Фармакологические свойства и применение препарата "Амброксол"

Применение вещества :

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м, п/к, в/в (медленно струйно или капельно), ингаляционно. Режим дозирования индивидуальный.

Меры предосторожности вещества: не следует комбинировать с другими противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.[9,11]

6.Клинические критерии эффективности препарата

Клинические проявления ожидаемого эффекта:

1. Уменьшает адгезивные свойства мокроты;

2. Увеличивает синтез легочного сурфактанта;

3. Улучшает качества жизни;

4. Повышает эффект антибиотиков;

5. Облегчает выдиление слизи;

6. Уменьшает кашель;

7. Уменьшает боль, связанную с дискомфортом в носовой полости.

Срок возникновения ожидаемого эффекта:

Терапевтический эффект Амброксола начинает проявляться через 30 минут после приема, продолжается в течение 6 - 12 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 суток лечения.[12,13]

7.Клинические критерии безопасности (переносимости) препарата

· клинические проявления возможных побочных эффектов:

Амброксол хорошо воспринимается организмом, но при длительном применении и приеме больших доз препарата может возникнуть изжога, диспепсия, ощущение переполнения в желудке, тошнота, рвота; редко - аллергические реакции в виде кожных сыпей, крапивницы, ангионевротического отека. Возможная гиперсаливация, увеличение секреции, слизистой оболочкой носа, гипертермия, дизурия.

· срок возникновения возможных побочных эффектов:

При быстром в/в введении - чувство оцепенения, адинамия, интенсивные головные боли, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб.[11,12]

8.Возможные взаимодействия препарата

· с пищей:

Назначение лекарства до еды исключает или значительно ограничивает отрицательное воздействие на него пищеварительных соков. Одновременно исключается задерживающее влияние пищи на всасывание лекарственных вещества в кровь и желудочно-кишечного тракта. Прием лекарства натощак не только устраняет нежелательное действие пищи и процесса пищеварения на него, но и обеспечивает оптимальные условия доступности лекарственного вещества для организма. В результате взаимодействия лекарственных средств или их компонентов с пищей их активность может в значительной степени изменяться. Так, например, пища замедляет всасывание амброксола, что в свою очередь снижает концентрацию этого препарата в крови, т.е его лечебный эффект.

Смешивание препарата с различными соками или фруктовыми водами зачастую приводит к резкому снижению активности лекарственного средства.

· с алкоголем:

Не рекомендуется. Алкоголь вызывает изменение уровня глюкозы в крови, причем сначала его содержание повышается, а затем понижается. Это особенно опасно для больных сахарным диабетом.

Алкоголь может ускорять всасывание лекарств из пищеварительного тракта, создавая в организме более высокие концентрации препарата, чем при обычном приеме,но это приводит к передозировке или развитию токсических реакций.

Алкоголь, изменяющий фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств, является фактором, способствующим проявлению их отрицательного действия.

· с никотином:

Не рекомендуется. Под воздействием табачного дыма на фоне клеточной инфильтрации слизистой оболочки бронхов повышается ее проницаемость для аллергенов и других чужеродных веществ, снижается местный иммунитет бронхолегочной системы, формируются благоприятные условия для развития вирусной, бактериальной, грибковой инфекции, что способствует также возникновению дисбаланса легочного метаболизма. Курение табака способствует не только повреждению органов дыхания, но и системы соединительной ткани в целом. При этом прежде всего происходит разрушение гиалуроновой кислоты и ее соединений, предназначенных для обеспечения процессов клеточного обмена и осуществления межклеточных связей.

· с другими лекарственными препаратами:

-Совместное применение амброксола и противокашлевых лекарственных препаратов из-за подавления кашля приводит к затруднению отхождения мокроты. Поэтому такое сочетание не показано.

-Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет ряда антибиотиков: амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

-Раствор для инъекций нельзя использовать с растворами, имеющими pH выше 6.3.[3,6]

9.Особенности назначения препарата различным категориям больных

· детям:

Возраст:

*до 2 лет: по 2,5 мл (1/2 дозировочной ложки) 2 раза в сутки;

*от 2 до 6 лет: по 2,5 мл (1/2 дозировочной ложки) 3 раза в сутки;

*от 6 до 12 лет: по 5 мл (1 дозировочная ложка) 2-3 раза в сутки.

Препарат необходимо принимать во время еды.

Длительность применения -- не более 14 дней. Если, несмотря на применение препарата Амброксол 15, симптомы заболевания длятся более 14 дней и/или их выраженность усиливается, необходима консультация врача.

· пожилым:

ѕ 1 таблетка или 1 десертная ложка (10 мл) сиропа 3 раза в день (10 мл сиропа содержат 30 мг амброксола гидрохлорида).

ѕ В виде ингаляций - по 15-22.5 мг 1-2раза/сут.

· беременным:

Во ІІ-ІІІ триместре беременности применяют с учетом предварительного определения врачом соотношения польза для женщины/риск для плода(ребенка).

· лактирующим женщинам:

На период лечения прекратить кормление грудью.[8,10]

10.Особенности назначения препарата при сопутствующих заболеваниях

С осторожностью назначают при:

1. печеночной недостаточности,

2. почечной недостаточности,

3. заболеваниях, связанных с повышенным скоплением бронхиального секрета (например, злокачественный реснитчатый синдром),

4. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

5. бронхиальная астма (может усиливаться кашель, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.).

6. больные сахарным диабетом должны учитывать, что 5 мл препарата (1 мерная ложка) содержат 1,75 г сорбитола ( очень каллорийный,что может привести в повышению сахара в крови).

7. судорожные симптомы любой этиологии.

8. при первых признаках развития аллергических реакций прием препарата следует отменить.[4]

11.Особенности применения различных лекарственных форм препарата

Сироп- может иметь концентрацию 15 мг в 5 мл или 30 мг в 5 мл, в зависимости от чего и рассчитывается дозировка препарата. Сироп Амброксол принимается из расчета: 30 мг за один прием (взрослым и детям старше 12 лет) и 15 мг за один прием (детям до 12 лет). Принимать препарат в данной форме следует три раза в ден

Таблетки- применяются перорально во время еды и запиваются небольшим количеством воды. Одна таблетка Амброксола содержит 30 мг активного вещества.

Таблетки шипучие- внутрь, после еды, предварительно растворив таблетку в стакане воды. Шипучие таблетки: взрослым - по 30 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 60 мг 2 раза в сутки.

Капсулы пролонгированного действия- внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капсуле 75 мг утром. Не рекомендуется применять без назначения врача более чем в течение 4-5 дней.

Ингаляционно- назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-22.5 мг, детям до 2 лет - 7.5 мг, детям от 2-5 лет - 15 мг 1-2 раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально.

Парентерально- вводят в/м, в/в (медленно, струйно или капельно) или п/к: взрослым - по 15 мг, в тяжелых случаях - 30 мг 2-3 раза в сутки; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3 раза в сутки. Обычно детям до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки, от 2 до 5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, от 5 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей вводят в/в или в/м - 10 мг/кг/сут, кратность введения - 3-4 раза, при необходимости доза может быть увеличена до 30 мг/кг/сут.

Для в/в капельного введения 50 мл разводят в 500 мл инфузионного раствора (в качестве растворителя применяют 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера-Локка или др. базисный раствор с pH не выше 6.3), вводят в течение 2 ч со скоростью 84 кап/мин. Повторное лечение по приведенной схеме может быть проведено через 14 дней (при сохранении показаний).

Парентеральное введение прекращается после исчезновения острых проявлений заболевания (переходят на прием внутрь или ректальное введение).

Ректально- взрослым и детям старше 12 лет - по 1 суппозиторию (30 мг) 3 раза в сутки 2-3 дня, затем по 60 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 0.12 г; детям 6-12 лет - по 15 мг 2-3 раза в сутки.

Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней.[2,6,9]

12.Информация для врача

1) Фармакологическое действие.

Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и, таким образом, изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активизируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение лизосом из клеток Клара, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что связано с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Незначительно подавляет кашель.

2) Фармакокинетика.

После приема внутрь амброксол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C(концентрация) max в плазме крови достигается приблизительно через 0,5-3 часа. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

После приема внутрь и парентерального введения амброксол быстро распределяется в тканях организма, наиболее высокая концентрация определяется в легких.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2)составляет 7-12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 90%, в неизмененном виде - 5%.T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.

3) Показания.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь). Респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей.

г) Режим дозирования.

ѕ В виде ингаляций взрослым и детям старше 5 лет - по 15-22.5 мг 1-2 раза/сут.

ѕ Парентерально (в/м, в/в) взрослым - по 15 мг, в тяжелых случаях - по 30 мг 2-3; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3 раза/сут.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей амброксол вводят в/в или в/м в дозе 10 мг/кг/, кратность введения - 3-4, при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 30 мг/кг/.

4)Побочное действие.

· Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

· Аллергические реакции кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

· Прочие: редко - слабость, головная боль.

5) Противопоказания.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный синдром различной этиологии, I триместр беременности, повышенная чувствительность к амброксолу.

6) Применение при беременности и кормлении грудью.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

7) Особые указания.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.

8) Лекарственное взаимодействие.

При одновременном применении с противокашлевыми средствами затрудняется отделение мокроты на фоне уменьшения кашля; с амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином - усиление их проникновения в бронхиальный секрет.

9) Синонимы и аналоги препарата.

13.Информация для пациента

У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, которое имеет обратимый характер. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Применение препарата не рекомендовано в первом триместре беременности, во втором и третьем триместрах беременности препарат применяют после тщательной оценки соотношения пользы для матери и возможного риска для плода.

Амброксол выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется в период кормления грудью.

Возможно появление диспепсических явлений (расстройства пищеварения, рвоты). Иногда могут появиться аллергические реакции, высыпания, повышение температуры тела, озноб. Может быть аллергический насморк, слюнотечение, сухость слизистых оболочек.

В случае превышения дозы необходимо промывание желудка в первые 1-2 ч. Лечение симптоматическое.

Дозировка: взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня -- по 5 мл (1 дозировочная ложка) 3 раза в сутки, потом -- по 5 мл (1 дозировочная ложка) 2 раза в сутки во время еды.

Препарат применяют не дольше 14 дней.

Если возникло нежелательное явление, необходимо прекратить прием препарата и срочно обратится к врачу медицинской помощью.

Условия хранения: Хранить в недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности :3 года.

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Источники литературы

1. Новиков Ю. К. Мукоцилиарный транспорт, как основной механизм защиты легких // Русский медицинский журнал : Независимое издание для практикующих врачей. --2007. -- Т. 15. -- № 5. -- С. 357--361.

2. Дворецкий Л. И. Место муколитиков в комплексной терапии больных хроническим бронхитом // Независимое издание для практикующих врачей. --, 2007. -- Т. 15. -- № 6. -- С. 450--453.

3. Амброксол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.05.1999).

4. Козлов С. Н., Рачина С. А., Домникова Н. П. Фармакотерапия обострения хронического бронхита в амбулаторной практике: результаты фармакоэпидемиологического исследования // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. -- М., 2006. -- Т. 3. -- № 2.

5. Коровина Н.А., Захарова И.Н., Заплатников А.Л. и др. Противокашлевые и отхаркивающие лекарственные средства в педиатрической практике (пособие для врачей). М.: Посад, 2005.

6. Маев И.В., Бусарова Г.А. Муколитические средства в терапии хронической обструктивной болезни легких. Лечащий врач. 2003; т.1.

7. Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Лекарственные препараты. - СПб.: 2010.

8. Захарова И.Н., Коровина Н.А., Заплатников А.Л. Тактика выбора и особенности применения противокашлевых, отхаркивающих и муколитических лекарственных средств в педиатрической практике.//РМЖ, 2004, т.12, №1.

9. Делягин В.М., Быстрова Н.Ю. Антибактериальные и мукоактивные препараты.// М.: Алтус, 2008. - 70 с..Замотаев И.П. Клиническая фармакология противокашлевых средств и тактика их применения.

10. Chang C., Cheng A., Chang A. Безрецептурные лекарственные средства, уменьшающие кашель, назначаемые в дополнение к антибиотикам при острой пневмонии у взрослых и детей = Over-the-counter (OTC) medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults // Cochrane Database of Systematic Reviews. -- 2007. -- № 4.

11. Nobata K., Fujimura M., Ishiura Y. и др. Амброксол эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей = Ambroxol for the prevention of acute upper respiratory disease // Clin Exp Med. -- 2006. -- № 6 (2). -- С. 79--83

12. Компендиум.2011.

Размещено на Allbest.ru