Клинико-фармацевтический анализ препарата "Фозиноприл"

Международное название препарата. Показания и противопоказания к назначению препарата. Клинические критерии эффективности препарата. Возможные взаимодействия препарата. Особенности назначения препарата различным категориям больных. Информация для врача.

Рубрика Медицина
Вид курсовая работа
Язык русский
Дата добавления 30.03.2018
Размер файла 32,4 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

НАЦИОНАЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Кафедра клинической фармакологии и клинической фармации

Дисциплина «Клиническая фармация и фармацевтическая опека»

Курсовая работа

по клинической фармации

Клинико-фармацевтический анализ препарата «Фозиноприл»

Студентки 5 курса 20 группы

Логвиновой Маргариты Александровны

Харьков-2018

План

Введение

1. Международное название препарата. Торговые названия. Категория препарата

2. Фармакологические свойства и эффекты

3. Показания и противопоказания к назначению препарата

4. Побочные эффекты

5. Клинические критерии эффективности препарата

6. Клинические критерии безопасности (переносимости) препарата

7. Возможные взаимодействия препарата

8. Особенности назначения препарата различным категориям больных

9. Информация для врача

Заключение

Источники литературы

Введение

В Украине артериальной гипертензией (АГ) страдает примерно 35% взрослого населения. Однако не только высокая распространенность данной патологии представляет огромную медицинскую и социальную проблему во всем мире. Этому заболеванию присущи органные поражения, особенно головного мозга и сердца, у больных с АГ выше вероятность возникновения сердечно-сосудистых осложнений и, соответственно, ниже продолжительность жизни. Поэтому целью исследователей, занимающихся разработкой оптимального лечения АГ, является максимальное сокращение общего риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности путем снижения повышенного артериального давления (АД). В этом аспекте многие современные классы антигипертензивных лекарственных средств обладают сопоставимыми возможностями. В меньшей степени уделяется внимание нефропротективным свойствам препаратов, что связано с относительно небольшим вкладом хронической почечной недостаточности (ХПН) в структуру смертности больных АГ. Однако у ряда пациентов (больных сахарным диабетом и паренхиматозными заболеваниями почек) проблема нефропротекции очень актуальна с точки зрения прогноза пациентов, из-за трудностей гемодиализа и связанной с ним высокой смертностью. Поскольку АГ является основным фактором прогрессирования ХПН любой этиологии, проведение адекватной антигипертензивной терапии у пациентов с протеинурией и нарушенной функцией почек неоспоримо важно, как и нефропротективные свойства используемого препарата. Разделяют иАПФ на основании физико-химических свойств и фармакокинетических особенностей:

Первый класс - липофильные ингибиторы АПФ, сами обладают фармакологической активностью, но в печени подвергаются дальнейшим превращениям, выводятся путем почечной экскреции.

Второй класс - пролекарства, становятся активными лишь после метаболической трансформации (гидролиза) в печени и других органах и тканях. Их активная форма - диацидные метаболиты, основной путь элиминации - почечная экскреция.

Третий класс - гидрофильные препараты, не метаболизируются в организме, циркулируют в крови вне связи с белками плазмы, выводятся почками в неизмененном виде.

По продолжительности антигипертензивного эффекта ингибиторы АПФ разделяют на три группы:

1. Короткого действия - их необходимо назначать 2-3 раза в сутки. 2. Со средней продолжительностью действия - назначать не менее 2 раз в сутки. 3. Длительного действия - в большинстве случаев обеспечивают круглосуточный контроль за уровнем АД при приеме 1 раз в сутки. Одним из представителей последней (третьей) генерации иАПФ является фозиноприл. Данный препарат содержит в своей химической формуле фосфинильную кислоту, является пролекарством и действует после всасывания и трансформации в активный метаболит - фозиноприлат, который циркулирует в связанном с белками плазмы крови (95-98%) состоянии с периодом Т1/2 (у здоровых лиц) около 12 ч. Подверженность трансформации в активный метаболит не только в печени, но и в слизистой ЖКТ делает фозиноприл более быстрым и «доступным к употреблению» препаратом, чем другие метаболизирующие иАПФ. Кроме того, благодаря значительному участию внепеченочных путей метаболической трансформации, фармакокинетика фозиноприла менее зависима от состояния печени, что проявляется в клинике стабильностью эффектов уже с первой дозы вне зависимости от сопутствующих заболеваний ЖКТ, возраста больного и т.д.

1. Международное название препарата. Торговые названия. Категория препарата

Международное непатентованное название (МНН):

Фозиноприл (Fosinoprilum)

Торговые названия:

Однокомпонентные препараты

v МОНОПРИЛ (СЕРЛ ФАРМА, Россия)

v МОНОПРИЛ® (ВАЛЕАНТ, Россия. Произведено: BRISTOL-MYERS SQUIBB, Италия)

v ФОЗИКАРД (ACTAVIS GROUP PTC ehf.,Исландия)

v ФОЗИНАП® (КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

v ФОЗИНОПРИЛ (ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

v ФОЗИНОПРИЛ (АТОЛЛ, Россия. Произведено: ОЗОН, Россия)

v ФОЗИНОПРИЛ (БИОКОМ, Россия)

v ФОЗИНОПРИЛ-OBL (ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)

v ФОЗИНОПРИЛ-ТЕВА (Teva Pharmaceutical Industries , Израиль)

v ФОЗИНОТЕК (RANBAXY LABORATORIES ,Индия)

Многокомпонентные препараты

v ФОЗИКАРД Н (ACTAVIS hf. , Исландия)

Категория препарата: отпускается по рецепту врача.

2. Фармакологические свойства и эффекты

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов ) и системного АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При гипертонии и гипертрофии ЛЖ лечение приводит к снижению его массы и толщины стенки перегородки. Длительное лечение не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

Фармакодинамика.

Фозиноприл является пролекарством, сложным эфиром фозиноприлата -- ингибитора АПФ пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, являющийся активным ингибитором АПФ.

АГ: эффект фозиноприла обусловлен главным образом угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов, уменьшению задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение уровня калия в плазме крови. Угнетение АПФ замедляет распад брадикинина, являющегося мощным средством, расширяющим сосуды, что также способствует терапевтическому эффекту. АД начинает снижаться через 1 ч, максимальное действие наступает через 2-6 ч после приема препарата. При применении фозиноприла 1 раз в сутки гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч.

Сердечная недостаточность: считается, что эффект фозиноприла обусловлен угнетением РААС. Угнетение АПФ снижает как пред-, так и постнагрузку. Положительный гемодинамический эффект сохраняется в течение 24 ч при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с сердечной недостаточностью на протяжении суток после приема.

Фармакокинетика

Фозиноприлат образуется из фозиноприла главным образом под действием эстераз печени. Пиковая плазменная концентрация фозиноприлата регистрируется приблизительно через 3 ч после приема препарата, независимо от дозы. Кинетика имеет линейный характер. Фозиноприлат характеризуется высокой степенью связывания с белками (90-99%), но связывание с клетками крови минимальное. После приема внутрь фозиноприл выводится в виде фозиноприлата, глюкуронидного конъюгата фозиноприлата и пара-гидроксиметаболита фозиноприлата.

В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом почками, фозиноприл имеет двойной компенсаторный механизм выделения: печенью и почками в равной степени.

Почечная недостаточность: всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками изменяются незначительно при почечной недостаточности. Общий клиренс приблизительно на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, что компенсируется выведением печенью с желчью. Клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени существенно не отличается по сравнению с больными с терминальной почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью отмечается умеренное повышение плазменной концентрации препарата (менее чем в 2 раза по сравнению с нормальной функцией почек). Фозиноприл имеет низкий клиренс при гемодиализе -- 4-8 мл/мин, а также при перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени: у больных с нарушением функции печени, вызванном циррозом легкой или умеренной степени тяжести, степень гидролиза фозиноприла значительно не снижается, но его скорость может быть снижена. Уменьшение выведения печенью при ее сниженной функции компенсируется почечной экскрецией. Cmax и изменения плазменной концентрации фозиноприлата выше у больных с нарушением функции печени после 1-й дозы, однако при многократном приеме различие не имеет клинического значения.

3. Показания и противопоказания к назначению препарата

Показания и дозировка:

· Артериальная гипертензия

· Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Затем дозу подбирают в зависимости от динамики снижения АД; при отсутствии желаемого терапевтического эффекта в течение 3-4 недель доза может быть повышена. Поддерживающие дозы варьируют от 10 мг до максимальной дозы 40 мг 1 раз в сутки. При применении ингибиторов АПФ пациентам, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии фозиноприлом.

При невозможности отмены диуретиков препарат Фозиноприл следует применять в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с высокой активностью РААС (особенно пациентам с реноваскулярной гипертензией, нарушениями водно-эпектролитного баланса, декомпенсированной ХСН или тяжелой артериальной гипертензией) ввиду возможности возникновения внезапного снижения АД лечение препаратом Фозиноприл рекомендуется начинать под контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Начинать лечение следует под контролем врача. При хорошей переносимости дозу повышают с недельным интервалом, увеличивая ее до 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения ХСН препарат Фозиноприл обычно комбинируют с диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами.

Противопоказания!!!

Повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. Наследственный/идиопатический ангионевротический отек. Стеноз почечной артерии (двусторонний или стеноз артерии единственной почки). Кардиогенный шок. В сочетании с алискиренсодержащими препаратами пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м2). Беременным или женщинам, планирующим беременность.

4. Побочные эффекты

препарат больной врач противопоказания

Побочные реакции при применении фозиноприла обычно носят легкий и временный характер. Во время лечения фозиноприлом отмечены побочные реакции с такой частотой: очень часто (>1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, 1<1000); очень редко (<1/10 000, в том числе и единичные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту).

При лечении фозиноприлом возможны такие нежелательные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто -- транзиторное снижение гемоглобина, снижение гематокрита; редко -- транзиторная анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения; очень редко -- агранулоцитоз.

Метаболические нарушения: нечасто -- снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия; частота неизвестна -- нарушение аппетита, колебания массы тела.

Психические расстройства: нечасто -- депрессия, спутанность сознания, изменения настроения.

Со стороны нервной системы: часто -- головокружение, головная боль; нечасто -- ишемический инсульт, парестезии, сонливость, инсульт, потеря сознания, нарушение вкуса, тремор, нарушение сна; редко -- дисфазия, расстройства памяти, дезориентация; частота неизвестна -- нарушение равновесия.

Со стороны органа зрения: нечасто -- нарушение зрения, заболевания глаз.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто -- боль в ушах, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто -- тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто -- стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт, ощущение сердцебиения, остановка сердца, нарушения ритма, нарушения проводимости, АГ, шок, транзиторная ишемия; редко -- приливы крови к лицу, кровоточивость, заболевания периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы: часто -- кашель; нечасто -- одышка, ринит, синусит, трахеобронхит; редко -- бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит/хрипота, пневмония, отек легких; частота неизвестна -- инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; частота неизвестна -- дисфония, плевральная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто -- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто -- запоры, сухость во рту, метеоризм; редко -- поражение ротовой полости, панкреатит, отек языка, вздутие живота, дисфагия; очень редко -- ангионевротический отек кишечника, кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко -- гепатит; очень редко -- печеночная недостаточность.

Со стороны кожи: часто -- сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дерматит; нечасто -- повышенное потоотделение, зуд, крапивница; редко -- экхимозы; очень редко -- пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Наблюдали симптомокомплекс, включающий один или более из следующих симптомов: повышение температуры тела, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, ускоренная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможны высыпания, фотосенсибилизация или другие проявления со стороны кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто -- миалгия; редко -- артрит; частота неизвестна -- мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: часто -- нарушения мочеиспускания; нечасто -- почечная недостаточность, протеинурия; редко -- нарушение функции предстательной железы, повреждение почечной функции, уремия; очень редко -- ОПН, олигурия/анурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто -- половая дисфункция.

Общие реакции и состояния: часто -- боль в груди (некардиального происхождения), быстрая утомляемость, астения, отеки; нечасто -- лихорадка, периферические отеки, внезапный летальный исход, боль в груди; редко -- слабость в одной конечности.

5. Клинические критерии эффективности препарата

Антигипертензивная эффективность и переносимость иАПФ фозиноприла в суточной дозе 10-20 мг была изучена у 26 больных АГ I-II степени. Фозиноприл применялся в таблетках по 10 и 20 мг. Начальная доза составила 10 мг однократно в сутки с последующим повышением до 20 мг/сут при недостаточной антигипертензивной эффективности по данным амбулаторных измерений АД. В дальнейшем при необходимости дополнительно назначали гидрохлортиазид по 25 мг/сут (однократно утром). Продолжительность лечения составила 8 нед.

На фоне терапии фозиноприлом через 2 недели антигипертензивный эффект был отмечен у 15 (57,7%) больных: у 5 (19,2%) -- АД нормализовалось, у 10 (38,5%) -- ДАД снизилось более чем на 10% от исходного уровня. Недостаточную эффективность антигипертензивной терапии наблюдали у 11 больных (42,3%), что послужило поводом для увеличения первоначальной дозы фозиноприла. Через 8 нед монотерапии фозиноприлом нормализация ДАД была отмечена у 15 (57,7%) больных.

Терапия фозиноприлом у больных АГ в течение 2 мес приводила к достоверному уменьшению среднесуточных показателей САД и ДАД без изменения ЧСС. Характер суточных кривых АД после лечения фозиноприлом не изменился. Показатели нагрузки «гипертоническими» величинами в период бодрствования достоверно снизились: для САД -- на 39%, для ДАД -- на 25% (p < 0,01). В период сна данные показатели уменьшились на 27,24 и 23,13% соответственно (p < 0,01).

6. Клинические критерии безопасности препарата

В процессе лечения фозиноприлом у больных зарегистрированы следующие побочные эффекты: изжога при приеме фозиноприла в дозе 10 мг на 7-е сутки лечения -- у одного больного (3,9%); головокружение и слабость через 1-2 ч после первого приема 10 мг фозиноприла -- у одного больного (3,9%); головная боль, слабость после увеличения дозы фозиноприла до 20 мг -- у одного больного (3,9%); крапивница, зуд кожных покровов, развившиеся на 11-й день лечения фозиноприлом в дозе 10 мг -- у одной больной (3,9%). Эти побочные эффекты, за исключением последнего случая, не потребовали отмены фозиноприла.

Анализ безопасности терапии фозиноприлом свидетельствует об отсутствии клинически значимых изменений функции почек и печени на фоне терапии фозиноприлом.

7. Возможные взаимодействия препарата

Алкоголь. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект фозиноприла.

Калийсберегающие диуретики. Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков (антагонистов альдостерона) или заменителей соли, содержащих калий, может повышать риск развития гиперкалиемии.

Диуретики. Применение диуретика у пациентов, которые принимают фозиноприл, обычно приводит к аддитивности антигипертензивного действия. При добавлении фозиноприла к терапии пациентов, которые принимают диуретики, особенно, если их прием начат недавно, возможно резкое снижение АД.

Другие антигипертензивные лекарственные средства. Одновременный прием таких лекарственных средств может усилить антигипертензивное действие фозиноприла. Комбинированный прием с нитроглицерином и другими нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может дополнительно снизить АД.

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС, развивающаяся в результате комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с высшей степенью развития таких побочных реакций, как АГ, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая ОПН), по сравнению с монотерапией средствами, влияющими на РААС.

Антацидные средства. Одновременный прием антацидных средств может уменьшить всасывание фозиноприла. Поэтому Фозикард следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидного препарата.

НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ? 3 г/сут. Продолжительное применение НПВП может уменьшить выраженность антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ проявляют аддитивный эффект относительно повышения плазменного уровня калия, что может привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с уже существующим нарушением функции почек -пациентов с обезвоживанием и лиц пожилого возраста.

Тетрациклические антидепрессанты/антипсихотические/анестетики. Одновременное применение некоторых лекарственных средств для анестезии, тетрациклических антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД.

Симпатомиметические средства. Симпатомиметики могут уменьшить выраженность антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства. В эпидемиологических исследованиях выявлено, что при одновременном приеме ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление глюкозоснижающего эффекта последних с риском развития гипогликемии. Появление такого эффекта вероятнее на протяжении первых недель комбинированного лечения или у больных с почечной недостаточностью.

В исследованиях фармакокинетики нифедипин, пропранолол, циметидин, дигоксин, метоклопрамид, пропантелин или варфарин не привели к изменению биодоступности фозиноприлата.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, блокаторы в-адренорецепторов, нитраты. Фозиноприл может применяться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, блокаторами в-адренорецепторов и/или нитратами.

Иммунодепрессанты, цитостатики, системные ГКС или прокаинамид, аллопуринол. Сочетания фозиноприла с иммунодепрессантами и/или лекарственными средствами, которые могут привести к лейкопении, следует избегать.

8. Особенности назначения препарата различным категориям больных

Применение при беременности противопоказано. Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Так же применения фозиноприла противопоказано детям до 18 лет.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов.

9. Информация для врача

У ряда категорий пациентов, а именно у больных сахарным диабетом и паренхиматозными заболеваниями почек, проблема нефропротекции является крайне актуальной как с позиций прогноза пациентов, так и в социально-экономическом плане в связи с высокой стоимостью и трудностями в обеспечении пациентов гемодиализом, а также высокой смертностью среди больных, получающих гемодиализ. Поскольку артериальная гипертензия является основным фактором прогрессирования ХПН любой этиологии, то проведение адекватной антигипертензивной терапии у пациентов с протеинурией и нарушенной функцией почек выступает важнейшей задачей в лечении. При этом нефропротективные свойства препаратов являются основным требованием к такого рода терапии. Ингибиторы АПФ по современным представлениям занимают лидирующие позиции в плане нефропротекции у больных АГ и СД, а также при паренхиматозных заболеваниях почек [10]. К основным механизмам нефропротективного эффекта относят снижение внутриклубочковой гипертензии, что существенно для всех ренопаренхиматозных заболеваний, в т. ч. для диабетической нефропатии. Следствием этого является уменьшение протеинурии, которая сама является фактором прогрессирования поражения почек, и увеличение скорости клубочковой фильтрации. Кроме этого, ИАПФ способствуют увеличению диуреза, увеличению натрийуреза и уменьшению экскреции калия.

Механизмы влияния ингибиторов АПФ на функцию почек:

1) вазодилатация эфферентной артериолы;

2) снижение внутриклубочкового капиллярного давления;

3) снижение проницаемости капилляров клубочка;

4) увеличение площади поверхности фильтрации.

Почечная дисфункция при артериальной гипертензии является постоянно прогрессирующим осложнением, хотя клинически проявляется не сразу. Присутствие почечной недостаточности, даже незначительно выраженной, может существенно изменять фармакокинетику лекарственных препаратов и приводит к их аккумуляции. Это делает актуальным использование у таких пациентов препаратов, имеющих двойной путь выведения, что характерно для такого ингибитора АПФ, как фозиноприл. Это прежде всего справедливо для больных с СД и больных пожилого возраста.

Фозиноприл, в отличие от большинства ИАПФ, которые имеют почечный или преимущественно почечный путь выведения, имеет двойной путь выведения (табл. 1). В норме почечная и печеночная экскреции осуществляются в равных соотношениях, однако при появлении почечной дисфункции доля печеночного пути может возрастать, что препятствует кумуляции препарата. У больных с почечной дисфункцией индекс аккумуляции препарата почти в 3 раза меньше, чем у эналаприла и в 6 раз меньше, чем у лизиноприла.

Таблица 1. Сравнительная характеристика путей выведения основных ингибиторов АПФ

Почечный/преимущественно почечный

Двойной и сбалансированный

Бензеприл Каптоприл Цилазаприл Эналаприл Периндоприл Квинаприл Рамиприл Лизиноприл

Фозиноприл

Показания к применению ингибиторов АПФ при патологии почек все больше расширяются. Так, установлено, что лечение фозиноприлом может оказывать положительный эффект на нефропатию, ассоциированную с ВИЧ-инфекцией как при краткосрочном наблюдении, так и при длительном лечении.

Заключение

Таким образом, фозиноприл сегодня является одним из ведущих ИАПФ на фармацевтическом рынке и активно используется в лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Препарат имеет хороший профиль переносимости, в т. ч. низкий процент развития кашля, хорошую биодоступность и продолжительность действия, обеспечивая равномерный антигипертензивный эффект в течение суток, а также обладает уникальным метаболизмом среди ингибиторов АПФ, что делает его препаратом выбора у больных почечной патологией и в группах риска нарушения функции почек. Это прежде всего справедливо для пациентов с признаками почечного повреждения и высоким риском их развития - сахарный диабет, паренхиматозные заболевания почек, пожилой возраст, ожирение. Препарат может с успехом применяться как в монотерапии, так и в комбинации с гидрохлортиазидом. Кроме этого, рациональными могут считаться комбинации с антагонистами кальция. В последние годы ингибиторы АПФ, в том числе фозиноприл все более часто используются в клинической практике. Ингибиторы АПФ являются не только эффективными гипотензивными препаратами, но и в такой же степени как диуретики и b-блокаторы уменьшают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность у больных с АГ. Важные дополнительные характеристики ингибиторов АПФ - хорошая переносимость, органопротективные свойства и антиатеросклеротические эффекты.

Источники литературы

1. Ruiple MR, Aranda AP, Diez SJ et al. A random comparison of fosinopril and nifedipine GITS in patients with primary renal disease. J Hypertens, 2011, 10: 1871-1876.

2. Wei A, Burns GC, Williams BA, Mohammed NB, Visintainer P, Sivak SL. Long-term renal survival in HIV-associated nephropathy with angiotensin-converting enzyme inhibition. Kidney Int., 2003, 64: 1462-71.

3. Zannad F, Kessler M, Grunfeld JP, Thuilliez C; FOSInopril in DIALysis Investigators. FOSIDIAL: a randomised placebo controlled trial of the effects of fosinopril on cardiovascular morbidity and mortality in haemodialysis patients. Study design and patients' baseline characteristics. Fundam Clin Pharmacol., 2012, 16:353-60.

4. Greenbaum R, Zucchelli P, Caspi A, Nouriel H, Paz R, Sclarovsky S, O'Grady P, Yee KF, Liao WC, Mangold B. Comparison of the pharmacokinetics of fosinoprilat with enalaprilat and lisinopril in patients with congestive heart failure and chronic renal insufficiency. Br J Clin Pharmacol., 2010, Jan., 49 (1): 23-31.

5. Fogari R, Zoppi R, Rinaldy A et al. Effects of amlodipine fosinopril combination on microalbuminuria in hypertensive type 2 diabetes patients. Am J Hypertens, 2012, 15: 1042-1049.

6. Артериальная гипертензия: применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, проф. Г.Г. Арабидзе, Институт кардиологии им. А.Л. Мясникова РКНПК Минздрава РФ, Москва

7. Вершинина А. М., Гапон Л. И., Вебер Э. Е., Попова С. Н., Плюснин А. В. Терапевтический архив №4 2009

8. Журнал «Сердечная Недостаточность» , «Российские программы оценки эффективности лечения фозиноприлом больных с артериальной гипертонией и сердечной недостаточностью. Проект ТРИ Ф (ФЛАГ, ФАСОН, ФАГОТ)», сентябрь, том 4, № 5 2008 г

9. Карпов Ю.А. Лечение артериальной гипертонии: выбор первого препарата. Русский медицинский журнал 2011; № 10: с. 396-400.

10. Компендиум.

Ссылки:

http://www.remedium.ru/doctor/cardiology/detail.php?ID=66542

https://cardiolog.org/lekarstva/ingibitory-apf/fozinopril.html

https://www.vidal.by/poisk_preparatov/fozinopril.html

http://www.likar.info/lekarstva/Fozinopril/

https://www.webapteka.ru/drugbase/name20112.html

Размещено на Allbest.ru


Подобные документы

  • Международное название и категория препарата "Диклак". Основные фармакологические эффекты, показания и противопоказания, побочные действия. Применение внутримышечных инъекций и внутривенных инфузий. Особенности назначения при сопутствующих заболеваниях.

    курсовая работа [30,0 K], добавлен 22.05.2015

  • Состав и форма выпуска гипогликемического препарата "Диабетон". Механизм стимулирования высвобождения инсулина. Показания к применению препарата и основные противопоказания. Особенности применения препарата в период беременности или кормления грудью.

    презентация [148,4 K], добавлен 27.12.2014

  • Показания и противопоказания к назначению препарата "Амброксол". Побочные эффекты, связанные с механизмом действия, с передозировкой, с длительным сроком применения, с индивидуальными особенностями пациента, с лекарственной формой и путем введения.

    реферат [46,9 K], добавлен 08.11.2013

  • Аминазин: вид, название, формула. Свойства, история создания препарата. Особенности его синтеза, подлинность химического состава. Специфика количественного определения. Побочные эффекты и дозы этого лекарственного средства, хранение готового препарата.

    презентация [616,3 K], добавлен 02.05.2013

  • Определение содержания активного компонента в фенибуте методом кондуктометрического титрования. Подготовка лекарственного препарата к анализу. Построение кривой кондуктометрического титрования лекарственного препарата и нахождение точки эквивалентности.

    лабораторная работа [218,4 K], добавлен 09.01.2015

  • Основные фармакологические эффекты корвитола. Показания и противопоказания к назначению препарата. Клинические критерии его эффективности. Лекарственные формы, в которых применяется препарат. Особенности применения разных лекарственных форм корвитола.

    курсовая работа [26,6 K], добавлен 12.03.2015

  • Последовательность приготовления препарата легкого для его консервации. Введение раствора двухромовокислого калия в орган для его фиксации. Вскрытие легочных вен у места их впадения в сердце. Нагнетание воздуха в легкие до полного расправления всех долей.

    презентация [129,0 K], добавлен 17.11.2014

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.