Транквилизаторы применяют при неврозах и невротических состояниях, бессоннице, беспокойстве, эпилептическом статусе, для премедикации перед операцией, при гипертонической болезни, гипертонусе скелетных мышц, стрессовых ситуациях и др.

При применении транквилизаторов могут наблюдаться нежелательные эффекты: сонливость, вялость, раздражительность, нарушение движения и реакции, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже. При длительном применении возникает привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Отменять их необходимо постепенно во избежание «абстинентного синдрома». Часто тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия могут отмечаться на протяжении нескольких недель и даже месяцев после отмены бензодиазепинов.

Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно лицам, профессия которых требует особого внимания и быстрой реакции (водителям, летчикам и др.). Они противопоказаны при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают их действие.

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум, релиум) обладает всеми вышеперечисленными эффектами транквилизаторов. Уменьшает чувство страха, тревоги, напряженности, способствует нормализации сна. Применяется при нервном возбуждении, беспокойстве, бессоннице, психоневрозах, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и др. Ослабленным и пожилым людям ЛС назначают в уменьшенных дозах.

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы.

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) - первый транквилизатор из группы бензодиазепинов. Фармакологические эффекты и показания к применению характерны для этой группы.

Оксазепам (нозепам, тазепам) по строению и фармакологическим эффектам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, менее токсичен.

Хлоразепат (транксен) - ЛС длительного действия с выраженным анксиолитическим эффектом.

Алпразолам (ксанакс, кассадан, неурол) обладает всеми свойствами транквилизаторов, а также отмечена антидепрессивная активность ЛС.

Сравнительная характеристика транквилизаторов:

Основные эффекты	Лекарственные средства
	Феназепам	Диазепам	Хлозепид	Оксазепам	Алпразолам	Медазе-пам
Транквилизи рующий	++++	+++	+++	++	+++	++
Седативный	++++	++	+++	+	+	-+
Снотворный	+++	++	++	+	+	-
Противосудо рожный	+++	+++	++	+	+	-
Потенцирующий	+++	++	++	+	+	+
«Растормажи вающий»	-	-+	-	+	+	++

Среди транквилизаторов имеются вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не притупляющие внимания и не нарушающие работоспособности. Эти ЛС получили название «дневные» или «малые» транквилизаторы (анксиолитики - от лат. anxius - тревожный, охваченный страхом, греч. lysis - растворение). Их называют также психоседативными средствами. При приеме малых доз этих ЛС анксиолитическое действие сопровождается некоторой активацией поведения. Это результат «растормаживания» мозга в стрессовых ситуациях.

К ним относятся Тофизопам (грандаксин), Медазепам (мезапам, рудотель), Мебикар (адаптол). Они оказывают умеренное транквилизирующее действие. Назначают больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. Применение ЛС способствует уменьшению беспокойства, раздражительности, улучшению сна при бессоннице невротического происхождения.

Седативные средства

Растительные Н-ка валерианы Н-ка пустырника Н-ка пиона Седавит Ново-Пассит Фитосед Персен	Бромиды Калия бромид Натрия бромид Бромкамфора	Комбинированные Корвалол Валокордин Валосердин Валоседан Кардолол Барбовал Адонис-бром

Седативные или успокаивающие средства (от лат. sedatio - успокоение) - вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Они усиливают процессы торможения в коре головного мозга. В отличие от транквилизаторов они не устраняют чувство страха, тревоги, не обладает миорелаксирующим действием, не вызывают лекарственной зависимости. Снотворного действия они не оказывают, но облегчают наступление естественного сна, нормализуют и углубляют его и способы потенцировать действие типичных снотворных средств.

Седативные средства широко применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, повышенной раздражительности, бессоннице и др.

Представителями седативных средств являются бромиды - Натрия бромид и Калия бромид. Они могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хорошо. Выделяются в основном почками, а также потовыми и молочными железами. При длительном применении способны кумулировать и вызывать явление хронического отравления - «бромизма»: ослабление памяти, апатию, общую заторможенность, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, конъюнктивит), кожную сыпь. В этих случаях ЛС брома немедленно отменяют и назначают обильное питье, солевую диету (большие количества натрия хлорида), диуретики.

При серьезных неврозах применяют ЛС, содержащие бром: «Бромкамфора», «Адонис-бром».

Широко используют в качестве успокаивающих средств ЛС лекарственных растений и комбинированные ЛС. Они хорошо переносятся, редко вызывают серьезные побочные эффекты, что позволяет использовать их в повседневной амбулаторной практике.

Настойку и экстракт валерианы, Настойку пустырника, Настойку пиона назначают при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы, часто с другими успокаивающими и сердечными средствами.

«Корвалол», «Валокордин», «Валосердин», «Корвалдин», «Валоседан», «Кардолол» - комплексные ЛС, содержащие фенобарбитал, а «Ново-пассит», «Фитосед», «Седавит», «Персен», «Санасон» - комбинированные ЛС растительного происхождения, обладающие седативным, спазмолитическим эффектами.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Chlorpomazinum (Aminazinum) (Б)	Драже 0,025; 0,05 Амп.2,5%р-р - 1мл, 2 мл и 10 мл	По 1-2 драже 1-3 раза в сутки после еды В мышцу по 1-5 мл на р-ре новокаина
Perphenazinum (Aethaperazinum) (Б)	Табл. 0,004; 0,006; 0,008 Амп. 0,5% р-р - 1мл	По 1 драже 3-4 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл
Trifluoperazinum (Triftazinum, Trazinum) (Б)	Табл. 0,005; 0,01 Амп. 0,2% и 0,5% р-р - 1 мл	По 1 табл. 2-3 раза в сутки В мышцу по 1 мл
Haloperidolum (Senorm) (Б)	Табл. 0,0015; 0,005; 0,01; 0,02 Амп. 5% р-р -1мл	По 1 табл. 2-5 раз в сутки до еды В мышцу по 1 мл
Droperidolum (Б)	Амп. 0,25% р-р - 2 мл,5мл и 10 мл	В мышцу (в вену) медленно 1-2 мл
Diazepamum (Relanium, Seduxenum, Sibazonum) (Б)	Табл. (драже) 0,005; 0,01 Амп. 0,5% р-р - 2 мл	По 1-3 драже 1-3 раза в сутки В мышцу 2-4 мл В вену медленно на растворе глюкозы
Chlordiazepoxidum (Chlozepidum, Elenium) (Б)	Табл. (драже) 0,005; 0,01; 0,025	По 1 табл. (драже) 1-5 раз в сутки
Phenazepamum (Б)	Табл. 0,0005; 0,001; 0,0025	По ? -1табл. 2-3 раза в сутки
Oxazepamum (Nozepamum, Tazepamum) (Б)	Табл. 0,01; 0,015; 0,03	По ? -1табл. 2-3 раза в сутки
Mebicarum (Adaptolum) (Б)	Табл. 0,3; 0,5	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Tоfizopamum (Grandaxinum) (Б)	Табл. 0,05	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
Medazepamum (Mezapamum, Rudotelum) (Б)	Табл. (капс) 0,005; 0,01	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
T-ra Valerianae	Флак. 15 мл; 30 мл	По 20-30 капель 3-4 раза в сутки
«Corvalolum» (Valocordinum) (Б)	Флак. 15 мл; 20 мл; 25 мл	По 15-20 капель 2-3 раза в сутки
«Novo-passitum»	Флак. 100 мл	По 1 чайн. ложки 3 раза в сутки
Lithii carbonas (Б)	Табл. 0,25; 0,3; 0,4; 0,5	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Lithii oxybutyras (Б)	Табл. 0,5 Амп. 20% р-р - 2 мл	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды) В мышцу по 2-4 мл

Контрольные вопросы

1. Классификация психотропных средств на ЛС угнетающего и возбуждающего типа действия.

2. Нейролептики, их фармакодинамика, разнообразие эффектов. Показания к применению, основные нежелательные эффекты. Классификация ЛС нейролептиков.

3. Транквилизаторы, их отличие от нейролептиков, фармакодинамика.

4. В каких случаях применяют транквилизаторы?

5. Деление транквилизаторов на «классические» и «дневные», их отличие, особенности назначения. Нежелательные эффекты.

6. Особенности действия и применения солей лития (нормотимических средств).

7. Общая характеристика седативных средств, особенности их действия, применение.

Тесты для закрепления

1. Отметить эффекты, характерные для аминазина.

а) Транквилизирующий б) Противорвотный в) Гипотензивный

г) Потенцирование действия анальгетиков

2. Какие ЛС относятся к нейролептикам?

а) Диазепам б) Галоперидол в) Трифтазин в) Элениум г) Мебикар

3. Отметить действие, характерное для транквилизаторов.

а) Успокаивающее б) Возбуждающее в) Антипсихотическое

г) Повышающее тонус скелетных мышц

д) Расслабляющие скелетные мышцы

4. Отметить «дневные» транквилизаторы.

а) Реланиум б) Грандаксин в) Транксен г) Мебикар д) Оксазепам

5. Отметить показания к применению седативных средств.

а) Психозы б) Неврозы в) Эмоциональное напряжение г) Неврастения

6. Отметить основной побочный эффект транквилизаторов.

а) Бессонница б) Сонливость в) Лекарственная зависимость

г) Нарушение функции почек и печени

Правильные ответы:

1 - а,б,в,г;

2 - б,в;

3 - а,д;

4 - б,г;

5 - б,в,г;

6 - в.

3.3.2 Средства с возбуждающим типом действия на ЦНС

Антидепрессанты

Ингибиторы обратного захвата моноаминов Амитирптилин Имипрамин Кломипрамин Мапротилин Флуоксетин	Ингибиторы МАО Ниаламид Моклобемид Гелариум Психотонин Негрустин

Антидепрессанты (тимолептики) (от греч. thymos - душа) - вещества, применяемые для лечения депрессий, «исправляют» патологические изменения настроения, возвращать интерес к жизни.

Колебания настроения бывают в жизни каждого человека, но с исчезновением причины или вследствие самоконтроля они сглаживаются. Если же внешние причины слишком значительны и действуют длительно, подавленность настроения становится прочной и переходит в депрессию. Это - большая группа т.н. «экзогенных депрессий», в основе которых могут лежать тяжелые психические травмы, тяжелые соматические заболевания, глубокое умственное и психическое утомление и т.д. Другую группу составляют «эндогенные депрессии»: депрессивные компоненты психических болезней (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза и др.), посттравматические, старческие и т.п.

Различают также ажитированные депрессии - с преобладанием тревожного возбуждения, ипохондрические - с преобладанием глубокой угнетенности, подавленности, апатии, тоски, неуверенности и безнадежности.

Развитие депрессии связано со снижением активности норадреналина и серотонина в головном мозге.

ЛС с антидепрессивным действием отличаются друг от друга химическим строением, механизмом действия и побочными эффектами. Наиболее общим свойством антидепрессантов является вмешательство в обмен и функцию основных медиаторов мозга, «причастных» к формированию настроения, - серотонина и норадреналина.

Большинство антидепрессантов угнетают обратный захват норадреналина и/или серотонина пресинаптическими нервными окончаниями. Таким действием обладают трициклические антидепрессанты, имеют в своей основе циклическую структуру. Их основной эффект - тимолептический - улучшение настроения.

Амитриптилин (триптизол) оказывает сильное тимолептическое действие, сочетающееся с выражененым седативным эффектом. Обладает значительной холинолитической активностью. Применяют главным образом при ажитированных депрессиях, является активным антидепрессивным средством. Лечебный эффект его проявляется спустя 10-14 дней от начала приема. Нежелательные эффекты связаны с его холинолитическим действием: сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия.

Противопоказано ЛС при острых заболеваниях почек, печени, органов кроветворения, при диабете, нарушениях проводимости сердца, глаукоме и др.

Имипрамин (имизин) в отличие от амитриптилина оказывает антидепрессивное действие с сопутствующим психостимулирующим эффектом. Обладает также холинолитическим действием. Применяют имизин при депрессивных состояниях различной этиологии. При применении ЛС уменьшается тоска, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма.



Рис. 13 Основная направленность действия психотропных средств

Кломипрамин (кломинал, анафранил) оказывает выраженное тимолептическое действие, обладает адренолитическим и антигистаминным эффектом. Проявляет нормализующее действие на ЦНС.

Флуоксетин (флуоксикар) способствует улучшению настроения, не вызывает седативного эффекта.

Мапротилин (ладисан) уменьшает чувство страха и возбуждения, повышает настроение.

Антидепрессанты применяются также в комплексном лечении энуреза, панических расстройств, нервной анорексии, булимии (постоянное ощущение голода).

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) угнетают ее активность и способствуют накоплению серотонина и норадреналина в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство ЛС этой группы блокируют МАО необратимо.

При использовании этих лекарственных средств часто отмечаются нежелательные эффекты: головокружение, поражение печени (гепатит), судороги. При комбинированном применении с адреналином или с продуктами, содержащими тирамин (сыр, мясо, вино, пиво), ингибиторы МАО могут вызывать развитие стойкой артериальной гипертензии («тираминовый» или «сырный» синдром). Обычно принятый с пищей тирамин метаболизируется МАО в стенках кишечника и в печени, но при угнетении этого фермента, тирамин всасывается в кровь и стимулирует высвобождение норадреналина из симпатических нервных окончаний. Ингибиторы МАО угнетают также метаболизм барбитуратов, анальгетиков, алкоголя за счет угнетения микросомальных ферментов печени.

Эти ЛС противопоказаны при заболеваниях печени, почек, при нарушении мозгового кровообращения, психическом возбуждении.

Чаще других ЛС этой группы используется Ниаламид (нуредал). Обладает небольшой антидепрессивной активностью, но токсическое влияние на печень и другие побочные эффекты выражены в меньшей степени. Он проявляет психостимулирующее действие.

Моклобемид (аурорикс) наряду с антидепрессивным оказывает активирующее действие, повышает психическую и двигательную активность. Применяются при депрессиях с вялостью, апатией и заторможенностью.

К этой группе относятся ЛС зверобоя - Гиперикум, Гелариум, Психотонин, Негрустин, обладающие седативным эффектом.

Психостимуляторы.

Мезокарб Меридил.

Сиднокарб Кофеин-натрия бензоат.

Психостимуляторы возбуждают ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают чувство усталости, временно снижают потребность во сне, подавляют чувство голода, жажды. Возбуждающий эффект психостимуляторов объясняют их способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин, которые стимулируют соответствующие рецепторы в ЦНС.

Их применяют при астенических состояниях, повышенной утомляемости, депрессиях, после перенесенных травм, тяжелых инфекций. Эффект наступает быстро и при однократном приеме. Подъем физической и умственной работоспособности обеспечивается за счет использования резервных возможностей организма, поэтому длительное применение этих ЛС приводит к истощению нервно-психического и физического потенциала человека.

Длительный прием психостимуляторов может вызывать лекарственную зависимость (в основном психическую). ЛС повышают АД, вызывают бессонницу, аритмии. Они должны назначаться с осторожностью, кратковременно и по строгим медицинским показаниям.

ЛС этой группы противопоказаны при выраженной гипертензии, атеросклерозе, тахикардии, в старческом возрасте.

Наиболее используемыми лекарственными средствами являются Мезокарб (сиднокарб), Меридил (центедрин), Кофеин. Обладают они также в определенной степени аналептическими свойствами (см. «Аналептики»).

Ноотропные средства

Аминалон Пикамилон Пиритинол Пантогам Фенибут	Пирацетам Прамирацетам Кислота аминоуксусная Холина альфосцерат Мексидол

Название «ноотропы» происходит от греческих слов «ноос» - мышление, «тропос» - направление.

Эти лекарственные средства стимулируют обменные и энергетические процессы в головном мозге, облегчают передачу нервных импульсов, улучшают кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, оказывают благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.

По химической структуре ЛС этой группы являются аналогами или производными гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК - тормозной медиатор ЦНС и стимулятор процессов метаболизма), усиливают ГАМК-ергические процессы в мозге и восстанавливают пораженные нервные клетки.

На высшую нервную деятельность, психику и эмоции здоровых людей практически влияния не оказывают. Они считаются средствами метаболической терапии.

Ноотропы широко применяют в неврологии, психиатрии, гериатрии, педиатрии при различных поражениях головного мозга с расстройством памяти, энцефалопатиях, нарушениях мозгового кровообращения, травмах головного мозга, инсульте, детском церебральном параличе, умственной отсталости детей, болезни Альцгеймера, гипоксии мозга и др. Оказывают лечебный эффект при длительном применении.

Лекарственные средства малотоксичны, хорошо переносятся. Из нежелательных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушение сна.

Пирацетам (ноотропил, ноотропидил, луцетам, мемотропил) является циклическим производным ГАМК. Применяют при различных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов мозга, нарушениях памяти, внимания, речи и др. Применяют от одного до нескольких месяцев. Входит в состав комбинированных ЛС «Фезам», «Пирацезин», «Циннотропил». Аналогичным действием обладает Прамирацетам (прамистар).

Аминалон (гаммалон) является производным ГАМК, способствует улучшению динамики нервных процессов в головном мозге, повышает мозговой кровоток. Обладает небольшой противосудорожной активностью. Применяется аналогично пирацетаму.

Пикамилон представляет собой сочетание ГАМК и никотиновой кислоты. Обладает ноотропным и сосудорасширяющим действием. Назначается при вегетососудистой дистонии, нарушениях мозгового кровообращения.

Пантогам имеет в структуре остаток ГАМК, соединенный с пантотеновой кислотой. Применяют у детей при умственной недостаточности, олигофрении, при задержке развития речи, при эпилепсии. Возможны аллергические реакции (ринит, кожная сыпь).

Пиритинол (пиридитол, энцефабол, энербол) в структуре содержит две молекулы витамина В6 (пиридоксина). Обладает ноотропным, антидепрессивным, седативным действием. При применении ЛС возможна головная боль, бессонница, раздражительность.

Фенибут является производным ГАМК. Обладает ноотропной, транквилизирующей, снотворной активностью.

Кислота аминоуксусная (глицин, громецин) является заменимой аминокислотой, улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное действие.

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови. Применяется при инсульте, инфаркте мозга, энцефалопатиях. При применении возможны тошнота, сухость во рту.

Общетонизирующие средства

Н-ка женьшеня Биоженьшень Жидкий эк-т элеутерококка	Жидкий эк-т родиолы Н-ка аралии Пантокрин

ЛС оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, общий тонус организма, стимулируют дыхание и сердечно-сосудистую деятельность, работу эндокринных желез, повышают общую неспецифическую реактивность организма (адаптогенное действие). Избирательностью действия не обладают, используются в качестве средств поддерживающей терапии.

Применяют адаптогены при повышенной утомляемости, перенапряжении, сонливости, гипотензии, после перенесенных операций, инфекционных заболеваний, астенических состояниях, повышенных психических и физических нагрузках, сахарном диабете, ослаблении половой функции.

С этой целью используются ЛС растительного происхождения: Жидкий экстракт элеутерококка, Настойка женьшеня, Жидкий экстракт родиолы, Настойка аралии, ЛС из рогов оленя Пантокрин и др. Переносятся хорошо, иногда возможны бессонница, аллергические реакции.

Аналептики («оживляющие» средства)

Кофеин-натрия бензоат Масляный раствор камфоры Сульфокамфокаин	Этимизол Никетамид Бемегрид

Эти ЛС в терапевтических дозах возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В более высоких дозах они стимулируют и другие отделы ЦНС. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если эти центры находятся в угнетенном состоянии.

В больших дозах аналептики вызывают судороги.

Их назначают при отравлениях снотворными, наркотиками, спиртом, угнетении дыхания после наркоза, асфиксии новорожденных, остановке дыхания во время операции и др.

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе. Чаще применяются в виде кофеина-бензоата натрия. ЛС обладает аналептическими и психостимулирующими свойствами. Оказывает прямое действие на кору головного мозга, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и усталость. Стимулирует дыхание и кровообращение, возбуждает дыхательный центр. Оказывает прямое стимулирующее влияние на сердце и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Расширяет сосуды скелетных мышц, мозга, сердца, почек, суживает сосуды органов брюшной полости, усиливает диурез, понижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует секрецию желез желудка.

Применяется при переутомлении, для стимуляции психической деятельности, при гипотензии, угнетении дыхания и нарушении кровообращения, при шоке, коллапсе, отравлениях, мигрени, энурезе у детей. Входит в состав таблеток «Аскофен», «Параскофен», «Цитрамон», «Кофицил» и др.

Нежелательные побочные эффекты проявляются в виде бессонницы, возбуждения, гипертензии, судорог. Противопоказано ЛС при повышенной возбудимости, бессоннице, глаукоме, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте.

Камфора - кристаллический порошок с характерным запахом и горьким охлаждающим вкусом. Получают из камфорного дерева, пихтового масла и синтетическим путем. Оказывает местное раздражающее и антисептическое действие в виде камфорного масла, камфорного спирта, камфорной мази при воспалительных процессах, ревматизме, радикулитах и т.д. При введении под кожу масляного раствора камфоры проявляются аналептические свойства, стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет сосуды головного мозга, оказывает кардиотоническое действие, обладает противовоспалительным, потогонным, отхаркивающим эффектами (выделяется через дыхательные пути). Применяется при сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания. После введения ЛС под кожу возможно образование инфильтрата, аллергические реакции. Противопоказано ЛС при эпилепсии и склонности к судорогам.

Сульфокамфокаин - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина, растворимое в воде. По действию близок к камфоре, но в связи с растворимостью быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении, не вызывает инфильтратов и может вводиться внутривенно.

Этимизол - синтетическое вещество, мало растворимое в воде. Оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный и в меньшей степени на сосудодвигательный центры. Обладает ноотропными свойствами, снижает потребность мозга в кислороде, улучшает краткосрочную память и умственную работоспособность, проявляет противовоспалительное и противоаллергическое действие. Применяют при отравлениях наркотиками, анальгетиками (особенно морфином), при асфиксии новорожденных, после наркоза, а также при заболеваниях воспалительного характера (артрит, полиартрит и др.), бронхиальной астме. ЛС не следует назначать больным с двигательным и психическим возбуждением.

Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулирует ЦНС, но отличается меньшей аналептической активностью. Применяют при расстройствах кровообращения, коллапсе, асфиксии новорожденных, шоковых состояниях. Применяют внутрь и парентерально.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Nialamidum (Nuredalum) (Б)	Табл. 0,025	По 1-3 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Amitriptylinum (Triptizolum) (Б)	Табл. (драже) 0,01; 0,025; 0,05 Амп. 2,5% р-р - 2 мл	По 1-2 табл. (драже) 3-4 раза в сутки В мышцу 2-4 мл
Imipraminum (Imizinum) (Б)	Табл. 0,025 Драже 0,01; 0,02 Амп. 1,25% р-р - 2мл	По 1-2 табл. (драже) 1-4 раза в сутки В мышцу по 2 мл
Mesocarbum (Sydnocarbum) (А)	Табл. 0,005; 0,01	По 1 табл. 1-2 раза в сутки
Pуracetamum (Nootropilum) (Б)	Табл. (капс.) 0,2; 0,4; 0,8; 0,12	По 1 табл. (капс.) 3-4 раза в сутки после еды
Pantogamum	Табл. 0,25; 0,5	По 1-2 табл. 4-6 раз в сутки
Aminalonum (Gammalonum)	Табл. (драже) 0,25	По 2-4 табл. (драже) 3 раза в сутки
Phenibutum	Табл. 0,25	По 1-3 табл. 3 раза в сутки
«Phezamum»	Офиц. капс.	По 1-2 капс. 3 раза в сутки
T-ra Ginsengi	Флак. 50 мл	По 15-25 капель 3 раза в сутки
Extr. Eleutherococci fluidum	Флак. 50 мл	По 15-25 капель 3 раза в сутки
Mexidolum	Амп. 5% р-р - 2 мл Табл. 0,125	В\венно капельно По 1 табл. 3 раза в день
Coffeinum natrii benzoas (Б)	Табл. 0,1; 0,2 Амп. 10% и 20% р-р - 1мл и 2 мл	По 1 табл. 2-3 раза в сутки Под кожу 1-2 мл
Sol. Camphоrae oleosa	Амп. 20% масл. р-р - 1 мл и 2 мл	Под кожу 1-5 мл
Sulfocamphocainum	Амп. 10% р-р - 2мл	Под кожу (в мышцу) по 2 мл
Aethimizolum (Б)	Табл. 0,1 Амп. 1,5% р-р -3 мл	По 1 табл. 3-4 раза в сутки Под кожу (в мышцу) 4-5 мл, в вену медленно 2-3 мл

Контрольные вопросы

1. Каким действием обладают антидепрессанты? Их фармакодинамика, классификация ЛС антидепрессантов, нежелательные побочные эффекты.

2. Особенности применения антидепрессантов при разных видах депрессии.

3. Общая характеристика психостимуляторов, их влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, аппетит.

4. Особенности применения психостимуляторов, нежелательные побочные эффекты.

5. Какое действие оказывают аналептики на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, дыхание и артериальное давление?

6. Особенности применения ЛС аналептиков, показания к применению.

7. Механизм действия и показания к применению ноотропов.

Тесты для закрепления

1. Отметить ЛС из группы антидепрессантов.

а) Пирацетам б) Имизин в) Аминазин г) Ниаламид д) Валокордин

2. Указать нежелательные побочные эффекты психостимуляторов.

а) Сонливость б) Бессонница в) Лекарственная зависимость

г) Гипотензия д) Гипертензия

3. Отметить показания к применению ноотропов.

а) Инсульт б) Психозы в) Неврозы г) Деменция д) Шизофрения

4. Отметить основное действие аналептиков.

а) Угнетение дыхания б) Возбуждение дыхания в) Снижение АД

г) Повышение АД

5. В каких случаях показано применение масляного раствора камфоры?

а) Профилактика пролежней б) Коллапс в) Угнетение дыхания

г) Суставные и мышечные боли

Правильные ответы:

1 - б,г;

2 - б,в,д;

3 - а,г;

4 - б,г;

5 - б,в.

Глава 3.4 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем

3.4.1 Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания

К группе средств, используемых для регуляции внешнего дыхания, относятся ЛС, которые оказывают влияние на тонус дыхательного центра, просвет верхних дыхательных путей, обмен газов в альвеолах, что способствует поддержанию постоянства внутренней среды организма (гомеостаза).

Заболевания органов дыхания могут быть связаны с нарушением функции дыхательного центра, железистого аппарата бронхов, изменением (сужением) просвета бронхов и с другими причинами. (Рис. 16).

Стимуляторы дыхания

Прямого действия Аналептики	Рефлекторного действия Н-холиномиметики Р-р аммиака	Смешанного действия Карбоген

Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо и рефлекторно, возбуждая рецепторы синокаротидной зоны. Остановка дыхания может произойти в результате механической закупорки дыхательных путей (попадание инородных тел, спазм голосовой щели и др.), расслабления дыхательных мышц под действием миорелаксантов, резкого угнетения дыхательного центра при различных отравлениях и др.

Лекарственные средства-стимуляторы возбуждают дыхательный центр прямо или рефлекторно.

К веществам, оказывающим на дыхательный центр прямое действие, относятся аналептики - кофеин, кордиамин, бемегрид, этимизол, сульфокамфокаин и др. (см. тему «Аналептики»). Стимулирующее влияние на дыхательный центр проявляется в увеличении минутного объема и частоты дыхания.

Они применяются при угнетении дыхательного центра, связанным с острым отравлением снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, спиртом этиловым и др.



Рис. 14 Направленность действия ЛС, влияющих на органы дыхания

К веществам, которые стимулируют дыхательный центр рефлекторно, относятся Н-холиномиметики - Цититон, Лобелин (см. «Холиномиметические средства»). Эти ЛС возбуждают дыхательный центр только в том случае, когда не нарушена его рефлекторная возбудимость (при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом, электротравмах и др.). Они неэффективны в том случае, когда дыхательный центр заблокирован (угнетен).

Противокашлевые средства

Центральные	Периферические Преноксдиазин Ацетиламинонитропропоксибензен
Наркотические Кодеин Этилморфин Фолькодин	Ненаркотические Глауцин Окселадин Декстраметорфан Бутамират

Кашель - защитная реакция организма, цель которой - освободить дыхательные пути от раздражающих веществ, попавших туда извне или в результате болезни, улучшить проходимость дыхательных путей.

Кашлевой рефлекс возникает в ответ на раздражение дыхательных путей при участии кашлевого центра в продолговатом мозге.

Кашель часто возникает при воспалении дыхательных путей и легких, аллергических реакциях, обструкции дыхательных путей и др., при этом он нарушает сон и изнуряет больных.

Различают продуктивный (сопровождающийся отделением мокроты) и непродуктивный (сухой) кашель. Противокашлевая терапия необходима при непродуктивном кашле, а также при густой мокроте, при интенсивном изнуряющем кашле, кашле курильщиков и др. Сухой кашель нужно подавлять, если его нельзя перевести во влажный. В то же время полное подавление кашля нежелательно, т.к. при этом страдает дренаж бронхов.

Противокашлевые средства делятся на вещества центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия

Эти ЛС прямо угнетают кашлевой центр.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия. Обладает выраженной противокашлевой активностью, оказывает также слабое болеутоляющее действие. Выпускается также в виде кодеина фосфата.

Применяют главным образом для успокоения кашля. Входит в состав таблеток «Кодтерпин», «Кодтермопс». В сочетании с ненаркотическими анальгетиками, кофеином, фенобарбиталом («Пенталгин», «Седалгин» и др.) применяется при головных болях, невралгиях и т.п. Вызывает лекарственную зависимость, угнетает дыхательный центр и уменьшает дыхательный объем, повышает тонус бронхов, сфинктеров, вызывает обстипацию (запор).

Противопоказан при дыхательной недостаточности и детям грудного возраста.

Декстраметорфан (туссал, ефидекс) является производным морфина без анальгетического действия. Обладает выраженным противокашлевым действием.

Глауцина гидрохлорид (глаувент) является алкалоидом мачка желтого. В отличие от кодеина не угнетает дыхания, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Относится к ненаркотическим противокашлевым средствам. Применяют при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

Побочные эффекты: в отдельных случаях могут наблюдаться умеренное гипотензивное действие, головокружение, тошнота. Противопоказан при пониженном АД.

Бутамират (синекод, панатус) оказывает противокашлевое, бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Назначают при остром и хроническом кашле.

Окселадин (пакселадин, тусупрекс) оказывает центральное противокашлевое действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, не вызывает лекарственной зависимости. Применяется при кашле различного генеза.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, сонливость.

Противопоказания: бронхиальная астма, кашель с трудно отделяемой мокротой. Детям назначают в исключительных случаях и только при сухом кашле.

Противокашлевые средства периферического действия

Преноксдиазин (либексин) - синтетическое противокашлевое ЛС. Он понижает чувствительность рецепторов дыхательных путей. По противокашлевой активности примерно равен кодеину, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости. Либексин обладает местноанестезирующей активностью. Применяют при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхиальной астме и др. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая во избежание анестезии.

Ацетиламинонитропропоксибензен (фалиминт) - таблетки для рассасывания в полости рта. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, местноанестезирующее, противокашлевое действие. Применяется при сухом кашле при ларингитах, фарингитах.

Отхаркивающие и муколитические средства

Отхаркивающие	Муколитические
Резорбтивные Трава чабреца Трава душицы Почки сосны Побеги багульника Листья подорожника Корень и трава алтея Листья мать-мачехи Калия и натрия йодид	Рефлекторные Корень солодки Трава термопсиса Трава плюща Трава фиалки Гвайфенизин Терпингидрат	Ацетилцистеин Карбоцистеин Флуимуцил Бромгексин Амброксол

Отхаркивающие средства широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах.

Механизм их действия основан на удалении секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема, а также усиливается секреция слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов.

Муколитические средства

Муколитические средства (от лат. mucus - слизь) оказывают влияние непосредственно на слизистую оболочку бронхов и секрет, способствуют разжижению мокроты и более легкому ее отделению (они снижают вязкость мокроты и улучшают ее скольжение по дыхательным путям). Применяются эти ЛС в комплексном лечении бронхолегочных заболеваний и синдрома бронхиальной обструкции.

Ацетилцистеин (АЦЦ, мукосольвин, ваден, ацецекс) является производным цистеина. Способствует деполимеризации белковых компонентов мокроты, разжижают и увеличивают ее объем, обладает противовоспалительным действием. ЛС разжижает также гной. Применяют ацетилцистеин при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции, часто в детской практике, а также при бронхиальной астме. Вводят ЛС в виде ингаляций и внутритрахеально, в детской практике - в мышцу, а также в форме сиропов, гранул для приема внутрь. Ацетилцистеин обычно хорошо переносится. Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (одновременно целесообразно назначать бронхолитические ЛС).

Из производных цистеина широко применяется Карбоцистеин (мукосол, флюдитек), N-ацетилцистеин (флуимуцил). Они оказывают действие, аналогичное ацетилцистеину.

Бромгексин (флегамин, бисольвон, солвин, бронхогекс) - синтетическое ЛС. Оказывает муколитическое (разрушает мукополисахаридные волокна слизи) и отхаркивающее (активирует мерцательный эпителий) действие. Способствует секреции легочного сурфактанта. Применяют внутрь, парентерально и в ингаляциях взрослым и детям при острых и хронических бронхитах разной этиологии, бронхиальной астме, пневмонии и др. Действие ЛС проявляется обычно через 24-48 часов после начала лечения. ЛС хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, диспепсические расстройства. Входит в состав комбинированных ЛС «Мукодекс», «Бронхосан» и др.

Амброксол (лазолван, халиксол, анавикс, флавамед, амбросан) является метаболитом бромгексина, по структуре и механизму действия близок к бромгексину. Назначается взрослым и детям в сиропах, таблетках, ингаляциях, парентерально.

Противопоказания: беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судороги, повышенная чувствительность.

При дефиците сурфактанта у новорожденных используются лекарственные средства сурфактантов - Экзосурф, Куросурф. Их получают из легких свиней. Назначаются при дистресс-синдроме новорожденных интратрахеально.

Отхаркивающие средства прямого действия

Отхаркивающие средства прямого действия, всасываясь в кишечнике, активно выводятся через дыхательные пути, увеличивает секрецию бронхиальных желез и тем самым разжижают мокроту. Это растения, содержащие эфирные масла и ЛС из них: девясил высокий, сосна лесная, чабрец обыкновенный, анис обыкновенный, душица обыкновенная и др. Назначают их внутрь в виде настоев, экстрактов, микстур и в виде ингаляций. Оказывают отхаркивающее и антисептическое действие.

Растительные слизеобразующие полисахариды всасываются в кровь, частично выделяются бронхиальными железами и оказывают на слизистые обволакивающее, мягчительное и противовоспалительное действие. Их содержат такие растения, как алтей лекарственный, подорожник, мать-мачеха, таблетки Мукалтин из травы алтея.

При затянувшихся хронических бронхитах с вязкой, трудно отхаркиваемой мокротой можно использовать Калия йодид. Он действует более длительно, чем другие отхаркивающие средства. Однако он требует применения больших доз, поэтому в детской практике применяется ограниченно. Длительное назначение йодидов может привести к раздражению слизистых оболочек в местах их выделения (потовые железы, слизистая оболочка носа).

Отхаркивающие средства рефлекторного действия

ЛС этой группы раздражают рецепторы слизистой желудка и рефлекторно (через блуждающий нерв) возникает усиление отделения секрета в дыхательных путях, усиление перистальтики бронхов и мерцания ресничек, что обеспечивает отхождение мокроты. В больших дозах эти ЛС могут вызвать рвоту.

Такими лекарственными средствами являются алкалоиды, сапонины, флавоноиды растений, обладающих отхаркивающим действием: солодка голая, фиалка, синюха голубая, термопсис ланцетный, бузина черная, плющ и др. Синтетическими лекарственными средствами этой группы являются Терпингидрат, Гуафенизин (туссин).

Для усиления отхаркивающего действия при приеме этих ЛС рекомендуется обильное питье до 1,5 л в сутки.

Отхаркивающие средства противопоказаны при открытых формах туберкулеза, легочных кровотечениях, органических заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка.

Широко используются комбинированные ЛС с противокашлевым и отхаркивающим действием: «Бронхолитин», «Бронхоцин», «Стоптуссин», «Солутан», «Гексапневмин», «Доктор МОМ», «Гликодин», «Бронхосан», «Линкас», «Гвайтуссин-плюс) и др. В основном их назначают взрослым и детям с 3-х лет.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Codeinum (Methylmorphinum) (Б)	Порошок	По 0,01-0,02 на прием
Glaucini hydrochloridum (Glauvent) (Б)	Табл. 0,05	По 1 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Oxeladinum (Paxeladinum, Tusuprex)	Табл. 0,01; 0,02	По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки
Prenoxdiazinum (Libexinum) (Б)	Табл. 0,1	По 1 табл. 2-4 раза в сутки (не разжевывая)
Acetylcysteinum (ACC, Mucosolvinum) (Б)	Амп.20% р-р - 2 мл, 5 мл,10 мл Табл. (капс.) 0.1; 0.15 Пакеты по 0.1; 0.2 гранулята	Для ингаляций В трахею по 1мл По 1-2 табл. (капс.) 2-3 раза в сутки По 1 пакету в 1/2 стакана воды 2-3 раза в сутки
Carbocysteinum (Mucosolum)	Капс. 0,375 Табл. 0,75 Флак. 5% р-р (сироп) 125мл, 200 мл	По 1-2 капс. (табл.) 2-3 раза в сутки По 1 стол. ложке 3 раза в сутки
Bromhexinum (Flegaminum, Bisolvonum) (Б)	Табл. (драже) 0,004; 0,008; 0,016 Сироп 0,2% - 100 мл,120 мл,150 мл Амп.0, 2% р-р - 2 мл	По 1-2 табл.(драже) 2-3 раза в сутки По 1-2 чайн.ложке 2-3 раза в сутки В мышцу (в вену) по 2-4мл
Ambroxolum (Lasolvanum)	Табл.0.03 Сироп 0,75%-- 40,50,100 мл Амп. 0,75%р-р - 2 мл	По 1 табл. 2-3 раза в сутки По 1 чайн. ложке 2-3 раза в сутки Ингаляционно Под кожу (в мышцу, в вену) по 2-4 мл
Pertussinum	Флак.100,125 мл	По 1 стол. ложке 3 раза в сутки
Mucaltinum	Табл. 0,05	По 1 табл. 3 раза в сутки
Herba Thermopsidis	Настой 1 : 300	По 1 стол. ложке 3 раза в сутки
“Broncholytinum” (Б)	Флак. 125мл	По 1 стол. ложке 3-4 раза в сутки
Kalii iodidum	Порошок	В микстурах, растворах по 1 стол. ложке 3-4 раза в сутки
Herba Thermopsidis	Настой 1:300	По 1 стол. ложке 3 раза в сутки
Terpinhydratum	Порошок Табл. 0,25	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки

Контрольные вопросы

1. В каких случаях показано применение стимуляторов дыхания? Их классификация и особенности назначения.

2. Классификация противокашлевых средств, их влияние на кашлевой и дыхательный центры. Показания и противопоказания к назначению.

3. Чем отхаркивающие средства отличаются от муколитических?

4. Особенности применения отхаркивающих средств при заболеваниях дыхательных путей.

Тесты для закрепления

1. ЛС является алкалоидом. Оказывает выраженное противокашлевое и слабое болеутоляющее действие. Отметить ЛС.

а) Либексин б) Бромгексин в) Кодеин г) Эуфиллин

2. Указать стимуляторы дыхания, оказывающие прямое действие на дыхательный центр.

а) Кофеин б) Цититон в) Этимизол г) Бромгексин

3. Отметить противокашлевые средства.

а) Либексин б) Кодеин в) Лазолван г) Мукосол

4. К муколитикам относятся ЛС, кроме:

а) Бромгексин б) Лазолван в) Кодеин г) Ацетилцистеин д) Мукосол

5. Отметить отхаркивающие средства рефлекторного действия.

а) Мукалтин б) Туссин в) Терпингидрат г) Пертуссин д) Калия йодид

Правильные ответы:

1 - в;

2 - а,в;

3 - а,б;

4 - в;

5 - б.

Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме.

Бронхообструктивный синдром сопровождается нарушением проходимости бронхов, воспалением, наличием большого количества густой слизи в дыхательных путях.

Бронхиальная астма (БА) - аллергическое и воспалительное заболевание бронхов. По современным данным основой БА является хронический воспалительный процесс в бронхах, приводящий к бронхиальной обструкции и повышению чувствительности бронхов (гиперреактивности). Повышается количество тучных клеток, высвобождается гистамин, повышается проницаемость сосудов. В ответ на раздражение возникает спазм бронхов и приступ удушья.

Используются ЛС для купирования приступа БА и для базисной терапии (профилактики приступов удушья).

Средства для купирования приступа БА	Средства базисной терапии БА
1. 2-адреномиметики Сальбутамол Беротек Ипрадол 2. М-холиноблокаторы Атровент Спирива 3. Комбинированные Беродуал Комбивент 4. Миолитики Эуфиллин 5. ?-?-адреномиметики Адреналин Эфедрин	1. Глюкокортикоиды Беклометазон Флунизолид Будесонид Флутиказон Преднизолон 2. Антигистаминные средства Кромогликат-натрий Недокромил-натрий 3. Миолитики Теопэк,Теодур Теотард, Вентакс Эуфилонг 4. Ингибиторы лейкотриеновых рецепторов Зафирлукаст Монтелукаст

Лекарственные средства для купирования приступов бронхиальной астмы (бронхолитические средства).

Бронхолитическими называют вещества, которые расслабляют гладкие мышцы и устраняют спазм бронхов. Их применяют ингаляционно, парентерально, сублингвально.

1 - Главное место в устранении бронхоспазма занимают адреномиметики, среди них - селективные 2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол).

Лучшими являются лекарственные формы для ингаляций: дозированные аэрозоли (считаются средствами неотложной помощи). Они действуют быстро, через несколько минут. Ингаляции проводят 2-4 раза в сутки по 2 вдоха.

2 - М-холиноблокаторы при БА менее эффективны, чем адреномиметики. Их назначают в случае непереносимости адреномиметиков. Чаще используют селективные блокаторы периферических М-холинорецепторов бронхов (Ипратропия бромид (атровент, иправент), Тиотропия бромид (спирива), «Беродуал», «Комбивент»), в меньшей степени вызывающие побочные эффекты, чем атропина сульфат.

3 - Спазмолитики миотропного действия, производные метилксантина действуют непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов (ингибируя фосфодиэстеразу), вызывая их расширение. Кроме этого они расширяют сосуды, оказывают кардиостимулирующее действие, понижают АД, улучшают кровоснабжение внутренних органов, увеличивают диурез, уменьшают отек мозга, возбуждают дыхательный центр.

Аминофиллин (эуфиллин) состоит на 80% из теофиллина и 20% из этилендиамина. В острых случаях вводят парентерально (в вену медленно, в мышцу). Для профилактики приступов бронхоспазма используют внутрь в таблетках и ректально в суппозиториях. Теофиллин применяется в порошках и суппозиториях. Выпускаются также капсулы с пролонгированным действием, применяемые 1 раз в сутки - Теотард, Вентакс, Эуфилонг, Теопэк, Теодур и др.

Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления (особенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием ЛС. При быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, аритмии, судороги, падение АД.

Применение эуфиллина, особенно внутривенное, противопоказано при резко пониженном АД, стенокардии, эпилепсии, тахикардиях, беременности.

4 - Для купирования приступа БА могут использоваться неселективные ,-адреномиметики прямого и непрямого действия (адреналин или эфедрин), парентерально. (См. «Адреномиметические средства»).

Лекарственные средства для базисной терапии бронхиальной астмы (для профилактики приступов бронхоспазма).

Для предупреждения приступов бронхиальной астмы используются ЛС, обладающие противовоспалительным и противоаллергическим действием:

1) Антигистаминные средства из группы стабилизаторов мембраны тучных клеток, которые препятствуют их разрушению и высвобождению из них гистамина, тем самым предотвращают приступ удушья. Это производные кромонов 1 и 2 поколений. 1 поколение - Кромогликат натрия (интал, кромолин, кропоз). Вводят их ингаляционно. Интал снижает степень бронхиальной реактивности, уменьшает потребность в адреномиметиках и глюкокортикоидах, не снижает эффективности при длительном применении. Применяются при легкой и средней степени тяжести бронхиальной астмы.

2 поколение - Недокромил-натрий (тайлед), в 6-8 раз активнее интала. Является лекарственным средством выбора для базисного лечения при всех формах бронхиальной астмы. Малотоксичны, могут применяться годами, их не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности.

2) Глюкокортикоиды подавляют острое и хроническое воспаление, уменьшают отек слизистой бронхов, урежают приступы удушья. Их применяют для базисной терапии при неэффективности адреномиметиков, М-холиноблокаторов и метилксантинов. Применяют ингаляционно - Беклометазон (беклокорт, беклоджет, бекломет), Будесонид (пульмикорт), Флунисолид (ингакорт), Флутиказон (фликсотид, флохал) 2-3 раза в сутки. Их эффективно сочетать с адреномиметиками: «Серетид», «Комбивент». Используют также Преднизолон в таблетках по схеме, при астматическом статусе - в вену. Для профилактики кандидоза полости рта ингаляторы рекомендуется применять со специальными насадками или регулярно полоскать рот.

Противопоказания: острые нарушения кровообращения, почечная недостаточность, атеросклероз, гипертензия, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

В лечении бронхиальной астмы важные позиции заняли средства, влияющие на лейкотриеновую систему. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии ряда ферментов, основным из которых является 5-липооксигеназа. При взаимодействии лейкотриенов со специфическими рецепторами бронхов развивается воспаление, отек слизистой, бронхоспазм.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы предложены ингибиторы лейкотриеновых рецепторов - Зафирлукаст (аколат), Монтелукаст (сингуляр) в таблетках и капсулах для перорального приема. Они проявляют выраженное противовоспалительное действие, которое проявляется в уменьшении проницаемости сосудов, снижении отека слизистой оболочки бронхов, подавлении секреции густой, вязкой мокроты. Одновременно отмечается расширение бронхиол. Из нежелательных эффектов возможны головная боль, диспепсические явления, фарингит, кожная сыпь.

Для профилактики приступов применяются метилксантины длительного действия: Теодур, Теопэк, Теотард, Эуфилонг и др. Назначаются 1-2 раза в сутки.

В комплексном лечении бронхиальной астмы применяются также отхаркивающие, мочегонные средства, специфическая иммунотерапия.

Средства, применяемые при отеке легких.

Отек легких может развиться при острой сердечной недостаточности, при поражениях легких химическими веществами, сильной интоксикации, при ряде инфекционных заболеваний, при заболеваниях почек и др. В результате застоя крови в легких происходит переход плазмы крови через стенки альвеол в просвет альвеол, где может скапливаться до 100-200 мл жидкости, которая при дыхании вспенивается (образуется до 3-4 л пены) и возникает гипоксия.

При отеке легких используются ЛС различных фармакологических групп.

1) Противовспенивающие средства (пеногасители). При ингаляционном введении они понижают поверхностное натяжение пузырьков пены и переводят ее в жидкость, при этом освобождают дыхательную поверхность альвеол.

Спирт этиловый, жидкость Антифомсилан вводят ингаляционно в смеси с кислородом. Антифомсилан оказывает более быстрый эффект, чем спирт и не обладает раздражающим действием.

2) для уменьшения отека легких при высоком артериальном давлении используются ганглиоблокирующие (бензогексоний и др.) и альфа-адреноблокирующие (фентоламин и др.) средства. Снижая давление, они способствуют уменьшению кровенаполнения легкого. При низком АД противопоказаны.

3) При отеке легких эффективны дегидратирующие средства. К ним относятся осмотические диуретики - Мочевина и Маннит. Эти ЛС при внутривенном введении повышают осмотическое давление в крови, что обуславливает активное поступление в кровоток жидкости из тканей и органов.

Способствуют выведению жидкости из организма, дегидратации тканей и уменьшению отека легких мочегонные средства. Используют быстродействующие диуретики - Фуросемид, Кислота этакриновая.

4) при сердечной недостаточности с отеком легких вводят Строфантин-К и Коргликон.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Theophyllinum (Б)	Порошок Свечи 0,1; 0,2	По 0,1-0,2 2-4 раза в сутки По 1 свече в прямую кишку 2-3 раза в сутки
Aminophyllinum (Euphyllinum) (Б)	Табл. 0,15 Амп. 24% р-р - 1мл и 2 мл Амп. 2,4% р-р - 10 мл, 4,8% р-р - 5 мл	По 1 табл. 2-4 раза в сутки В мышцу 1-2 мл В вену медленно или капельно на 0,9% р-ре натрия хлорида
Theopecum(Б)	Табл.- ретард 0,3	По 1 табл. 1-2 раза в сутки
Natrii cromoglycatum (Cromolynum, Intalum)	Капс. 0,02 Аэрозоль 100; 200; 400 доз	Для ингаляций 3-4 раза в сутки
Nedocromilum-natrium (Tiladum)	Аэрозоль 56 доз и 112 доз	Ингаляционно 2 раза в сутки

Контрольные вопросы

1. Какие фармакологические группы ЛС обладают бронхолитическим действием?

2 Какие ЛС используют для купирования приступа бронхоспазма? Особености их применения.

3. Какими свойствами обладают ЛС для профилактики приступов БА?

4. Какие группы ЛС применяются для лечения БА?

5. Как действуют маннит, фуросемид при отеке легких?

Тесты для закрепления

1. Отметить группы, обладающие бронхолитическим действием.

а) М - холиноблокаторы б) М - холиномиметики в) ? - адреномиметики

г) ? - адреноблокаторы

2. Указать ЛС для купирования приступов бронхоспазма.

а) Адреналина г/хл б) Кодеин в) Эуфиллин г) Либексин д) Атровент