Аллилэстренол (туринал), Норэтистерон (норколут), Дидрогестерон (дюфастон) - пероральные прогестины, хорошо всасываются при приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах, при угрозе преждевременных родов, дисфункциональных маточных кровотечениях и других заболеваниях, связанных с недостаточностью желтого тела.

Отрицательное действие прогестинов проявляется набуханием молочных желез, повышением артериального давления, отеками, увеличением массы тела, головной болью.

Противопоказаны при нарушениях функции печени, раке молочной железы и половых органов, склонности к тромбозам.

Комбинированные оральные контрацептивы.

Гестагены угнетают продукцию лютеинизирующего, а эстрогены - фолликулостимулирующего гормонов передней доли гипофиза, которые необходимы для роста и созревания фолликула и процесса овуляции. На этом основании предложено использовать некоторые гестагенные вещества в качестве противозачаточных средств. Для усиления эффекта их обычно комбинируют с небольшой дозой эстрогенного вещества. Противозачаточные средства препятствуют овуляции, вызывают изменения в миометрии таким образом, что имплантация яйцеклетки затрудняется. Контрацептивы делятся на моно-, двух- и трехфазные средства.

Монофазные содержат в каждой таблетке одинаковое количество эстрогена и гестагена. Их принимают внутрь ежедневно в течение 21 дня, начиная с 5-го дня менструального цикла, затем - 7-дневный перерыв: «Регулон», «Бисекурин», «Марвелон», «Нон-овлон», «Овидон», «Силест», «Логест», «Жанин», «Диане-35», «Ярина» и др. Их применяют также для лечения дисменореи, эндометриоза и других гинекологических заболеваний.

Двух- и трехфазные ЛС выпускаются в виде набора таблеток разного цвета. Их назначают с 1-го дня менструального цикла с 7-дневным перерывом: «Тризистон», «Триквилар», «Три-регол», «Антеовин», «Дивина» и др.

Выпускаются также моногормональные контрацептивы («мини-пили»), которые назначаются с 1-го по 2-й день цикла по 1 таблетке в день в одно и то же время без перерыва. Они содержат только прогестины (Овулен, Фемулен, Микролют и др.).

Побочные эффекты проявляются в диспептических расстройствах, увеличении массы тела, повышении артериального давления, тромбоэмболических осложнениях, снижении либидо, маточных кровотечениях, нервно-вегетативных расстройствах, нагрубании молочных желез.

Противопоказаны при беременности, лактации, опухолях, склонности к тромбоэмболии, заболеваниях печени, неврозах, психозах, гипертензии.

ЛС гормонов мужских половых желез (андрогены).

Андрогены вырабатываются в семенниках. Основным гормоном является тестостерон. Его продукция регулируется лютеинизирующим гормоном передней доли гипофиза. Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Андрогены обладают анаболическим действием, т.е. усиливают синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах.

Лекарственные средства с андрогенной активностью применяют при недостаточном половом развитии, импотенции, гипофункции половых желез, климактерических нарушениях, остеопорозе, а также женщинам - при раке молочной железы, яичников (у женщин до 60 лет).

Тестостерона пропионат получают синтетическим путем. Обладает выраженной андрогенной и анаболической активностью. Вводят масляные растворы в мышцу 1 раз в 2 дня. При введении внутрь неэффективен, т.к. быстро разрушается в печени.

Метилтестостерон по действию и строению аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности. Преимуществом его является эффективность при приеме внутрь. Применяют в виде сублингвальных таблеток.

«Сустанон-250», «Омнадрен-250» - андрогенные лекарственные средства, содержащие эфиры тестостерона, которые обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и продолжительность действия до 4-х недель после однократного введения масляного раствора.

Нежелательные эффекты андрогенных ЛС проявляются в повышении половой возбудимости, головокружениях, отеках, диспептических явлениях, у женщин - маскулинизации.

Противопоказаны при раке предстательной железы, нарушении функции печени, почек, сердечной недостаточности, пожилом возрасте мужчин.

Анаболические стероиды.

Это синтетические лекарственные средства, производные мужских половых гормонов, которые лишены андрогенной и в большей степени обладают анаболической активностью (от греч. - anabole - подъем). Они усиливают синтез нуклеиновых кислот и белка в тканях, миокарде, увеличивают массу тела, активизируют процессы тканевого дыхания, способствуют накоплению энергии, задерживают выведение азота, калия, серы и фосфора, способствуют фиксации кальция в костях. Клинически их действие проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела, ускорении кальцинации костей, улучшении общего состояния.

Применяют анаболические стероиды при кахексии (истощении), астении, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка, остеопорозе, ожогах, гипофизарной карликовости, после лучевой терапии, инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка, переломах костей и др.

Метандиенон (метандростенолон, неробол) обладает выраженной анаболической активностью, а по андрогенному действию уступает в 100 раз тестостерона пропионату. Применяют его ежедневно внутрь в таблетках.

Нандролон (феноболин, ретаболил) являются активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7-14 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект. Малотоксичен.

Нежелательные эффекты: диспепсические расстройства, увеличение печени, отеки, акне, мышечные судороги, у женщин возможно нарушение менструального цикла, огрубение голоса и другие явления, связанные с андрогенным действием, у мужчин - импотенция.

Противопоказаны анаболические стероиды при раке предстательной железы, простатите, заболеваниях печени, беременности, лактации.

К нестероидным анаболическим средствам относится Калия оротат. Оротовая кислота является предшественником пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, поэтому влияет на синтез белковых молекул. Применяют его при нарушениях белкового обмена: дистрофии миокарда, аритмиях сердца, заболеваниях печени, физическмх нагрузках и др. ЛС обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические дерматозы, диспепсические явления.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способ применения
Cortisoni acetas (Б)	Табл. 0,025; 0,05 Флак. 2,5% суспензия по 10мл	По 1 табл. 3-4 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл
Hydrocortisonum (Б)	Амп.(флак.)2,5% суспензия по 2 и 5 мл Глазная мазь 0,5% -3,0 Мазь (крем) 1% и 5% по 10,0 и 20,0	В мышцу по 1-2 мл В полость сустава 1мл За веко 1-3 раза в сутки На пораженную поверхность 1-3 раза в сутки
Prednisolonum(Б)	Табл. 0,001; 0,005 Мазь 0,5% - 10,0 и 20,0	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки На пораженную поверхность 1-3 раза
Methyprednisolonum (Medrolum, Metypred) (Б),	Табл. 0,004 Амп. (флак.) по 0,02; 0,04 сухого в-ва	По 1-2 табл. 3 раза в сутки Содержимое растворить в изотон. р-ре натрия хлорида вводить в вену капельно
Dexamethasonum (Б) (Dexona)	Табл. 0,0005; 0,004 Флак. 0,1% суспензия по 5мл, 10мл	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки По 1-2 капли в полость конъюнктивы 4-5 раз в сутки
Triamcinolonum (Б) (Polcortolonum)	Табл. 0,004 Амп. (флак.) 1%, 4% и 8% суспензия - 1 мл	По 1 табл. 1-4 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл 1 раз в 2-4 недели
Beclometasonum (Б) (Beclocort, Aldecin, Becotid, Beclomet)	Аэрозоль для ингаляций по 10мл по 120и 200доз	Ингаляционно 1-2 дозы 3-4 раза в сутки
Dexoxycorticosteroni asetas (Б)	Табл. 0,005 Амп. 2,5% суспензия - 1мл	Под язык по 1 таблетке 1 раз в сутки В мышцу по 1-2мл через сутки
Oestronum (Folliculinum)	Амп. 0,05%;0,1% масл. р-р - 1мл	В мышцу по1-2мл ежедневно или через сутки
Oestradioli dipropionas (Б)	Амп.0,1% масл. р-р - 1мл	В мышцу по 1 мл 1 раз в 3-5 суток
Synoestrolum (Б)	Табл.0,001 Амп. 0,1% масл. р-р - 1 мл	По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл ежедневно
Progesteronum (Б)	Амп. 1%; 2,5% масл. р-р - 1мл	В мышцу по 1 мл ежедневно или через день
Oxyprogesteroni capronas (Б)	Амп. 12,5% масл. р-р - 1 мл	В мышцу по 1-2 мл 1 раз в неделю
Allilestrenolum (Turinalum) (Б)	Табл. 0,005	По 1 табл. 2-3 раза в сутки
Testosteronum (Б)	Амп. 1%; 2,5% масл. р-р - 1 мл	В мышцу по 1 мл ежедневно или через сутки
Methyltestosteronum (Б)	Табл. 0,005; 0,01	Под язык по 1-4 табл в сутки
Metandienonum (Methandrostenolonum) (Б)	Табл. 0,001; 0,005	По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки
Nandrolonum (Phenobolinum, Retabolilum) (Б)	Амп.1%;2,5%;5% масл. р-р - 1мл	В мышцу по 1-2 мл 1 раз в 7-10 дней

Контрольные вопросы

1. Объясните гормональные и негормональные свойства ГКС, механизм противовоспалительного и противоаллергического действия.

2. Назовите ГКС для местного применения.

3. Показания к применению ГКС, их побочные эффекты. Какие рекомедации небходимо давать при назначении ЛС коры надпочечников для профилактики побочных эффектов?

4 Классификация, действие и применение ЛС эстрогенов и прогестинов.

5. Фармакологические свойства и применение андрогенных ЛС.

6. Общая характеристика, классификация комбинированных оральных контрацептивов. Их применение. Нежелательные эффекты.

7. Объясните фармакодинамику анаболических стероидов. Назовите лекарственные средства, показания к применению.

Тесты для закрепления

1.Как влияют ГКС на обмен веществ в организме?

а) Повышают содержание глюкозы в крови б) Снижают содержание глюкозы в крови в) Стимулируют процессы распада белка в мышцах

г) Угнетают процессы распада белка в мышцах д) Способствуют выведению ионов калия из организма

2.Основные эффекты глюкокортикоидов, используемые в медицинской практике:

а) Противоспалительный б) Противоаллергический в) Катаболический

г) Иммунодепрессивный

3.Основные показания к применению ГКС:

а) Болезнь Аддисона б) Сахарный диабет в) Аллергические заболевания г) Аутоиммунные заболевания д) Остеопороз

4.ЛС эстрогенов:

а) Стимулируют развитие вторичных половых признаков б) Вызывают гиперплазию эндометрия в) Применяются при недостаточности функции яичников г) Вызывают остеопороз

5.ЛС гестагенов:

а) Стимулирует овуляцию б) Предупреждает овуляцию в) Применяются для сохранения беременности г) Входят в состав противозачаточных средств

6.Укажите эстрогенные ЛС:

а) Эстрадиол б) Прогестерон в) Синэстрол г) Тестостерон

д) Преднизолон е) Микрофоллин

7.Укажите анаболические стероиды:

а) Феноболин б) Прогестерон в) Преднизолон г) Ретаболил

д) Тестостерон

Правильные ответы:

1 - а,в,д;

2 - а,б,г;

3 - в,г;

4 - а,в;

5 - 1,в,г;

6 - а,в,е;

7 - а,г.

3.5.2 Витамины

Витамины - вещества разнообразного химического строения, необходимые для нормальной жизнедеятельности организма. Слово «витамин» происходит от латинского «вита» - жизнь и «амин» - соединение азота, т.е. жизненный амин. Благодаря огромной активности даже в малых дозах они регулируют биологические процессы во всех тканях и клетках. Витамины входят в состав коферментов, участвующих в обмене веществ, усвоении белков, жиров, углеводов, в ферментативных реакциях, нормализирующих пищеварение, функции сердечно-сосудистой системы, нервные реакции, процессы роста, развития, образование гормонов.

Витамины повышают трудоспособность, сопротивляемость организма к инфекциям, различным заболеваниям. Каждый витамин выполняет свою конкретную функцию.

Большинство витаминов в организме не синтезируется и должны постоянно поступать с пищей. В коже при воздействии ультрафиолетовых лучей синтезируется лишь витамин Д3, а также микрофлорой кишечника - витамин К, витамин В12, фолиевая кислота.

Витамины требуются организму человека в очень небольших количествах, которые зависят от возраста, условий жизни и питания, погодных особенностей местности, наличия заболеваний. Повышается потребность в витаминах во время беременности, при физической и умственной нагрузке, стрессовых ситуациях, при применении антибиотиков и в других случаях.

Иногда при полноценном питании организм может испытывать недостаток в витаминах из-за нарушения их усвоения. При недостатке в организме отдельных витаминов развиваются патологические процессы, называемые гипо- или авитаминозами.

В медицинской практике витамины используются в основном как средства заместительной терапии при гипо- и авитаминозах, в дозах близких к суточной потребности, а также для их профилактики. Используется также неспецифическое действие витаминов, когда они устраняют не только витаминную недостаточность, но и сами оказывают влияние на физиологические и паталогические процессы в организме. Тогда их вводят в организм в больших дозах.

Классифицируются витамины по физико-химическим свойствам на водорастворимые и жирорастворимые. Индивидуальные витамины и их лекарственные средства имеют буквенное и биологическое название.

В медицинской практике используют в качестве ЛС химически чистые витамины, полученные синтетическим путем, экстракты из растений и животных тканей, содержащих витамины.

Жирорастворимые витамины

Витамин А (ретинол, аксерофтол) выполняет различные функции в организме:

-повышает сопротивляемость к инфекциям;

-укрепляет стенки кровеносных сосудов и слизистую оболочку пищеварительной и дыхательной систем;

-регулирует рост у детей;

-входит в состав пигмента сетчатки глаза, благодаря чему мы видим при тусклом освещении;

-влияет на некоторые стороны иммунных реакций организма;

-играет защитную роль в развитии новообразований, замедляя рост больных клеток.

Недостаток витамина А приводит к сухости кожи («гусиная кожа»), слизистых оболочек, конъюнктивы и роговицы глаза, нарушению зрения, особенно ночью (гемералопия), падает сопротивляемость к инфекциям, нарушается рост, функции желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

Витамин А организм человека получает из продуктов животного происхождения: желтков яиц, молока, сметаны, масла, печени, рыбий жир и др. Причем усваивается он лишь в присутствии жиров. В продуктах растительного происхождения он находится в форме своего провитамина - каротина (оранжевый пигмент). Существуют , и -изомеры каротина. Наиболее активным является -каротин. В организме он расщепляется с образованием двух молекул витамина А. Продукты, богатые каротином - морковь, салат, шпинат, перец, помидоры, абрикосы, дыня, рябина и др.

Выпускается в виде ретинола ацетата и ретинола пальмитата.

Применяют ЛС при гемералопии, инфекционных и кожных заболеваниях, обморожениях, ожогах, язвенной болезни желудка, бронхолегочных заболеваниях, патологии печени, почек, задержке развития зубов и др.

При передозировке может быть рвота, потливость, повышение внутричерепного давления, повышение температуры тела.

Витамин Д - кальциферол. Существует несколько разновидностей витамина Д (Д1, Д2, Д3, Д4, и Д5). Практическое значение имеют витамин Д2 (эргокальциферол) и витамин Д3 (холекальциферол). Витамин Д вырабатывается в коже человека под действием ультрафиолетовых лучей.

Витамин Д регулирует обмен кальция и фосфора, стимулирует всасывание этих веществ из кишечника и задерживает выведение через почки, содействует отложению их в растущие кости. Дети, не получающие с пищей достаточного количества витамина Д, заболевают рахитом (происходит деформация костей, нарушается структура зубов, возникает гипотония мышц, отстает общее развитие ребенка). У взрослых при гиповитаминозе витамина Д может возникать остеомаляция и остеопороз.

Витамин Д содержится в печени и жировой ткани рыб, икре, дрожжах, яичном желтке, сливочном масле.

В медицинской практике применяют ЛС витамина Д2 и витамина Д3 для лечения и профилактики рахита, для ускорения срастания переломов костей, при остеомаляции, остеопорозе, туберкулезе костей.

Для профилактики рахита недоношенным детям и находящимся на искусственном вскармливании эргокальциферол назначают со второй недели жизни, а доношенным новорожденным, находящимся на грудном вскармливании, ЛС назначают через 2-3 месяца после рождения. Беременным женщинам витамин Д рекомендуется принимать для предупреждения остеомаляции.

При передозировке возникает гипервитаминоз Д, который проявляется в деминерализации костей, минерализации мягких тканей, кальцификации сосудов, отложении кальция в почках, сердце, легких, кишечнике, при этом нарушаются функции соответствующих органов, наблюдается судорожный синдром, головная боль. Лечение Д-гипервитаминоза заключается в отмене витамина Д и назначении глюкокортикоидов (ускоряют распад витамина Д), ЛС магния и калия (антагонисты витамина Д), мочегонные средства, витамин А.

Витамин Е - токоферол. Регулирует процессы размножения (способствует образованию гонадотропинов, регулирует сперматогенез и развитие оплодотворенного яйца), обмен белков, жиров, углеводов, улучшает усвоение витамина А, участвует в регуляции окислительных процессов. Является сильным естественным антиоксидантом, предохраняющим вещества клеточным мембран от окисления. Геронтологи утверждают, что витамин Е является «эликсиром молодости».

Витамин Е находится практически во всех пищевых продуктах. Особенно много его в растительных маслах (облепиховом, подсолнечном, кукурузном, хлопковом, соевом), в листьях салата, зеленых бобах, зеленом горошке, овсе, шиповнике и др.

При гиповитаминозе Е возникают дегенеративные изменения в различных органах и тканях (сердце, печени, половых железах, скелетных мышцах), нарушается менструальный цикл, нормальное течение беременности; у эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель; возникает гемолиз, тромбообразование, повышается проницаемость капилляров. Возможны изменения со стороны щитовидной железы, нервной системы.

В медицинской практике применяют токоферола ацетат, который получают из растительных масел и синтетическим путем. Назначают его недоношенным детям, при гипотрофии у детей, при самопроизвольных абортах, некоторых видах бесплодия, при мышечных дистрофиях, стенокардия, гемолитических анемиях, климаксе, лучевой болезни и др.

Витамин К (филлохинон - К1 и менахинон - К2) регулирует свертываемость крови, участвует в образовании протромбина в печени, повышает прочность стенок капилляров, влияет на обмен веществ, синтез ряда ферментов. Витамин К широко распространен в природе. Содержится в овощах, шпинате, хвое, капусте, облепихе, шиповнике, листьях крапивы, кукурузных рыльцах, бобовых и других растениях. Из продуктов животного происхождения в качестве источника витамина К служит печень. Витамин К синтезируется также микроорганизмами толстого кишечника.

Всасывание витамина К нарушается при резком уменьшении поступления в кишечник желчи, что наблюдается при желчекаменной болезни, гепатите и других болезнях печени.

При дефиците витамина К в организме понижается свертываемость крови, обнаруживается склонность к кровотечениям, развивается геморрагический диатез.

С лечебной целью применяется ЛС витамина К1 - фитоменадион и синтетический аналог витамина К3 - викасол (менадион).

Вводят их при кровоточивости и геморрагических диатезах, связанных с гипопротромбинемией, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия (неодикумарин, фениндион), при различных кровотечениях, гепатитах, циррозе печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения обморожений, ожогов, пролежней.

Витамин F представляет собой сумму ненасыщенных жирных кислот. Имеет важное значение для липидного обмена, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей.

Входит в состав ЛС Линетол, который применяется внутрь для лечения и профилактики атеросклероза, наружно - при ожогах, лучевых поражениях кожи и др.

Масло шиповника, Облепиховое масло также содержат витамин F, применяются наружно при ожогах, трофических ранах, пролежнях, внутрь для лечения язвенной болезни желудка.

Водорастворимые витамины

Витамин В1 (тиамин) нормализует усвоение углеводов, белковый, жировой, минеральный обмены, функции нервной системы, перистальтику желудка и секрецию желудочного сока, кровообращение, улучшает защитные функции организма, способствует его росту.

Витамин В1 содержат продукты жирового и растительного происхождения: зерна злаков, хлеб грубого помола, отруби, шелуха риса, арахис, картофель, томаты, капуста, морковь, нежирное свиное мясо, почки, печень, желтки яиц. В организме тиамин превращается в тиамин-дифосфат (кокарбоксилазу), который является кофактором ферментов, регулирующих углеводный обмен.

При гиповитаминозе тиамина наиболее выраженно страдает нервная система: развиваются полиневриты, появляются раздражительность, бессонница, быстрая утомляемость, нарушается чувствительность кожи на нижних и верхних конечностях. При отсутствии витамина В1 в пище развивается тяжелое заболевание бери-бери: усиливаются колющие боли в области сердца, появляются прогрессирующие боли и слабость в мышцах ног, затем рук, изменяется походка, становится вначале шаткой, затем атрофируются мышцы и наступает паралич ног и рук. Нарушаются также функции сердечно-сосудистой системы, наблюдаются диспепсические явления.

Для медицинских целей применяют синтетические ЛС Тиамина бромид, Тиамина хлорид. Их назначают при заболеваниях нервной системы, полиневритах, болезнях сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пневмонии, поражениях кожи нервного происхождения, переутомлении, нервном истощении. При введении в организм тиамина могут наблюдаться аллергические реакции, которые чаще возникают при совместном введении витамина В1, В2 и витамина В12 в одном шприце.

Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из тиамина. Обладает регулирующим действием на обменные процессы, особенно углеводный. Улучшает трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Применяется при недостаточности кровообращения, ИБС, периферических невритах, печеночной и почечной недостаточности и др. Возможны аллергические реакции.

Витамин В2 (рибофлавин) входит в состав флавиновых ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, обменные процессы углеводного ряда, нормализует зрение, процессы роста, синтез гемоглобина.

Содержится витамин В2 в дрожжах, семенах пшеницы, кукурузы, фасоли, зеленом горошке, лесных и грецких орехах, яичном белке, мясе, рыбе, печени, яйцах и др.

При пониженном содержании или отсутствии в пище витамина В2 угнетается тканевое дыхание, появляется общая слабость, головные боли, ухудшается аппетит, понижается работоспособность, нарушаются функции ЦНС, появляются судороги. Слизистая полости рта и губ воспаляется, в углах рта образуются мокнущие болезненные трещины.

Наблюдаются покраснение, жжение слизистой глаз, слезотечение, нарушение сумеречного зрения, появляется светобоязнь, конъюнктивит, блефарит.

Рибофлавин применяют при гемералопии, конъюнктивитах, катаракте и других заболеваниях глаз в виде глазных капель, для лечения заболеваний сердца, органов пищеварения, инфекционных заболеваний, анемиях, в акушерской практике и др.

Рибофлавин выделяется из организма почками и окрашивает мочу в светло-желтый цвет.

Витамин В3 (витамин РР, никотиновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в клеточном дыхании, обмене белков, окислительно-восстановительных реакциях, улучшает углеводный, липидный обмены, снижает уровень холестерина в крови; нормализует функции печени, сердца, желудочно-кишечного тракта (усиливает секрецию желудка, перистальтику кишечника); регулирует высшую нервную деятельность человека.

Витамин РР содержится в муке, картофеле, дрожжах, рыбе, моркови, смородине и др. Активность его проявляется в сочетании с витаминами С, В1, и В2.

Недостаточность витамина В3 у человека приводит к развитию пеллагры, характерными признаками которой являются три «Д»: диарея, деменция (нарушение психики и памяти - от лат. de - из, mens - ум) и дерматит (развиваются воспалительные процессы в коже, ротовой полости).

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид как специфическое средство для профилактики и лечения пеллагры. Кроме того, ее назначают при желудочно-кишечных заболеваниях (гастриты, колиты), при заболеваниях печени (гепатит, цирроз), при вяло заживающих ранах, язвах, атеросклерозе. Никотиновая кислота и комбинированные ЛС «Никоверин», «Никошпан», а также ксантинола никотинат применяются при спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга.

Никотиновая кислота в сочетании с лекарственными средствами календулы лекарственной может использоваться для лечения злокачественных образований в пищеварительном канале.

После приема никотиновой кислоты возможно головокружение, расширение поверхностных сосудов, особенно лица и верхней половины туловища, чувство прилива крови к голове, сыпь, падение АД при быстром введении в вену. Длительное применение витамина РР приводит к нарушению жирового обмена и ожирению печени. Никотинамид в меньшей степени проявляет сосудорасширяющее действие и побочных эффектов не вызывает.

Витамин В5 (пантотеновая кислота) входит в состав ферментов, участвующих в углеводном и липидном обменах, синтезе ацетилхолина, кортикостероидов.

Она широко распространена в природе. Наиболее богатыми пищевыми источниками пантотеновой кислоты являются печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи. В организме человека витамин В5 вырабатывается в значительных количествах кишечной палочкой, поэтому авитаминоза кислоты пантотеновой у человека не наблюдается.

В медицинской практике применяют Кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально), получаемый синтетическим путем. ЛС назначают при полиневритах, невралгиях, аллергических реакциях, ожогах, токсикозах беременности, при заболеваниях органов дыхания, недостаточности кровообращения и др. Токсичность ЛС низкая, иногда могут наблюдаться диспепсические явления.

Пантенол в виде аэрозолей, мазей, гелей применяют местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических язвах, ранах, дерматитах и других кожных поражениях.

Витамин В6 (пиридоксин) в виде кофермента пиридоксальфосфата участвует во многих процессах азотистого обмена, оказывает влияние на липидный обмен, обмен гистамина. Он участвует в кроветворении, улучшает функции печени, повышает кислотность желудочного сока, он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Содержится витамин В6 в пивных дрожжах, неочищенных зернах злаковых культур, в мясе, печени, рыбе, фруктах, овощах, гречневой крупе и др. Частично синтезируется микрофлорой кишечника.

У людей недостаточность витамина В6 наблюдается редко. Она может возникнуть у детей при длительном приеме антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, противотуберкулезных ЛС из группы гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. При недостатке витамина В6 повышается сонливость, раздражительность, появляется общая слабость, воспаляется кожа лица вокруг глаз, слизистая языка, губ, расстраивается нервная система, вплоть до судорог (особенно у детей).

Для медицинского применения выпускают Пиридоксина гидрохлорид. Его назначают при недостатке витамина В6 на фоне приема ЛС изониазида, антибиотиков и др., при токсикозах беременных, анемиях, нервных расстройствах, атеросклерозе, для лечения паркинсонизма, радикулита, гепатита, ряда кожных заболеваний и других патологиях.

ЛС обычно хорошо переносятся, в отдельных случаях возможны аллергические реакции (сыпь и др.).

Витамин В12 (цианокобаламин) участвует в жировом и белковом обменах, препятствует жировому перерождению печени, улучшает кроветворение, усвоение тканями кислорода, функции ЦНС. Синтез витамина В12 в природе осуществляется микроорганизмами. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь больше всего в печени и почках.

Содержится витамин В12 в основном в продуктах животного происхождения - мясе, печени, почках, яичном желтке, молочных продуктах.

При недостатке в организме витамина В12 (при патологиях желудочно-кишечного тракта и нарушении всасывания витамина В12) развивается гиперхромная (мегалобластическая) анемия. При этом страдает также пищеварительный тракт (ахилия, атрофия слизистой оболочки) и нервная система (парестезии, нарушение походки).

Для медицинского применения получают Цианокобаламин методом микробиологического синтеза. При приеме внутрь не всасывается. Применяют парентерально, при злокачественных и других видах анемии, нарушениях функции нервной системы, гепатитах и циррозах печени, лучевой болезни, спру, дистрофиях у детей, болезни Дауна, ДЦП и других заболеваниях.

ЛС обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к лекарственному средству могут отмечаться аллергические реакции, нервное возбуждение, тахикардия.

Выпускается Оксикобаламин, Кобамамид.

Витамин Вс (фолиевая кислота) является составной частью комплекса витаминов группы В. В организме образуется микрофлорой кишечника. Вместе с витамином В12 стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов.

Содержится в зеленых листьях растений - салат, шпинат, лук, свекла, петрушка; бобовых, злаковых растениях, дрожжах, говядине, рыбе, печени.

Фолиевая кислота с пищей поступает в связанном состоянии. В кишечнике она расщепляется и всасывается. При заболеваниях кишечника и других нарушениях всасывания наступает ее дефицит в организме. При этом развивается воспалительный процесс слизистой оболочки рта, языка, появляются пузырьки и язвочки; нарушается пищеварение, процесс кроветворения, образования эритроцитов в костном мозге, приводящие к макроцитарной анемии.

Применяют фолиевую кислоту внутрь, чаще с витамином В12, при различных видах анемий, спру, заболеваниях кишечника.

Витамин В15 (пангамовая кислота) регулирует усвоение кислорода тканями, функции надпочечников, улучшает липидный обмен. Является донором метильных групп.

Содержат пангамовую кислоту ядра косточковых плодов, зародыши семян и ростков многих растений.

В медицинской практике применяют Кальция пангамат перорально при атеросклерозе, гипоксиях, гепатитах, алкогольной интоксикации, коронарной недостаточности, пневмонии, кожных заболеваниях.

Таблица Классификация основных витаминов и суточная потребность в них взрослого человека

Витамин С (кислота аскорбиновая). Ее значение для организма человека очень велико. Ее основные эффекты связаны с участием в окислительно-восстановительных процессах, дыхании тканей. Она является переносчиком водородов и активизирует деятельность многих ферментов. Витамин С участвует в образовании веществ соединительной ткани и нормализует проницаемость стенок капилляров кровеносных сосудов; стимулирует свертываемость крови, улучшает всасываемость железа; способствует синтезу антител, интерферона, повышает сопротивляемость к инфекциям, стимулирует синтез стероидных гормонов. Аскорбиновая кислота в организме не образуется, расходуется непрерывно, поэтому ее необходимо употреблять с пищей ежедневно.

Содержится витамин С в основном в растениях - овощах, фруктах, ягодах. Много ее в зеленом луке, черной смородине, томатах, хрене, чесноке, капусте, апельсинах, плодах шиповника, лимонах, хвое и др. растениях. Витамин С легко разрушается под воздействием света, солнечных лучей, высокой температуры.

При недостатке витамина С наблюдается общая слабость, головные боли, быстрая утомляемость, синюшность губ, понижается трудоспособность, сопротивляемость к инфекциям, возникает гипохромная анемия, кожа становится сухой, появляется кровоточивость десен, боли в икроножных мышцах, мелкие кровоизлияния, апатия, сердцебиение, раздражительность. В тяжелых случаях - авитаминоз (цинга).

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, при кровотечениях, инфекционных и аллергических заболеваниях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, анемиях, повышенных нагрузках и других состояниях. Вводят ЛС внутрь и парентерально. В терапевтических дозах кислота аскорбиновая переносится хорошо. При введении больших доз угнетается выработка инсулина поджелудочной железой, повышается АД.

Витамин Р - группа флавоноидов (биофлавоноидов), влияющих на проницаемость стенок капилляров, обладающих антиоксидантными свойствами. Флавоноиды с Р-витаминной активностью (рутин, кверцетин и др.) содержатся во многих растениях, особенно в плодах шиповника, в зеленой массе гречихи, чае, лимонах и других цитрусовых, софоре, грецких орехах.

Применяют ЛС витамина Р (Рутин, «Аскорутин») при повышенной ломкости капилляров, геморрагических диатезах, лучевой болезни, аллергических реакциях, при передозировке антикоагулянтов, салицилатов, инфекционных заболеваниях. Назначают внутрь.

Витамин U (метилметионинсульфония хлорид) является противоязвенным фактором. Содержится в капусте, томатах, спарже. Применяют витамин U (от лат. ulcus - язва) внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, язвенных колитах.

Поливитаминные лекарственные средства

Медицинской промышленностью разных стран выпускаются готовые лекарственные формы (таблетки, растворимые таблетки, таблетки для жевания, драже, капсулы, сиропы и др.), включающие комплекс разных витаминов, часто с добавлением макроэлементов (кальций, калий, магний, фосфор), микроэлементов (железо, медь, цинк, фтор, марганец, йод, молибден, селен, никель, ванадий, бор, олово, кобальт, кремний) и другие разнообразные добавки. Поливитаминные ЛС рекомендуются при гиповитаминозах, неполноценном питании, повышенных умственных и физических нагрузках, снижении работоспособности, переутомлении, беременности, для повышения сопротивляемости организма к инфекциям и др. Поливитамины: «Аевит», «Тетравит», «Ревит», «Пентовит», «Антиоксикапс», «Гексавит», «Ундевит» и др.

Поливитамины с макроэлементами: «Берокка», «Пиковит» и др.

Поливитамины с микроэлементами: «Биовиталь», «Триовит», «Олигогал-Se» и др. Поливитамины с макро- и микроэлементами: «Прегнавит», «Супрадин», «Олиговит», «Теравит», «Юникап-Т, М» и др.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Retinoli acetas (Vit. A)	Драже 3300 МЕ Капс. 3300 и 5000 МЕ Табл., капс. 33000 МЕ Флак. 3,44%, 6,88%, 8,6% масляного р-ра - 10 мл Амп. 0,86%, 1,72%, 3,44% масляного р-ра - 1 мл	По 1 табл. (драже, капс.) 1-3 раза в сутки По 2-3 капли 3-4 раза в день В мышцу по 1 мл
Ergocaliferolum (Vit. D2)	Драже 500 МЕ Флак. 0,0625%, 0,125% масляного р-ра - 10 мл Флак. 0,05% спиртового р-ра 10 мл	По 1 драже 1-2 раза в день Внутрь в каплях
Cholecalciferolum (Vit. D3)	Флак. 0,05% масляного р-ра - 10 мл	Внутрь в каплях
Videcholum	Флак. 0,125% масляного р-ра - 10 мл	Внутрь в каплях
Alfacalcidolum (Alpha-D3)	Капс. 0,00000025; 0,0000005; 0,000001	По 1-2 капс. 1 раз в день
Tocopheroli acetas (Vit. E)	Драже (капс.) 0,05; 0,1; 0,15; 0,2; 0,4 Флак. 5%,10%,и 30% масляного р-ра - 10мл, 25мл, 50 мл Амп. 5%,10%, 30% масляного р-ра -1 мл	По 1 капс. (драже) 1-2 раза в сутки По 5-15 капель внутрь 1-2 раза в сутки В мышцу по 0,5-1мл
Menadionum (Vicasolum)	Табл. 0,015 Амп. 1% р-р - 1мл	По 1табл. 1-2 раза в сутки По 1 мл в мышцу
Phytomenadionum (Vit. K1)	Капс. 0,01 (10% р-р масляный) Амп. 1% р-р - 1мл	По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки В мышцу по 1 мл
Thiamini bromidum (Vit. B1)	Табл. 0,00258; 0,00645; 0,0129 Амп. 3% и 6% р-р - 1мл	По ?-1 табл.1-3 раза в сутки В мышцу по 1 мл
Thiamini chloridum (Vit. B1)	Табл. 0,002; 0,003; 0,005; 0,025 Амп. 2,5% и 5% р-р - 1мл	По ?-1 табл.1-3 раза в сутки В мышцу по 1 мл
Cocarboxylasa	Амп. 0,05 сухого вещества	Растворить содержимое в 2 мл р-ля Вводить в мышцу (под кожу, в вену) по 2-4 мл
Riboflavinum (Vit. B2)	Табл. 0,002; 0,005 Глазные капли 0,01% р-р - 10 мл	По ?-1 табл. 1-3 раза в сутки По 1-2 капли в каждый глаз 2 раза в день
Calcii pantotenas (Vit. B5)	Табл. 0,1 Амп. 10% и 20% р-р - 2 мл и 5 мл	По 1-2 табл.2-3 раза в сутки По 2 мл в мышцу (под кожу, в вену)
Acidum nicotinicum (Vit. B3, Vit. PP)	Табл. 0,05; 0,5 Амп. 1% р-р - 1 мл	По 1-2 табл.2-3 раза в сутки В вену, в мышцу по 1 мл
Nicotinamidum	Табл. 0,005; 0,025; 0,05 Амп. 1% р-р - 1 мл	По 1-2 табл.2-3 раза в сутки По 1-2 мл в вену (в мышцу, под кожу)
Piridoxinum (Vit. B6)	Табл. 0,002; 0,005; 0,01 Амп. 1% и 5% р-р - 1 мл	По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки По 2 мл в мышцу (под кожу)
Acidum ascorbinicum (Vit. C)	Драже (табл, капс.) 0,025; 0,05; 0,1; 0,2; 0,5	По 1-2 драже (табл. 1-2 раза в сутки после еды
Rutinum (Vit. P)	Табл. 0,02	По 1-2 табл.2-3 раза в сутки
Methylmethionin sulfonii chloridum (Vit. U)	Табл. 0,05	По 2 табл. 3 раза в сутки после еды

Контрольные вопросы

1. Классификация витаминов. Что такое гиповитаминоз?

2. Влияние ретинола на кожу, слизистые оболочки, зрение. Показания к применению.

3. Биологическая роль эргокальциферола для организма человека.

4. Какое действие на организм оказывает токоферола ацетат? Его применение.

5. Роль филлохинона в процессе свертывания крови.

6.Действие тиамина на нервную, сердечно-сосудистую систему, показания к применению.

7.Роль рибофлавина в функции слизистых оболочек и процессах тканевого дыхания.

8.Влияние никотиновой кислоты на сосуды, слизистые оболочки, кожные покровы и нервную систему. Показания к применению.

9.По каким показаниям назначают пиридоксина гидрохлорид?

10.Роль цианокобаламина и фолиевой кислоты в фармакотерапии анемий.

11.Фармакодинамика аскорбиновой кислоты. Влияние ее на проницаемость и эластичность сосудов, иммунную систему, кроветворение. Показания к применению.

12.В каких случаях применяют рутин?

Тесты для закрепления

1.К жирорастворимым витаминам относятся:

а) Ретинол б)Тиамин в) Токоферол г) Филлохинон д) Рибофлавин

е) Аскорбиновая кислота

2.Ретинол (витамин А):

а) Является водорастворимым витамином б) Применяется при гемералопии в) Образуется в кишечнике из каротина г) Применяется при рахите

3.Эргокальциферол (витамин Д):

а) Имеет стероидное строение б) Образуется в кишечнике

в) Применяется для лечения и профилактики рахита

г) Является антиоксидантом

д) Разрушается под воздействием ультрафиолетовых лучей

4.Отметьте виды действия, свойственные тиамину:

а) Кардиотоническое б) Нейротропное в) Иммунодепрессивное

г) Антиоксидантное

5. При пеллагре целесообразно назначать:

а) Токоферол б) Ретинол в) Тиамин г) Никотиновая кислота

д) Никотинамид

6.Аскорбиновая кислота:

а) Активирует синтез ГКС б) Способствует повышению проницаемости капилляров в) Увеличивает адаптационные возможности организма г) Ингибирует окислительно-восстановительные реакции

7.Витамины, синтезируемые в организме:

а) Холекальциферол б) Токоферол в) Филлохинон г) Рибофлавин

д) Витамин С

8.При невритах и парезах рекомендуется назначение витаминов:

а) Аскорбиновая кислота б) Рибофлавин в) Тиамин г) Ретинола ацетат д) Пиридоксин

9. Какие витаминные средства применяются при кератите и гемералопии?

а) Рибофлавин б) Ретинол в) Рутин г) Кислота никотиновая

10. Показания к применению токоферола:

а) Нарушения функции репродуктивной системы у женщин и мужчин б) Дистрофия скелетных мышц в) Миокардиодистрофия

г) Атеросклероз сосудов д) Остеопороз

Правильные ответы:

1 - а,в,г;

2 - б,в;

3 - а,в;

4 - а,б;

5 - г,д;

6 - а,в;

7 - а,в;

8 - в,д;

9 - а,б;

10 - а,б,в,г;

3.5.3 Средства неспецифической стимулирующей терапии

Биогенные стимуляторы:

Растительные	Животные	Синтетические
Экстракт алоэ Линимент алоэ Биосед	Солкосерил Лидаза Церебролизин Апилак Стекловидное тело Хондроитина сульфат	Милдронат Карнитина хлорид

Биогенные стимуляторы - это группы веществ, образующиеся в живых изолированных тканях, помещенных в неблагоприятные условия (темнота, холод и др.). В результате адаптации тканей в них вырабатываются биологически активные вещества, которые при введении в организм оказывают стимулирующее влияние, ускоряют процессы регенерации, активизируют эндокринную систему. Лекарственные средства биогенных стимуляторов широко применяют в офтальмологии, стоматологии, хирургии, терапии, дерматологии и др.

Лекарственные средства растительного происхождения

Экстракт алоэ жидкий для инъекций - водный экстракт из стимулированных листьев алоэ древовидного. Применяют при ряде глазных заболеваний (прогрессирующая близорукость, блефарит, конъюнктивит, кератит и др.), при язвенной болезни желудка, воспалительных гинекологических заболеваниях, бронхиальной астме и др. Противопоказан при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии, острых желудочно-кишечных расстройствах, беременности.

Биосед - водный экстракт из консервированной свежей травы очитка большого. Усиливает процессы обмена и регенерации, оказывает общетонизирующее и противовоспалительное действие. Применяется при воспалениях и ожогах роговицы, пародонтозе, при трофических ранах, язвах, переломах. Вводится парентерально, местно в виде аппликаций, с помощью электрофореза. При применении лекарственного средства могут отмечаться гиперемия и сыпь в месте инъекции.

Лекарственные средства животного происхождения

Стекловидное тело получают из стекловидного тела глаз скота. Применяют для рассасывания и размягчения рубцов, воспалений суставов, при невралгиях, радикулите, язвах и ожогах ротовой оболочки.

Плазмол получают из крови человека. Применяют в качестве обезболивающего средства при невралгиях, радикулитах, артритах, а также при язвенной болезни желудка, бронхиальной астме.

Солкосерил (актовегин) - экстракт крови телят. Применяют для улучшения обменных процессов и ускорения регенерации тканей при трофических язвах, пролежнях, ожогах, гастрите, пересадке кожи, заболеваниях сосудов, травмах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях слизистой полости рта. Применяют парентерально, внутрь, местно. Возможны аллергические реакции.

Апилак - сухое вещество пчелиного маточного молочка. Назначают детям при гипотрофии и анорексии, взрослым - при гипотонии, нарушении питания, неврозах, нарушении лактации, себорее кожи лица. Применяют сублингвально и местно.

Церебролизин (церебролизат) - комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиньи. Применяется при повреждениях сосудов и тканей мозга.

Лидаза - ЛС, полученное из семенников крупного рогатого скота, содержащее фермент гиалуронидазу, которая вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина, увеличивает проницаемость тканей и облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах. Применяют для рассасывания рубцов после ожогов и операций, для лечения ожогов, язв, при туберкулезе легких, глазных заболеваниях. Побочное нежелательное действие - аллергические реакции.

Хондроитина сульфат (хондроитинсерная кислота) является высокомолекулярным мукополисахаридом, являющийся наряду с гиалуроновой кислотой составной частью хрящевой ткани. Хондроитина сульфат стимулирует процессы регенерации и замедляет дегенерацию хрящевой ткани, нормализует продукцию суставной жидкости. Структум, Румалон, Хондроксид, Терафлекс, Мукосат получают из хрящей крупного рогатого скота. Их применяют при воспалительных заболеваниях суставов (артроз, артрит и др.), дегенеративных заболеваниях позвоночника (остеоартроз, остеохондроз).

Синтетические лекарственные средства

Карнитина хлорид (левокарнитин) обладает антигипоксическим, анаболическим, стимулирует регенерацию тканей. Карнитин участвует в биохимических процессах в мышечной ткани. Обладает анаболическим действием, вызывает улучшение аппетита, ускорение роста и увеличение массы тела. Применятся при стенокардии, инфаркте миокарда, детям при анорексии, гипотрофии, задержке роста. Переносится хорошо.

Милдронат имеет структурное сходство с карнитином. Оказывает кардиопротекторное, антигипоксическое, антиангинальное действие, стимулирует физическую работоспособность, активирует иммунитет. Применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях: стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Extractum Aloes fluidum pro injectionibus	Амп. 1мл	Под кожу по 1 мл
Linimentum Aloes	Флак. 50,0	На пораженную поверхность кожи
Biosedum	Амп. 1мл	В мышцу по 1 мл
Plasmolum	Амп. 1мл	Под кожу по 1 мл
Corpus vitreum	Амп. 2мл	Под кожу по 2 мл
Solcoserylum	Драже (табл.) 0,04; 0,1; 0,2 Амп. 2мл; 5мл; 10мл Мазь, крем, гель 5,0; 20,0; 30,0	По 1 драже (табл.) 2-3 раза в сутки В вену по 10 мл. В мышцу по 5 мл На пораженную поверхность 1 - 3 раза в сутки
Apilacum	Табл. 0,01 Свечи 0,005; 0,01 Мазь 3% - 50,0	По 1 табл. под язык 3 раза в сутки По 1 свече в прямую кишку 2- 3 раза в сутки На пораженные участки кожи
Lidаzum	Флак. 0,1 сух. в-ва (64 у.е.)	Под кожу в ткань (с 1мл 0,5% р-ра новокаина), ингаляционно
Mildronatum (Б)	Капс. 0,25 Амп. 10% р-р - 5мл	По 1 капс. 2-4 раза в сутки В вену по 5 мл

Контрольные вопросы

1. Что такое биогенные стимуляторы?

2. Классификация ЛС биогенных стимуляторов по источникам получения.

3. Перечислите ЛС растительного и животного происхождения, полученные из грязи и торфа.

4. Назовите показания к применению ЛС неспецифической стимулирующей терапии.

5. Что такое хондропротекторы? Их применение.

Тесты для закрепления

1.Лекарственные средства биогенных стимуляторов применяют при всех заболеваниях, кроме:

а) Артрит б) Конъюнктивит в) Гастрит г) Колит д) Артериальная гипертензия

2.Укажите средства животного происхождения:

а) Апилак б) Спленин в) Биосед г) Гумизоль

3.Лидаза:

а) Средство растительного происхождения б) Средство животного происхождения в) Ферментное лекарственное средство г) Применяется при гипотрофии

4.Хондропротекторы - это:

а) Плазмол б) Структум в) Румалон г) Торфот

Правильные ответы:

1 - д;

2 - а,б;

3 - б,в;

4 - б,в.

Глава 3.6 Противовоспалительные средства

Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных повреждающих факторов: физических, химических, бактериальных, вирусных и других. При этом возникает очаг поражения, в котором образуются медиаторы воспаления: простагландины, гистамин, серотонин, лейкотриены и других биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее развитие воспалительного процесса. Это сопровождается отеком органа, повышением температуры, изменениями кровеносных сосудов, болевым синдромом.

Классификация противовоспалительных средств:

· Стероидные

· Нестероидные

· Базисные

Противовоспалительные средства влияют на образование биологически активных веществ из фосфолипидов клеточных мембран, принимающих участие в воспалительном процессе. Основная направленность действия таких веществ сводится к следующему:

1. Ингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование простагландинов и лейкотриенов (стероидные противовоспалительные средства (СПВС) - глюкокортикоиды);

2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простагландинов, тромбоксана, простациклина (нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);

Противовоспалительные средства оказывают действие на синтез и выделение медиаторов воспаления, устраняют воспалительный процесс, не влияя на причину воспалительной реакции.



Рис. 25. «Каскад арахидоновой кислоты» и механизм действия ПВС

К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды. Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением синтеза простагландинов через блокаду активности фермента фосфолипазы А2, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты. Они стабилизируют мембрану клеток, угнетают образование простагландинов и лейкотриенов, снижают проницаемость стенок сосудов и обладают наиболее выраженным противовоспалительным действием. (Рис.28).

Эти лекарственные средства назначают при неэффективности НПВС при ревматоидном артрите, миозитах, коллагенозах и др. (См. «Гормональные лекарственные средства коры надпочечников»).

Механизм противовоспалительного действия НПВС заключается в ингибировании синтеза простагландинов путем угнетения активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). НПВС - лекарственные средства, проявляющие противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. К ним относятся ненаркотические (неопиоидные) анальгетики (См. «Анальгетики»). Их применяют при ревматических заболеваниях, травмах, ушибах, почечной и печеночной колике, радикулитах, лихорадке, болевом синдроме различной этиологии.

В связи с тем, что существует как минимум две разновидности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), НПВС классифицируют следующим образом:

1. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Производные индолуксусной кислоты (индометацин)

Производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак)

Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак-натрий)

Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, напроксен)

Оксикамы (пироксикам, лорноксикам, теноксикам)

2. Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая - в малых дозах)

3.Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Коксибы (целекоксиб, рофекоксиб)

Производные индолуксусной кислоты

Индометацин (метиндол, индовис) - один из наиболее эффективных НПВС с выраженной противовоспалительной активностью. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, используется в различных лекарственных формах. Назначается 3 - 4 раза в день.

Является токсичным лекарственным средством. Нежелательные побочные эффекты проявляются в изъязвлении слизистой оболочки, желудочных кровотечениях, угнетении кроветворения (лейкопения, апластическая анемия), головной боли, депрессии, галлюцинациях, нарушении зрения, изменении хрящей. Неблагоприятное влияние наблюдается у значительной части больных - 30-50%. Индометацин противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Производные фенилуксусной кислоты

Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен, дикломакс, румакар, вурдон, фелоран, алмирал) является одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Обладает также болеутоляющим и жаропонижающим действием. Нежелательные эффекты проявляются в меньшей степени. «Паноксен» - комбинированное ЛС с парацетамолом.

Для защиты слизистой желудка при применении НПВС одновременно назначается ЛС простагландинов Мизопростол (сайтотек, цитотек), а также выпускается комбинированный препарат «Артротек» (диклофенак+ мизопростол). Для предупреждения отрицательного воздействия НПВС на желудок промышленность выпускает таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками. Используются также ЛС для местного применения (мази, кремы, гели).

Производные гетероарилуксусной кислоты

Кеторолак (кетанов, кеторол) наиболее эффективен как болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим с опиоидными анальгетиками. Противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при опухолях, травмах, почечной колике. Выражено отрицательное влияние на ЖКТ и почки.

Производные пропионовой кислоты

Ибупрофен (бруфен, нурофен, долгит) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Эффективен при приеме внутрь. Менее выражено противовоспалительное действие. Является малотоксичным. Наиболее типичными осложнениями являются тошнота, понос, боли в животе. Входит в состав комбинированных ЛС: «Брустан», «Ибуклин», «Брус» в сочетании с парацетамолом.

Кетопрофен (фастум, кетонал, ОКИ, фастомед) по структуре и действию близок к ибупрофену и диклофенаку.

Напроксен (напросин) оказывает более продолжительное действие, назначается 2 раза в сутки. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Обычно хорошо переносится.