; препараты йода при зобе, возникшем в очаге, где вода содержит мало данного элемента, восполняют его дефицит; противоядия применяют при отравлениях и т. д.

Симптоматическое действие в противоположность этиотропному не устраняет причины заболевания, а только снимает или ослабляет сопровождающие его симптомы, например, снотворные средства, употребляют при бессоннице, слабительные -- при запоре, жаропонижающие -- при высокой температуре.

Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие.

Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ

Важнейшим фактором, определяющим действие лекарственных веществ, является их химическое строение. Обычно соединения со сходной химической структурой (например, барбитураты, бензодиазепины) обладают сходной фармакодинамикой. Иногда очень близкие по строению вещества проявляют неодинаковое и даже противоположное действие (например, эстрогены и андрогены). Определенное значение для фармакодинамики лекарственных средств могут иметь и их физические и физико-химические свойства: растворимость в воде и липидах, летучесть, степень диссоциации и др. Поэтому правильнее говорить о фармакологическом спектре действия лекарства, а для определения безвредности использовать интегральные показатели. В этих случаях приходится прибегать к таким количественным понятиям, как терапевтический индекс, границы безопасности, которые отражают соотношение между желательным и нежелательным действием лекарства.

Действие лекарственных веществ зависит от порядка их назначения, т.е. времени, частоты и повторности введения. Наибольший терапевтический эффект в результате систематического применения лекарственных средств достигается при оптимальной частоте введения препарата, обеспечивающей непрерывное поддержание его терапевтической концентрации в крови.

При повторных введениях эффект лекарственного вещества может усиливаться или ослабляться. Усиление эффекта при этом может быть связано с материальной или функциональной кумуляцией вещества. Снижение величины фармакологического эффекта вещества при его повторных введениях обозначают термином толерантность «привыкание». Термин «толерантность» чаще используют для обозначения привыкания к токсическому действию веществ.

Быстрое развитие привыкания (в течение нескольких часов) обозначают термином «тахифилаксия». При повторных введениях лекарственных средств к ним может развиться лекарственная зависимость.

Фармакодинамика лекарственных веществ может изменяться при их совместном применении. Эффективность и безвредность комбинированной терапии следует изучать точно так же, как изучают действие одного средства. Явление, возникающее при введении двух и более веществ, действующих в одном направлении, называется синергизмом. Явление, характеризующееся ослаблением фармакологического эффекта одного вещества при введении другого, называется антагонизмом.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, - антидотами.

На фармакодинамику лекарственных веществ могут оказывать влияние пол, возраст, функциональные и патологические состояния, а также генетические особенности организма. Так, мужчины более устойчивы к токсическому действию веществ, которые инактивируются микросомальными ферментами печени. Это связано с тем, что андрогены стимулируют активность указанных ферментов. Система микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста. Лекарственные средства, стимулирующие какие-либо функции, более эффективны на фоне их угнетения, например стимуляторы центральной нервной системы, более эффективны на фоне угнетения центральной нервной системы, гормональные препараты более эффективны на фоне угнетения продукции соответствующих гормонов. Наоборот, вещества угнетающего действия более эффективны на фоне активации соответствующих функций. Некоторые лекарственные препараты (жаропонижающие средства, антидепрессанты и др.) оказывают терапевтическое действие только в условиях патологии. Генетически обусловленные энзимопатии могут быть причиной необычных реакций на лекарственные средства (Идиосинкразия).

7.2 Фармакокинетика

Фармакокинетика - это раздел фармакологии (греч. pharmakon - лекарство и kinetikos - относящийся к движению), изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных веществ в организме человека и животных.

Абсорбция - всасывание лекарственного препарата. Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства (параметр фармакокинетики, показывающий, какая часть лекарства достигла системного кровотока). Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество попадает в кровоток сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%.

При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур.

В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны. Эти же механизмы транспорта через мембраны участвуют в распределении лекарств в организме, и при их выведении.

Распределение - проникновение лекарственного средства в различные органы, ткани и жидкости организма. От распределения лекарства в организме зависит скорость наступления фармакологического эффекта, его интенсивность и продолжительность. Для того чтобы начать действовать, лекарственное вещество должно сконцентрироваться в нужном месте в достаточном количестве и оставаться там длительное время.

В большинстве случаев лекарство распределяется в организме неравномерно, в различных тканях его концентрации отличаются в 10 и более раз. Неравномерное распределение лекарственного препарата в тканях обусловлено различиями в проницаемости биологических барьеров, интенсивности кровоснабжения тканей и органов. Клеточные мембраны - главное препятствие на пути молекул лекарственного вещества к месту действия. Различные ткани человека обладают набором мембран с различной “пропускной способностью”. Легче всего преодолеваются стенки капилляров, самые труднопреодолимые барьеры между кровью и тканями мозга - гематоэнцефалический барьер и между кровью матери и плода - плацентарный барьер.

В сосудистом русле лекарственное вещество в большей или меньшей степени связывается с белками плазмы. Комплексы “белок + лекарство” не способны “протиснуться” сквозь стенку капилляра. Как правило, связывание с белками плазмы крови носит обратимый характер и ведет к замедлению наступления эффекта и увеличению продолжительности действия лекарств.

Неравномерность распределения лекарства в организме часто вызывает побочные действия. Необходимо научиться управлять распределением лекарств в человеческом организме. Находить лекарственные вещества, способные избирательно накапливаться в определенных тканях. Создавать лекарственные формы, высвобождающие лекарство там, где необходимо его действие.

Метаболизм - биотрансформация лекарственного средства с образованием одного или нескольких метаболитов.

Часть лекарственных средств действует в организме и выводится в неизмененном виде, а часть подвергается в организме биотрансформации. В биотрансформации лекарственных веществ в организме человека и животных принимают участие различные органы и ткани - печень, легкие, кожа, почки, плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации лекарственных средств протекают в печени, что связано с выполнением этим органом детоксикационной, барьерной и экскреторной функций.

Можно выделить два основных направления биотрансформации лекарственных веществ - метаболическую трансформацию и конъюгацию.

Под метаболической трансформацией понимают окисление, восстановление или гидролиз поступившего лекарственного вещества микросомальными оксидазами печени либо других органов.

Под конъюгацией понимают биохимический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам различного рода химических группировок или молекул эндогенных соединений.

При описанных процессах лекарственные средства, поступающие в организм, превращаются в более водорастворимые соединения. Это, с одной стороны, может привести к изменению активности, а с другой к выведению этих веществ из организма.

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно изменяются, либо же совсем лишаются своей фармакологической активности.

Метаболизм или биотрансформация лекарственного препарата часто приводит к превращению жирорастворимых веществ в полярные и наконец, водорастворимые. Эти метаболиты в меньшей степени биологически активны, а биотрансформация облегчает их экскрецию с мочой или желчью.

Экскреция - выведение лекарств из организма после того, как они частично или полностью превращаются в водорастворимые метаболиты (некоторые препараты экскретируются в неизмененном виде); экскреция лекарств осуществляется с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, потом, молоком, калом, со слюной.

Экскреция лекарств кишечная - выведение лекарств сначала с желчью, а затем с калом.

Экскреция лекарств легочная - выведение лекарств через легкие, преимущественно средств для ингаляционного наркоза.

Экскреция лекарств почечная - основной путь экскреции лекарств; зависит от величины почечного клиренса, концентрации лекарства в крови, степени связывания препарата с белками.

Экскреция лекарств с грудным молоком - выделение лекарств во время лактации с молоком (снотворные, анальгетики, фенилин, амиодорон, ацетилсалициловая кислота, соталол, этиловый спирт).

Большинство лекарственных веществ или растворимых в воде метаболитов жирорастворимых веществ выделяются почками. Водорастворимые вещества, находящиеся в крови, могут выделяться с мочой путем пассивной клубочковой фильтрации, активной канальцевой секреции или путем блокады активной, или чаще пассивной канальцевой реабсорбции.

Фильтрация - основной механизм экскреции почками лекарств, не связанных с белками плазмы крови. В связи с этим в фармакокинетике элиминирующую функцию почек оценивают по скорости именно этого процесса.

Фильтрация лекарств в клубочках осуществляется пассивно. Молекулярная масса веществ не должна быть больше 5-10 тыс, они не должны быть связаны с белками плазмы крови.

Секреция - процесс активный (с затратой энергии при участии специальных транспортных систем), не зависящий от связывания препаратов с белками плазмы крови. Реабсорбция глюкозы, аминокислот, катионов и анионов происходит активно, а жирорастворимых веществ - пассивно.

Способность почек к выведению лекарств путем фильтрации проверяется по экскреции эндогенного креатинина, так как оба процесса происходят параллельно с одинаковой скоростью.

При почечной недостаточности корректировку режима дозирования осуществляют с помощью расчета клиренса эндогенного креатинина (С/кр). Клиренс - это гипотетический объем плазмы крови, который полностью очищается от лекарственного средства за единицу времени. В норме клиренс эндогенного креатинина составляет 80-120 мл/мин. Кроме того, для определения клиренса эндогенного креатинина существуют специальные номограммы. Они составлены с учетом уровня креатинина в сыворотке крови, массы тела и роста больного.

Количественно элиминацию ксенобиотика можно оценить и с помощью коэффициента элиминации. Он отражает ту часть (в процентах) лекарственного вещества, на которую происходит уменьшение его концентрации в организме в единицу времени (чаще за сутки).

Связь между объемом распределения и клиренсом вещества выражается периодом полувыведения (T1/2). Период полувыведения вещества - это время, за которое концентрация его в плазме крови снижается наполовину.

Основная задача фармакокинетики заключается в выявлении связей между концентрацией лекарственного средства или его метаболита (метаболитов) в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.

Все количественные и качественные процессы входят в понятие первичной фармакологической реакции. Обычно она протекает скрыто и проявляется в виде клинически диагностируемых реакций организма или, как их принято называть, фармакологических эффектов, обусловленных физиологическими свойствами клеток, органов и систем. Каждый эффект лекарства, как правило, по времени можно разделить на латентный период, время максимального лечебного эффекта и его продолжительность. Каждый из этапов обусловлен рядом биологических процессов. Так, латентный период определяется в основном путем введения, скоростью всасывания и распределения вещества по органам и тканям, в меньшей степени -- его скоростью биотрансформации и экскреции. Продолжительность эффекта обусловлена преимущественно скоростью инактивации и выделения. Определенное значение имеют перераспределение действующего агента между местами действия и депонирования, фармакологические реакции и развитие толерантности. В большинстве случаев с увеличением дозы лекарства уменьшается латентный период, увеличиваются эффект и его продолжительность. Удобно и практически важно выражать продолжительность лечебного действия полупериодом снижения эффекта. Если полупериод совпадает с концентрацией вещества в плазме, получают объективный критерий для контроля и направленной регуляции терапевтической активности. Фармакодинамика и фармакокинетика лекарств усложняется при различных патологических состояниях. Каждое заболевание как бы по-своему моделирует фармакологический эффект, в случае нескольких заболеваний картина еще более усложняется.

Конечно, при поражении печени преимущественно нарушается биотрансформация лекарств; болезни почек, как правило, сопровождаются замедлением экскреции ксенобиотика. Однако такие однозначные фармакокинетические модуляции наблюдаются редко, чаще фармакокинетические сдвиги переплетаются со сложными фармакодинамическими изменениями. Тогда не только при одном заболевании повышается или понижается действие лекарства, но в течение заболевания отмечаются существенные колебания, обусловленные как динамикой самого патологического процесса, так и применяемыми в процессе лечения средствами.

ГЛОССАРИЙ

Абсорбция - всасывание, процесс попадание лекарственного вещества с места введения в общий кровоток

Абстиненция - болезненное состояние, возникающее при резком прекращении приема наркотических и других веществ, вызывающих зависимость, сопровождающееся психическими и неврологическими расстройствами.

Авитаминоз - витаминная недостаточность.

Агонист - вещество, вызывающее при взаимодействии с рецептором эффект медиатора.

Аккомодация - приспособление.

Активный транспорт - перенос лекарственных веществ внутрь клетки или из клетки, протекающий с затратой энергии.

Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа, сопровождается бронхоспазмом и отеком гортани.

Анемия - малокровие.

Анорексигенные средства - средства, снижающие аппетит.

Антагонист - лекарственное вещество, ослабляющее действие другого препарата.

Антациды - лекарственные средства, применяемые при заболеваниях органов пищеварения с целью нейтрализации содержащейся в желудке соляной кислоты.

Антиагреганты - средства, препятствующие склеиванию форменных элементов крови.

Антиангинальные средства - лекарственные средства, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии.

Антикоагулянты - средства, тормозящие свертываемость крови.

Биодоступность - параметр фармакокинетики, показывающий, какая часть лекарства попала в общий кровотк.

Биотрансформация - процесс превращения лекарственных веществ в организме в другие химические соединения.

Бронхолитики - Средства, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры бронхов, расширяющие их просвет и устраняющие спазм.

Витамины - низкомолякулярные соединения, участвующие в различных биохимических процессах организма.

Ганглиоблокаторы - средства, препятствующие передаче возбуждения в ганглиях вегетативной нервной системы.

Гастропротекторы - средства, защищающие слизистую желудка от повреждающего воздействия.

Гематоэнцефалический барьер - барьер, препятствующий обмену веществ между кровью и нервной тканью (мозгом).

Гемопоэз - процесс образования, развития и созревания клеток крови.

Гепатопротекторы - средства, повышающие устойчивость печени к различным воздействиям.

Гипергликемия - повышенное содержание глюкозы в крови.

Гипоксия - недостаточное снабжение клеток кислородом.

Гомеостаз - постоянство внутренней среды организма.

Дезинфицирующие средства - противомикробные средства, предназначенные для уничтожения микробов в окружающей среде.

Дисбактериоз - изменение соотношения и состава естественной микробной флоры человека.

Диспепсия - расстройство пищеварения.

Доза - количество лекарственного вещества, введенное в организм.

Дофамин - медиатор нервной системы.

Желчегонные средства - средства, усиливающие желчеобразование.

Идиосинкразия - необычный эффект лекарства, не связанный с аллергией.

Иммунодепрессанты - средства, угнетающие процессы иммунитета.

Иммуномодуляторы - средства, изменяющие иммунные реакции.

Иммуностимуляторы - средства, стимулирующие процессы иммунитета.

Ингибиторы протонного насоса - средства, препятствующие выходу ионов водорода из клеток слизистой оболочки желудка и в результате этого - образованию соляной кислоты.

Клиренс - очищение, определяется способностью организма элиминировать лекарственные препараты за единицу времени.

Коагулянты - средства, стимулирующие процессы свертывания крови и останавливающие кровотечение.

Контрацептивные средства - средства для предупреждения беременности.

Кумуляция - накопление биологически активных веществ при повторных воздействиях.

Медиатор - биологически активное вещество, образуемое клетками или нгервными окончаниями, осуществляют межклеточные контакты.

Метаболиты - промежуточные продукты обмена веществ.

Мидриаз - расширение зрачка.

Миоз - сужение зрачка.

Минералокортикоиды - группа стероидных гормонов, преимущественно влияющих на водно-солевой обмен.

Миорелаксанты - средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Мочегонные средства (диуретики) - средства, увеличивающие мочеотделение и способствующие выведению из организма солей и воды.

Муколитики - средства, способствующие разжижению мокроты.

Наркотические анальгетики (опиоиды) - средства, избирательно подавляющие болевую чувствительность за счет взаимодействия со специфическими опиоидными рецепторами, вызывают развитие психической и физической зависимости.

Нейролептики (антипсихотические средства) - средства, оказывающие тормозящее влияние на функции ЦНС, устраняют проявления психозов.

Ненаркотические анальгетики (НПВС) - средства, ослабляющие или устраняющие боль, главным образом, воспалительного характера.

Ноотропные средства - средства, стимулирующие обмен веществ в нервных клетках и защищающие от гипоксии, способствуют нормализации психических процессов (мышление, память, обучаемость).

Отхаркивающие средства - средства, облегчающие при кашле отделение и удаление мокроты.

Парентеральный путь введения - введение в организм, минуя пищеварительный тракт.

Премедикация - применение лекарственных средств для подготовки больного к общей или местной анестезии.

Распределение - процесс проникновения лекарства из кровотока в ткани.

Резорбтивное действие - действие лекарственного вещества после всасывания в кровь.

Селективное действие - избирательное действие.

Синергизм - взаимно усиливающее действие лекарственных средств при совместном применении.

Сублингвально - под язык.

Тератогенность - токсичность лекарственных средств, характеризующаяся способностью оказывать повреждающее действие на плод.

Токсичность - действие лекарственных средств, наносящее вред организму.

Толерантность - способность противостоять действию лекарственных веществ в больших дозах без проявлений его повреждающего фактора.

Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий действие лекарств на организм, механизм действия, характер, силу и длительность эффектов.

Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий процессы абсорбции, распределения, метаболизма и экскреции лекарственных средств в организме.

Фармакология - медико-биологическая наука о действии лекарственных веществ на организм человека.

Фибринолитики - средства, способствующие растворению фибринового сгустка.

Химиотерапевтические средства - средства, избирательно действующие на подавление жизнедеятельности микроорганизмов или клеток опухолей.

Холиноблокаторы (холинолитики) - средства, препятствующие взаимодействию с холинорецепторами ацетихолина.

Холиномиметики - средства, возбуждающие и способствующие возбуждению холинорецепторов.

Экскреция - выведение.

Энтеральное введение лекарства - введение лекарственных средств через желудочно-кишечный тракт.

Контрольные вопросы к I части Конспекта лекций

раствор инъекция лекарство фармакокинетика

1. Что изучает фармакология?

2. Как развивалась наука о лекарствах в древние времена

3. Фармакология на территории России

4. Путь лекарственного препарата от химического синтеза до внедрения в производство

5. Основные понятия фармакологии: лекарственное вещество, фармацевтическая субстанция, лекарственный препарат, лекарственная форма.

6. Классификация лекарственных форм

7. Назвать твердые лекарственные формы

8. Пути введения твердых лекарственных форм

9. Какие лекарственные формы относятся к мягким

10. Особенности применения мягких лекарственных форм

11. Какие лекарственные формы относятся к жидким?

12. Растворы для внутреннего применения

13. Растворы для инъекций

14. Дать определение фармакодинамике

15. Механизм действия лекарств

16. Фармакологические эффекты

17. Дать определение фармакокинетике

18. Абсорбция лекарственных препаратов

19. Распределение лекарств

20. Биотрансформация лекарств

21. Экскреция лекарственных препаратов

Задание по лекарственным формам

Установить соответствие Таблица 1

Лекарственные формы

Характеристика лекарственных форм

1. Таблетка

А. Мягкая недозированная лекарственная форма для наружного применения

2. Драже

Б. Мягкая лекарственная форма густой консистенции

3. Порошок

В. Мягкая дозированная лекарственная форма для ректального или вагинального использования

4. Мазь

Г. Твердая дозированная лекарственная форма промышленного производства, получаемая методом прессования

5. Суппозитории

Д. Твердая дозированная лекарственная форма промышленного производства, получаемая методом наслаивания на сахарные гранулы

6.

Е. Твердая лекарственная форма для применения внутрь, наружно или ингаляционно, обладающая свойствами сыпучести

Установить соответствие Таблица 2

Лекарственные формы

Характеристика лекарственных форм

1. Эмульсия

А. Жидкая лекарственная форма, взвесь мельчайших твердых частиц в жидкости

2. Суспензия

Б. Смесь лекарственных форм, получаемая при растворении или смешивании нескольких твердых веществ или жидкостей

3. Сироп

В. Водное извлечение из лекарственных растений

4. Настойка

Г. Спиртовое извлечение из лекарственных растений

5. Микстура

Д. Смесь экстрактов лекарственных растений или лекарственных веществ с концентрированным раствором глюкозы

6.

Е. Жидкая лекарственная форма, взвесь мельчайших частиц одной формы жидкости в другой

Список основной литературы

1. Виноградов В.М., Катков Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой. [Текст] / В.М. Виноградов, Е.Б. Катков, Е.А. Мухин. С-Пб, 2002. - 268 с.

2. Крыжановский С.А., Цорин И.Б. Рецептурный справочник с общей рецептурой: учебное пособие для студентов средних профессиональных учебных заведений. [Текст] / С.А. Крыжановский, И.Б. Цорин - М.: Издательский центр «Академия», 2008. - 368 с.

3. Харкевич Д.А. Фармакология с рецептурой [текст] / Д.А. Харкевич - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 386 с.

Список дополнительной литературы

1. Громова Э.Г. Справочник по лекарственным средствам [текст] справочник / Э.Г. Громова, - СПб: ООО «Издательство Фолиант», 2005. - 864с.

2. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник медсестры [текст] / М.Б. Ингерлейб. - Ростов-на-Дону: Феникс, 2004 . - 544 с.

3. Майский В.В. Фармакология для студентов [текст] / В.В. Майский - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. - 96 с.

Размещено на Allbest.ur


Подобные документы

  • Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.

    презентация [5,9 M], добавлен 08.04.2013

  • Краткий исторический очерк развития фармакологии. Правила прописывания твердых лекарственных форм: таблеток, капсул. Распределение лекарственных веществ в организме. Средства, влияющие на нервную систему. Классификация адренорецепторов и их локализация.

    учебное пособие [3,9 M], добавлен 12.03.2015

  • Понятие фармакологии, ее значение, задачи, применение и основные аспекты истории развития. Источники получения лекарственных веществ, этапы создания новых видов и требования к ним. Сущность и содержание фармакопеи. Особенности лекарственных форм.

    презентация [189,6 K], добавлен 28.03.2011

  • Определение, история появления и развития фармакологии. Классификация лекарственных средств. Краткая характеристика групп лекарственных средств: формула, получение, действие на организм, виды заболеваний. Перспектива фармакологии и научное исследование.

    реферат [45,2 K], добавлен 03.02.2009

  • Способы введения лекарственных средств в организм. Основные парентеральные способы введения, характеристика их преимуществ. Применение внутрикожной и подкожной инъекций. Правила внутримышечного и внутривенного введения лекарств. Инъекции в полости.

    презентация [342,5 K], добавлен 03.11.2015

  • Действие лекарственных веществ. Способ введения лекарств в организм. Роль рецепторов в действии лекарств. Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата. Явления, возникающие при повторном введении лекарства. Взаимодействие лекарственных препаратов.

    лекция [144,2 K], добавлен 13.05.2009

  • Значение фармакологии для практической медицины, положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Правила изготовления лекарственных препаратов и методы их контроля. Источники получения лекарственных средств.

    реферат [23,9 K], добавлен 06.04.2012

  • Общая характеристика лекарственных средств, производных нитрофенилалкиламинов. Специфические реакции левомицетина стеарата. Хранение и применение фармацевтических лекарств. Анализ лекарственных форм, содержащих левомицетин и его основных производных.

    курсовая работа [464,2 K], добавлен 13.10.2017

  • Общая характеристика ветеринарной клиники, особенности устройства аптеки. Описание основных лекарственных форм и способы введения препаратов. Антидотная терапия. Изучение основных лекарственных средств, применяемых в клинике. Составление рецептов.

    отчет по практике [54,5 K], добавлен 07.01.2014

  • Особенности клинической фармакологии лекарственных средств, применяемых у беременных и у лактирующих женщин. Характеристика фармакокинетики в последнем триместре. Лекарства и кормление грудью. Анализ препаратов противопоказанных в период беременности.

    презентация [732,8 K], добавлен 29.03.2015

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.