Основные группы биологически активных веществ лекарственных растений

Сырьевая база.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. и др.), горицвета (Аdonis vernalis L. и др.), ландыш (Соnvallaria majalis L,.), обвойник (Реriploca graeса L.), разные виды желтушника (Еrysimum саnescens Roth., Еrуsimum cheiranthоides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Коmbe), олеандр (Nerium оleander L.), морозник (Неllеbоrus рurрurascens W. еt К.), джут длинноплодный (Соrсhоrus оlitоrius L.), харг кустарниковый (Gomphocarpus fruticosus А. Вr.) и др.

9. Алкалоиды

Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным специфическим действием. Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями. В переводе термин "алкалоид" (от араб. "alkali" - щелочь и греч. "eidos" - подобный) означает щелочноподобный. Подобно щелочам, алкалоиды образуют с кислотами соли.

Классификация.

В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего алкалоиды, разработанная акад. А. П. Ореховым. В основу классификации положено деление на группы в зависимости от строения углеродного скелета. Из них некоторые группы встречаются редко.

1. Алкалоиды с азотом в боковой цепи - эфедрин из различных видов эфедры, сферофизин из травы сферофизы солонцовой, колхицин и колхамин из клубнелуковиц безвременников.

2. Производные пирролидина и пирролизидина (платифиллин, саррацин, сенецифилллин из крестовника плосколистного и ромболистного).

3. Производные пиридина и пиперидина (анабазин, лобелин) из анабазиса безлистного и лобелии одутлой.

4. Алкалоиды с конденсированными пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами (производные тропана) - гиосциамин, атропин, скополамин из красавки, белены, дурмана.

5. Производные хинолизидина (пахикарпин, термопсин) - софора толстоплодная, термопсис.

6. Производные хинолина - хинин из хинной коры, эхинопсин из плодов мордовника.

7. Производные изохинолина - сальсолин из солянки Рихтера, морфин и папаверин из коробочек мака, алкалоиды чистотела, барбариса, мачка желтого.

8. Производные индола - алкалоиды спорыньи, барвинков, резерпин из корня раувольфии, стрихнин из семян чилибухи, катарантус розовый.

9. Производные пурина - кофеин из листьев чая и семян колы.

10. Стероидные алкалоиды - соласонин паслена дольчатого, алкалоиды чемерицы и др.

Физико-химические свойства.

В состав алкалоидов в основном входят углерод, водород, азот и кислород; алкалоиды кубышки дополнительно содержат серу.

Большинство алкалоидов, содержащих кислород - бесцветные, оптически активные, кристаллические или аморфные вещества со щелочной реакцией; некоторые алкалоиды окрашены (например, алкалоид берберин из барбариса желтого цвета), без запаха, горького вкуса. Бескислородные алкалоиды - летучие жидкости с неприятным запахом (например, алкалоид никотин из табака, кониин из болиголова).

Алкалоиды-основания, в воде почти нерастворимы; растворяются в спирте, эфире, хлороформе и других органических растворителях. Соли алкалоидов растворимы в воде и спирте, но нерастворимы в органических растворителях. Алкалоиды в растениях находятся в виде солей, связаны с органическими кислотами: щавелевой, лимонной, яблочной, винной. Для мака снотворного характерна меконовая кислота, а для хинной коры - хинная кислота.

Химические свойства.

Алкалоиды - довольно слабые основания. К наиболее слабым основаниям относится кофеин (константа диссоциации 10-14), к наиболее сильным - кодеин (К = 9·10-7). Благодаря основному характеру, алкалоиды при взаимодействии с кислотами образуют соли. Слабые основания (раствор аммиака, карбонаты, гидроокись бария или кальция и магния оксид) разлагают соли алкалоидов до свободных оснований. Это свойство широко используют при выделении и очистке алкалоидов, количественном определении алкалоидов, получении препаратов. Под действием сильных щелочей алкалоиды гидролизуются. Это необходимо учитывать при выделении их из сырья.

Алкалоиды образуют осадки с солями тяжелых металлов, с комплексными соединениями, с некоторыми органическими соединениями кислого характера, например, с пикриновой кислотой, танином (эти свойства алкалоидов используют для их обнаружения).

Кроме того, каждому алкалоиду присущи свои химические свойства, зависящие от его строения. Например, алкалоиды, которые содержат фенольный гидроксил, образуют со щелочами феноляты и вступают в реакцию с солями железа (III). Морфин выпадает в осадок под действием щелочей, а потом растворяется в их избытке, что дает возможность определить его среди других алкалоидов. Сложные эфиры алкалоидов (атропин, кокаин) омыляются щелочами.

Качественные реакции.

Для обнаружения алкалоидов применяют реакции, в результате которых образуются осадки или характерное окрашивание.

1. Общие осаждающие реакции. Позволяют установить присутствие алкалоидов даже при незначительном их содержании. Из общих алкалоидных реактивов часто используют следующие: танин, дихлорид ртути, раствор иода в иодиде калия, пикриновую и фосфорномолибденовую кислоты, хлорную платину и золото, соли тяжелых металлов и др.

2. Специальные цветные реакции. Применяют при анализе от дельных алкалоидов - чистых или с очищенными извлечениями. Для этого несколько капель очищенного хлороформного или эфирного извлечения испаряют в фарфоровой чашке, прибавляют к остатку тот или иной реактив; при этом образуется соответствующее окрашивание. В других случаях готовят извлечение (например, из листьев белладонны: 2 г листьев кипятят с 50 мл 1-2% хлористоводородной или уксусной кислоты в течение 10 мин). Извлечение фильтруют и разливают в пробирки. Наиболее распространенные реактивы - концентрированная серная и азотная кислоты, раствор формалина в серной кислоте.

Кроме качественных реакций (осаждающих и цветных), для обнаружения алкалоидов используют люминесцентный анализ. Установлено, что ряд веществ в УФ-лучах дает характерное свечение: например, хинин - синюю флюоресценцию, гидрастин - золотистую.

Количественное определение.

Среди методов количественного определения алкалоидов в растениях распространены весовой, объемный, физико-химический. Перед количественным анализом алкалоиды выделяют из сырья - либо в виде солей, либо в виде оснований. Для каждого растения разработан специальный метод, указанный в Фармакопее или других руководствах.

Сырьевая база.

Содержание алкалоидов в растениях, как правило, невелико - от следов до нескольких процентов. Они накапливаются во многих частях растений, но чаще преобладают в одном органе, например в листьях (чай), в траве (чистотел), коре (хинное дерево). Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Алкалоидоносные растения составляют примерно 10% мировой флоры.

Это пиперин в черном перце, кофеин в плодах кофе, листьях чая, какао, теобромин и теофиллин содержатся в зернах какао, берберин в плодах барбариса и т.д.

полисахарид витамин гликозид растение

Используемая литература

1. Соколов С.Я. Фитотерапия и фитофармакология: Руководство для врачей. -- М.: Медицинское информационное агентство, 2000г.

2.Фитотерапия с основами клинической фармакологии / Под ред. В.Г. Кукеса. -- М.: Медицина, 1999г.

3. Дроговоз С.М., Гудзенко А.П., Бутко Я.А. и др. Побочное действие лекарств: Учебник-справочник. -- Х.: СИМ, 2010г.

4. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ», 2004г.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 т. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2002г.

6. Федюкович Н.И. Фармакология для медицинских училищ и колледжей: Учеб. пособие. - Ростов-на-Дону: Феникс, 2001г.

7. Фармакогнозия. Лекарственное сырьё растительного и животного происхождения. Под редакцией Г.П. Яковлева Санкт-Петербург СпецЛит 2006г.

8. Фармакогнозия. Методы фармакогностического анализа лекарственного растительного сырья. В 2-х ч. ч1. Правила приемки и общие методы испытаний Андреева В.Ю. Калинкина Г.И. Сальникова Е.Н. Томск СибГМУ 2008г.

Размещено на Allbest.ru