Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы
Лекарственные вещества, влияющие на чувствительные окончания афферентных нервов и нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы. Грамотное применение лекарственных веществ, характер и механизм их действия.
| Рубрика | Медицина |
| Вид | учебное пособие |
| Язык | русский |
| Дата добавления | 20.12.2011 |
| Размер файла | 5,8 M |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
НТ-Р - серотониночувствительный рецептор;
ФИ - фосфатидилинозитол;
АЦ - аденилатциклаза;
- постсинаптический серотонинергический рецептор;
- пресинаптический серотонинергический рецептор, включающий механизм отрицательной обратной связи.
Локализация 5-НТ-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
|
Тип рец-ра |
Локализация |
Эффекты |
||
|
При возбуждении |
При блокаде |
|||
|
5-НТ1-Р 5-НТ2-Р 5-НТ2-Р 5-НТ3-Р 5-НТ4-Р |
Постсинаптически: в ЦНС Пресинаптически: в ЦНС Гладкая мускулатура: Сосудов (мозга, легких, сердца, печени, почек) Бронхов ЖКТ Рвотный центр Лимбическая система Пресинаптически Внесинаптически: Тромбоциты ЦНС Пресинаптически: в ЦНС Окнчания чувствительных нервов Окончания холинергических нейронов ЖКТ |
Заторможенность, сонливость, ослабление депрессии и агрессивности (в т. ч. против самого себя), уменьшение аппетита. Уменьшение высвобождения медиаторов (в т. ч.5-HT, NA, сенсорных нейропептидов - аналгезия). Сокращение, повышение экссудации. Сокращение. Сокращение. Тошнота, рвота. Психоз, паника. Уменьшение высвобождения 5-НТ, DА, АH. Увеличение агрегации. Тошнота, рвота, тревога. Увеличение высвобождения глутамата, возбуждение NMDA-рецепторов. Усиление болевой чувствительности. Увеличение высвобождения АH, тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка, перистальтики кишечника. |
Тревога, бодрствование, депрессия, агрессивность, суицидальность, увеличение аппетита. Повышение высвобождения медиаторов (в т. ч.5-НТ, NA, нейропептидов боли - алгезия). Расслабление, уменьшение экссудации. Расслабление. Расслабление. Подавление тошноты, рвоты. Подавление психоза, паники. Увеличение высвобождения 5-НТ, DА, АH. Уменьшение агрегации. Подавление тошноты, рвоты, тревоги. Уменьшение высвобождения глутамата. Ослабление болевой чувствительности. Уменьшение высвобождения АН, моторики ЖКТ. |
Общая схема локализации 5-НТ-рецепторов
Обозначения: РЦ - рвотный центр, ЛС - лимбическая система, ТЦ - тромбоцит,
НТ - серотонин, NA - норадреналин, DA - дофамин, ГЛУ - глутамат,
АН - ацетилхолин, М - мускариночувствительный холинорецептор,
NMDA - N-метил-декстра-аспартатный рецептор.
Классификация серотонинергических средств
|
СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ |
СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ |
|
|
5-НТ1 - суматриптан (имигран); 5-НТ2 - серотонина адипинат метокситриптамин (мексамин) фенилалкиламины, LSD-25; 5-НТ4 - цизаприд (координакс). |
5-НТ1 - пизотифен (сандомигран) лизурид (лизенил); 5-НТ2 - кетансерин (суфроксал) метисергид (дезерил); 5-НТ3 - ондансетрон (зофран) трописетрон (навобан) гранисетрон (гитрил). |
Краткая характеристика серотониномиметиков
|
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
|
|
Серотонина адипинат |
Возбуждает, в основном, 5-НТ2 - рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения. |
Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа. Гипо - и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит. |
Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н1-блокаторы). |
|
|
Метокситриптамин (мексамин) |
Возбуждает, в основном, 5-НТ2 - рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга). |
Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных. |
Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии. |
|
|
Суматриптан (имигран) |
Возбуждает 5-НТ1 - рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ - рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия). |
Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия). |
Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи - или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог. |
|
|
Цизаприд (координакс) |
Возбуждает, в основном, 5-НТ4 - рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза). |
Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор. |
Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства. |
Краткая характеристика серотониноблокаторов
|
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
|
|
Пизотифен (сандомигран) |
Блокирует 5-НТ1 - рецепторы, Н1 - рецепторы, М-ХР. Потенцирует действие депримирующих средств, уменьшает тонус сосудов головного мозга. |
Профилактика приступов мигрени. |
Тошнота, усталость, сонливость, увеличение аппетита и массы тела. |
|
|
Лизурид (лизенил) |
Блокирует 5-НТ - рецепторы. Активирует D - рецепторы: снижение тонуса сосудов, уменьшение высвобождения пролактина и СТГ. Ослабление паркинсонизма. |
Профилактика приступов мигрени, гиперпролактинемия, акромегалия. |
Сонливость, депрессия, тахикардия, падение артериального давления. |
|
|
Кетансерин (суфроксал) |
Блокирует 5-НТ2 - рецепторы, Н1 - рецепторы, - АР: снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, уменьшение агрегации тромбоцитов. |
Гипертензия, гипертонический криз, спазмы переферических сосудов, тромбозы, хронический бронхит. |
Коллапс. |
|
|
Метисергид (дезерил) |
Блокирует 5-НТ1 - , 5-НТ2 - рецепторы сосудов: повышение сосудистого тонуса. Частично возбуждает 5-НТ - рецепторы рвотного центра и матки. Возбуждает Н2 - рецепторы тучных клеток: уменьшение высвобождения гистамина. |
Профилактика приступов мигрени. |
Сонливость, головокружение. Бессоница, эйфория, нарушения психики. Снижение САД, увеличение ЧСС, приступы стенокардии и язвенной болезни. Тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия. Отеки, парестезии, похолодание конечностей. |
|
|
Трописетрон (навобан) Ондансетрон (зофран) Гранисетрон (китрил) |
Блокируют 5-НТ3 - рецепторы ЖКТ и ЦНС: подавление рвотного рефлекса (блокируют действие серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистых оболочек ЖКТ на афферентные волокна блуждающего нерва). |
Профилактика рвоты при противоопухолевой химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде. |
Головная боль, запор или диарея, увеличение или уменьшение САД, паркинсонизм. |
|
|
Ципрогептадин (перитол) |
Блокирует 5-НТ - рецепторы, Н1 - рецепторы, рецепторы брадикинина, М-ХР. Угнетает ЦНС, подавляет секрецию АКТГ, СТГ, поджелудочной железы, уменьшает тремор, судороги, спазм гладкой мускулатуры, зуд. |
Зуд при аллергическом дерматите, поллиноз, ринит, отек Квинке, синдром Иценко-Кушинга, акромегалия, мигрень, анорексия, хронический панкреатит. |
Повышение аппетита, снижение САД, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, головокружение, сонливость, атаксия, беспокойство, галлюцинации, сыпи. |
Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
|
ПРЕПАРАТ |
УГНЕТ. ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС |
БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ |
||||
|
Н1 |
М |
5-НТ |
||||
|
Пизотифен (сандомигран) |
+ |
+ |
+ |
+ |
||
|
Лизурид (лизенил) |
+ |
+ |
+ |
|||
|
Кетансерин (суфроксал) |
+ |
+ |
+ |
|||
|
Метисергид (дезерил) |
+ |
|||||
|
Трописетрон (навобан) |
+ |
|||||
|
Ципрогептадин (перитол) |
+ |
+ |
+ |
+ |
||
|
Секвифенадин (бикарфен) |
+ |
+ |
Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
|
Препарат |
Формы выпуска |
Способ назначения |
|
|
Суматриптан (Sumatriptanum, имигран, Imigranum) |
Таб. по 0,05 и 0,1 № 2. Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл. |
Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут). п/к: по 6 мг 1-2 раза в день. |
|
|
Цизаприд (Cisapridum, Координакс, Coordinax) |
Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30. Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь. Амп.0,2% и 0,5% по 2 мл. |
По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день; От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д; От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д; От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д. |
|
|
Пизотифена малеат (Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum) |
Таб. по 0,0005. |
По 0,5 мг 1-3 раза в день. |
|
|
Лизурида малеат (Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum) |
Таб. по 0,000025. |
По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки). |
|
|
Метисергид (Metisergidum, Дезерил, Deserilum) |
Таб. по 0,002 |
По 2 мг 2-4 раза в день. |
|
|
Ондансетрон (Odansetronum, Зофран, Zofranum) |
Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016. Сироп 0,08% во флак. по 50мл. Амп.0,2% - 2 и 4 мл. |
Внутрь: по 16 мг за час до операции; в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии; детям: в/в 0,1 мг/кг. |
Пуринергические средства
|
Определение фармакологической группы |
Область применения |
|
|
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен - и/или холинергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей. |
Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний. |
Строение пуринергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
АТФ (АТР) высвобождается в синаптическую щель из окончаний пуринергических нервных волокон некоторых тканей, из окончаний холинергических нейронов вместе с АН, из окончаний адренергических нейронов вместе с NA. В синаптической щели из АТФ образуется аденозин (может высвобождаться из постсинаптических структур миокарда и КБП, где образуется из адениновых нуклеотидов). АТФ и аденозин выполняют роль макроэргов, медиаторов и модуляторов передачи нервных импульсов.
Обозначения:
А1 - подтип Р1 рецепторов (возбуждаются аденозином и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
- пресинаптические рецепторы (возбуждаются в основном аденозином) активируют механизм отрицательной обратной связи - уменьшение высвобождения медиаторов (АТР, АН, NA);
А2 - подтип Р1 рецепторов (возбуждаются в основном аденозином и опосредуют увеличение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
Р2 - рецепторы возбуждаются адениновыми нуклеотидами (в основном АТР и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются хинидином);
Gq, Gi, Gs - белки, изменяющие активность АЦ и ФЛ;
АЦ - аденилатциклаза;
ФЛ - фосфолипаза С;
АН - ацетилхолин;
NA - норадреналин;
- увеличение активности;
- уменьшение активности;
- стимуляция; - угнетение.
Локализация Р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
|
Тип рец-ра |
Локализация |
Эффекты |
||
|
При возбуждении |
При блокаде |
|||
|
Р1 (А1) Р1 (А1) Р1 (А1) Р1 (А2) Р1 (А2) Р1 (А2) Р2 Р2 |
Постсинаптически: в органах, получающих пуринергическую, адренергическую и/или холинергическую иннервацию (возбуждаются в основном аденозином) миокардиоциты гладкая мускулатура сосудов, трахеи, бронхов, матки и других полых органов Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином) Кора больших полушарий Дыхательный центр Сосудодвигательный центр Пресинаптически: в окончаниях пурин-, адрен - и/или холинергических нейронов в т. ч. в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином) Постсинаптически: в органах, получающих пурин-, адрен - и/или холинергическую иннервацию (возбуждаются в основном аденозином) гладкая мускулатура сосудов, трахеи, кишечника, мочевого пузыря пищеварительные железы Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином) Внесинаптически (возбуждаются в основном аденозином): мембраны тромбоцитов мембраны тучных клеток Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном АТФ, АДФ, АМФ) Внесинаптически (возбуждают-ся в основном АТФ, АДФ, АМФ): эндотелий сосудов вены мембраны тромбоцитов |
Уменьшение проводимости, ЧСС и сократимости. Увеличение тонуса. Угнетение ЦНС. Уменьше-ние тревоги, двигательной и судорожной активности. Уменьшение высвобожде-ния медиаторов (DА, NА, АH, АТФ, 5-HТ, ГАМК, аспартата, глутамата). Седативное, нейропротек-торное действие. Уменьшение тонуса. Уменьшение секреции желудочного сока. Увеличение высвобожде-ния DА, ГАМК > Уменьшение высвобождения глутамата при ишемии. Уменьшение агрегации. Увеличение высвобожде-ния гистамина. Уменьшение возбудимости ЦНС. Релаксация сосудов за счет образования NO, PgI2. Увеличение тонуса. Увеличение агрегации. |
Увеличение проводимости, ЧСС и сократимости. Уменьшение тонуса. Возбуждение ЦНС в т. ч. жизненно важных центров. Увеличение высвобожде-ния медиаторов в синап-тическую щель (в т. ч. в ЦНС). Возбуждение КБП, ДЦ, СДЦ. Увеличение тонуса. Увеличение секреции. Уменьшение высвобожде-ния DА, ГАМК > Увеличение высвобождения глутамата при ишемии. Увеличение агрегации. Уменьшение высвобожде-ния гистамина. Увеличение возбудимости ЦНС. Отсутствие релаксации опосредуемой NO и PgI2. Тонус сосудов регулируется СНС. Уменьшение тонуса. Уменьшение агрегации. |
Обозначения:
СУ - синусный узел; АВУ - атрио-вентрикулярный узел; АР - адренорецептор; ХР - холинорецептор; DА - дофамин; NА - норадреналин; АН - ацетилхолин; 5-НТ - серотонин; ГАМК - гамма-аминомасляная кислота; КБП - кора больших полушарий; ДЦ - дыхательный центр; СДЦ - сосудодвигательный центр; СНС - симпатическая нервная система; ЧСС - частота сердечных сокращений; NO - эндотелиальный релаксирующий фактор; PgI2 - простациклин.
Общая схема пуринергической иннервации
Классификация пуринергических средств
|
Агонисты |
Антагонисты |
||
|
Р1 |
Р2 |
Р1 |
|
|
аденозин (аденокард) инозин (рибоксин) дипиридамол (курантил, персантин) |
трифосаденин (фосфобион, АТФ) аденозина фосфат (фосфаден, АМФ) |
кофеин и его препараты: кофеин бензоат натрия; кофетамин (кофеин + эрготамин); теофиллин и его препараты: аминофиллин (теофиллин + этилендиамин, эуфиллин); дипрофиллин (диоксипропилтеофиллин); ксантинола никотинат (теофиллин + никотиновая кислота, теоникол, компламин); теобромин и его препараты: нигексин (гексилтеобромин + никотиновая кислота); пентоксифиллин (оксогексилтеобромин, трентал, агапурин) |
Краткая характеристика пуринергических средств
|
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
|
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
|
Аденозин (аденокард) |
Активирует А1-рецепторы кардио-миоцитов и А2-рецепторы сосудов. Уменьшение выхода К+ из клеток, уменьшение поступления Na+ и Ca++ в клетки - гиперполяризация мемб-ран. Уменьшение высвобождения КА из пресинаптических окончаний. Эффекты: отрицательные ино-, хроно-, дромотропный, антиаритми-ческий; сосудорасширяющий; седа-тивный; спазмогенный (увеличение высвобождения гистамина в легких); Потенцирование эффектов дипиридамола. Ослабление эффектов аденозина ксантинами. |
В/в-капельно! Т1/2=2-10сек. Для купирования наджелудочковых аритмий, тахикардий в т. ч. при неэффективности -адреноблокаторов, при сердечной недостаточности. Для управляемой гипотензии. |
Покраснение лица, жар, жжение и боль в груди, горле, одышка, бронхоспазм, снижение САД (головная боль, головокружение, тошнота, парестезии). А-В-блокада. Фибрилляция, асистолия предсердий. Брадикардия. Феномен обкрадывания (расширение нестенозированных коронарных артерий). |
|
|
Инозин (рибоксин) |
Предшественник АТФ. Активирует аденозиновые рецепторы, ферменты цикла Кребса и синтез нуклеотидов. Расширяет коронарные сосуды. Увеличивает гликолиз и анаболизм. Улучшает энергетический баланс клеток. Эффекты: антигипоксический, кардиотонический (без увеличения ЧСС и потребления миокардом кислорода, без риска аритмий и А-В блокады). |
В/в и внутрь. При сердечной недо-статочности (при лечении в-блокатора-ми и антагонистами Са++). При шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.). При ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. |
Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты). |
|
|
Дипиридамол (курантил, персантин) |
Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень цАМФ. Увеличивает синтез PgI2. Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий. |
В/в и внутрь. Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения. |
Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС. |
|
|
Трифосаденин (фосфобион, АТФ) Естественный метаболит тканей организма: образуется при реакциях окисления и гликолитического расщепления УВ (особенно в мышцах). |
Содержит АДФ, АМФ, гидролизу-ется до аденозина и АМФ. Аденозин активирует А1-рецепторы, увеличивает проводимость ионных каналов: активирует К+-каналы, связанные с А1, Р2 и М-ХР. Увеличивает образование PgI2 и NO: расширяет сосуды, улучшает мозговое, коронарное и перифери-ческое кровообращение. Уменьшает ЧСС, проводимость. Уменьшает высвобождение медиаторов СНС. Увеличивает синтез энергии, белка, тонус и работу мышц. |
В/в и в/м. При спазмах периферических сосудов, мышечной дистрофии и атрофии, ИБС, приступах наджелудочковой тахикардии, “Re-entry" в СУ, синдроме W-P-W При родовой слабости. |
Головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, тошнота, покраснение лица. |
|
|
Аденозина фосфат (фосфаден, АМФ) Предшественник (фосфорилиро-ванная форма) аденозина и фрагмент АТФ. |
Стимулирует Р2 и Р1-рецепторы. Повышает синтез нуклеотидов, и нуклеиновых кислот, белка и порфиринов. Входит в состав ферментов О-В реакций. Улучшает дезинтоксикационную функцию печени. Улучшает энергообеспечение миокарда: увеличивает сократимость, уменьшает ЧСС. Уменьшает агрегацию ТЦ. Расширяет сосуды: снижает САД, улучшает трофику и регенерацию тканей. |
В/м и внутрь. Для улучшения трофики миокарда при ИБС, при трофи-ческих и пептичес-ких язвах, ожогах. При спазмах перифе-рических сосудов и при тромбозах. При болезнях печени. При острой порфирии и отравлении свинцом. |
Тошнота. Тахикардия. Головокружение. Анафилаксия. Диспноэ. Диспепсия. Повышение уровня мочевой кислоты у больных подагрой. |
|
|
Кофеин Кофеин-бензоат-натрия |
Блокируют А1 рецепторы и устраня-ют действие на них аденозина. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают уровень цАМФ. Увели-чивают высвобождение нейромеди-аторов в ЦНС. Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сок-ратимость, ЧСС, МОС, мягко повы-шают САД при гипотензии. Увели-чивают диурез, уменьшают реаб-сорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищева-рительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника. |
Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками ("аскофен", "кофицил", "цитрамон"). |
Толерантность при длительном применении (результат увеличения числа пуриновых рецепторов). Бессонница. Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеинсодержащими напитками. |
|
|
"Кофетамин" |
Содержит эрготамина тартрат - оказывает сосудосуживающее действие. Нормализует тонус сосудов: препятствует чрезмерному спазму и патологической дилатации сосудистой стенки. |
Мигрень. Для уменьшения внутричерепного давления при травматических, инфекционных и сосудистых поражениях ЦНС. |
Бессонница. |
|
|
Теофиллин, Аминофиллин (эуфиллин), Дипрофиллин |
Блокируют А1 рецепторы преиму-щественно в сердце и А2 рецепторы преимущественно в сосудах. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают содержание цАМФ в клетках - снижается тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов, агрегация ТЦ и высвобождение гистамина: Устраняют адренергические эффекты аденозина: повышают сократимость, проводимость миокарда, ЧСС, УО и МОС. Повышают высвобождение КА и возбудимость КБП, СДЦ, ДЦ. Улучшают метаболизм ишемизи-рованной ткани. |
Внутрь, в/в, ректально. Апноэ у новорожден-ных, дыхание Чейн-Стокса. Бронхиальная астма. В терминаль-ных состояниях (для временного возвра-щения сознания). Для снижения САД и внутричерепного дав-ления. При ИБС (когда накапливается аденозин и подавляет сердечную деятель-ность). Для ^ диуреза. |
Тахикардия, аритмия, ишемия. Коллапс при в/в-быстром введении. Бессонница, раздражительность, судороги (малая ШТД). Головная боль, головокружение. Анорексия, тошнота, рвота (раздражающее действие). Обострение язвенной болезни ЖКТ. |
|
|
Ксантинола никотинат (теоникол, компламин) |
Сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Расширяет периферические и мозговые сосуды (в т. ч. капилляры), уменьшает агре-гацию ТЦ, активирует фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует работу и метаболизм миокарда, мозга (обеспечивает макроэргами очаг ишемии). Увеличивает МОС. Никотиновая кислота предшественник (кофермент) НАД-содержащих ферментов. Расширяет сосуды. |
При атеросклерозе и спазмах сосудов конечностей, ГМ, уха, глаза. При нарушении трофики кожи: склеродермия, трофические язвы, пролежни, вялозажи-вающие раны. При мигрени, болезни Меньера, инфаркте сетчатки и др. |
Ортостатическая гипотензия. Слабость. Головокружение. Ощущение жара и покраснение лица, шеи. Тахикардия. Аритмия. |
|
|
Теобромин Пентоксифиллин (трентал, агапурин) * Нигексин0 |
Блокируют А1 рецепторы и переводят действие аденозина на А2 рецепторы. Повышают содержание цАМФ в тканях. Способствует синтезу PgI2, подавляет ФДЭ мембран ТЦ и синтез ТХ-А2. Эффекты: кардиотонический, бронхорасширяющий, сосудорасширяющий, умеренный мочегонный, умеренный психостимулирующий. * - Увеличивает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию ТЦ. Активирует фибринолиз. Тонизирует вены и облегчает отток крови из черепа. 0 - Содержит никотиновую кислоту, улучшает метаболизм тканей. Улучшает капиллярный кровоток и способствует усвоению О2 ишемизированными тканями. |
Нарушения кровообращения, (спазмы сосудов) мозга, уха, глаза, конечностей, кожи. Отеки при сердечной и почечной недостаточности. Артериальная гипертензия (вместе с дибазолом, папаверином). Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (мочекаменная болезнь, пилороспазм, бронхиальная астма, альгодисменорея, угроза выкидыша и др.). |
Диспепсия, тошнота (раздражающее действие). Головокружение, слабость, чувство распирания в голове (гипотензия). Тахикардия, аритмия, ишемия миокарда. 0 - Синдром воспламенения (жар, покраснение кожи). Кровоточивость. Усиление действия оральных гипогликемических средств, антикоагулянтов, антиагрегантов и антигипертензивных средств. |
Сравнительная характеристика некоторых ксантинов
|
Препараты |
Кофеин |
Теофиллин |
Теобромин |
|
|
Психостимулирующий и аналептический Кардиостимулирующий Мочегонный Спазмолитический |
+++ + + +/- |
++ +++ +++ +++ |
+ ++ ++ ++ |
Механизмы действия пуринергических средств
Обозначения:
АН - медиатор ацетилхолин;
КА - катехоламины;
NА - медиатор норадреналин;
АТФ - аденозинтрифосфат;
А1 и А2 - подтипы аденозиновых Р1 рецепторов;
Р2 - пуриновый рецептор;
- пресинаптический рецептор, включающий механизм отрицательной обратной связи;
- активация; - угнетение.
Пуринергические средства. Препараты для выписывания
|
Препарат |
Форма выпуска |
Способ назначения |
|
|
Аденозин (Adenosinum, Аденокард, Adenocardum) |
Раствор в амп. по 6мг/2мл. |
В/в по 6-12мг в теч.1-2сек По 50-140мкг/кг*мин (до 840мкг/кг) в течение 6 мин. |
|
|
Инозин (Inosinum, Рибоксин, Riboxinum) |
Таб. покр. обол. и капс. по 0,2 № 50 и 100. 2% р-р в амп. по 5 и 10мл. |
Внутрь по 200-400мг 3-4 р/д (до 2,4г/сут). В/в-медл!, кап! По 200мг (10мл) 1-2 р/д (до 800мг/сут) в 250мл физ. р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 40-60 кап/мин. |
|
|
Дипиридамол (Dipiridamolum, Курантил, Curantylum, Персантин, Persantinum) |
Таб. по 0,025; 0,075 и 0,1 № 25; 50; 75 и 100. Драже по 0,025 и 0,075 № 15. 0,5% р-р в амп. по 2мл. |
Внутрь за 1ч до еды по 25-50мг 3 р/д (до 225мг/сут). В/м, в/в-медл! По 5-10 мг (до 150-200мг/сут) со скоростью 200мкг/мин. Детям по 5-10мг/кг*сут. |
|
|
Аденозина фосфат (Adenosini phosphas, фосфаден, Phosphadenum, АМФ, AMP) |
Таб. по 0,025 и 0,05 № 30 и 50. 2% р-р в амп. по 2мл. |
Внутрь по 25-50мг 2-3 р/д (до 200мг/сут). В/м по 40-60мг (2-3мл) 2-5 р/д (до 300мг/сут). |
|
|
Трифосаденин (Triphosadeninum, Фосфобион, Phosphobionum, кислота АТФ) |
1% р-р в амп. по 1мл. |
В/в, в/м по 10-20мг (1-2мл) 1-2 р/д. |
|
|
Аминофиллин (Aminophyllinum, Эуфиллин, Euphyllinum) |
Таб. по 0,15 и 0,35 № 30. 24% р-р в амп. по 1мл (в/м). 2,4% р-р в амп. по 10мл (в/в). Свечи по 0,36. |
Внутрь по 15мг 1-3 р/д (до 1,5г/сут). Детям по 7-10мг/кг. сут в 4 приема. В/в-кап! По 240-480мг (10-20мл 2,4% р-ра в 100-150мл физ. р-ра). В/в-медл! По 120-240мг (5-10мл 2,4% р-ра в 10-20мл физ. р-ра). В/м по 1мл 24% р-ра (до 500мг/сут). Ректально по 1 свече 1-2 р/д, по 10-20мл 2,4% р-ра в 20-25мл теплой воды (микроклизма). Детям: внутрь, ректально и в/м по 15мг/кг*сут., в/в (старше 14 лет) по 2-3 мг/кг. |
|
|
Пентоксифиллин (Pentoxiphyllinum, Трентал, Trentalum, Агапурин, Agapurinum) |
Драже по 0,1; таб. по 0,1; 0,2 и 0,4; таб. ретард по 0,4 и 0,6 № 10, 20,50, 60. 2% р-р в амп. по 5 и 15мл. |
Внутрь по 200мг (до 1200мг/сут) 3 р/д. В/в-кап! По 100мг (5мл) в 250-500мл физ. р-ра или 5% р-ра глюкозы в течение 1,5-3 ч (до 300мг/сут). В/арт по 100мг в 20-50мл физ. р-ра со скоростью 100мг/10мин (до 300мг/сут). |
Размещено на Allbest.ru
Подобные документы
Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов. Применение средств, стимулирующих (раздражающих) окончания афферентных нервов. Основная направленность действия веществ, препятствующих возбуждению окончаний чувствительных нервов.
презентация [207,1 K], добавлен 23.02.2016Чувствительные нервные окончания. Супрапороговое раздражение рецепторов. Лекарственные средства, понижающие и стимулирующие чувствительность окончаний нервов. Механизм действия местных анестетиков. Блокада проведения нервных импульсов по аксонам.
презентация [233,2 K], добавлен 13.04.2015Виды эфферентных (центробежных) нервов. Передача возбуждения в синапсах с помощью нейромедиаторов. Принцип действия и показания к применению лекарственных средств, стимулирующих и тормозящих периферические холинергические и адренергические процессы.
реферат [32,5 K], добавлен 13.04.2012Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.
реферат [19,7 K], добавлен 07.04.2012Вещества, влияющие на периферическую нервную систему. Вегетативная нервная система и ее строение. Потенциал покоя и потенциал действия: этапы возникновения. Влияние лекарственных средств на эфферентную иннервацию холинергических и адренергических средств.
презентация [1,3 M], добавлен 02.04.2011Механизм передачи информации в вегетативной нервной системе. Лекарственные средства и фармакологические вещества, вызывающие в центральной нервной системе определенные эффекты: адренергические, антиадренергические, холинергические, холинолитические.
контрольная работа [39,9 K], добавлен 19.08.2009Пуринергические средства: понятие, структура, предъявляемые требования и область применения. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в их синапсе. Классификация и типы препаратов, механизм их действия, краткая характеристика представителей.
презентация [400,5 K], добавлен 02.10.2015Пуринергические средства: общее понятие и область применения. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе. Классификация пуринергических препаратов, механизм их действия и краткая характеристика некоторых представителей.
презентация [1,6 M], добавлен 05.10.2015Виды нервной ткани в организме: нейроны и нейроглии. Классификация нейронов по функциям: чувствительные, ассоциативные и двигательные. Характеристика периферической (соматической и вегетативной) и центральной нервной системы. Строение спинного мозга.
презентация [2,4 M], добавлен 07.04.2014Фармакология как медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их воздействиях на организм. Изучение средств, влияющих на процесс обмена веществ: витаминные ферментные и гормональные препараты, соли щелочных металлов, производные мышьяка.
курсовая работа [45,5 K], добавлен 27.12.2012
