Противоопухолевые средства

Фармакотерапия опухолевой патологии, наряду с лучевой терапией и хирургией, является наиболее важной составляющей борьбы с онкологическими заболеваниями. За последние годы она обогатилась многочисленными новыми препаратами, повысившими ее эффективность и безопасность.

Все противоопухолевые препараты разделяют на ряд групп, исходя из их химической структуры, механизма действия, источников получения: алкилирующие вещества, антиметаболиты, антибиотики, агонисты и антагонисты гормонов, алкалоиды и другие средства растительного происхождения.

Сравнительно недавно большое внимание стали привлекать эндогенные противоопухолевые соединения. Обнаружена эффективность интерферонов при некоторых видах опухолей, изучается противоопухолевая активность других лимфокинов (интерлейкинов - 1 и 2).

Наряду со специфическим тормозящим влиянием на опухоли, современные противоопухолевые средства действуют на другие ткани и системы организма, что, с одной стороны, обусловливает их нежелательные побочные эффекты, а с другой - позволяет использовать их в других областях медицины.

Одним из основных побочных эффектов противоопухолевой химиотерапии является угнетение кроветворения, что требует точного регулирования доз и режима применения препаратов; необходимо учитывать, что депрессия гемопоэза усиливается при комбинированной терапии - сочетании препаратов с лучевой терапией и др. Часто наблюдаются тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, возможны алопеция и другие побочные явления. Некоторые противоопухолевые антибиотики обладают кардио - (доксорубицин и др.), нефро - и ототоксичностью. При применении отдельных препаратов возможно развитие гиперурикемии. Эстрогены, андрогены, их аналоги и антагонисты могут вызывать гормональные расстройства.

Одной из характерных особенностей многих противоопухолевых препаратов является их иммуносупрессивное действие, сопровождающееся развитием инфекционных осложнений. В то же время ряд противоопухолевых средств (метотрексат, азатиоприн, циклофосфан, цитарабин, проспидин и др.) используется как иммунодепрессанты при аутоиммунных заболеваниях.

Общими противопоказаниями к применению противоопухолевых препаратов являются выраженная лейко - и тромбоцитопения, тяжелая кахексия, терминальные стадии заболевания. Вопрос об их использовании при беременности решается индивидуально. Обычно, в связи с опасностью тератогенного действия, эти препараты при беременности не назначают, как и при кормлении грудью (следует прекратить грудное вскармливание). Применяют противоопухолевые средства только по назначению врача-онколога. В зависимости от особенностей заболевания и его течения, эффективности и переносимости химиотерапии может меняться схема назначения, дозы, вводиться сочетание с другими препаратами и т.д. В последнее время разработаны лекарственные методы повышения переносимости противоопухолевых препаратов. Так, новые высокоэффективные противорвотные средства (блокаторы серотониновых 5-НТ_3-рецепторов: ондансетрон, трописетрон и др.) позволяют уменьшить тошноту и рвоту, ""колониестимулирующие факторы"" (филграстим, молграмостим и др.) - снизить риск развития нейтропении, вызывамой противоопухолевыми препаратами. В последнее время в России разрешен к применению ряд новых протиоопухолевых препаратов. Вместе с тем некоторые препараты [из произодных этиленимина и бис- (b-хлорэтил) - амина и др.] широкого примеения в настоящее время не имеют, однако сохранились в Государственном реестре лекарственных средств.

Классификация противоопухолевых средств

Сарколизин (Sarcolysinum)

Синоним: Racemelphalanum

Способ применения и дозы: применяют внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.

Внутрь или внутривенно назначают 1 раз в неделю. Разовая доза для взрослых с массой тела 60-70кг составляет 0,04 - 0,05г (40 - 50 мг), для больных с массой тела 50кг и менее, а также для детей - 0,5-0,7мг/кг. На первые два приема назначают по 0,05г, затем - по 0,03г. Курс лечения продолжается 4-7 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,01г; порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,02 и 0,04г.

Хранение: список A.

Мелфалан (Melphalan)

Синоним: Алкеран

Способ применения и дозы: назначают внутрь или внутривенно.

Внутрь применяют обычно по 0,006г (6мг) через день (под контролем показателей кроветворения).

Внутривенно вводят по 0,01г (10мг) в сутки в течение 7-10 дней, затем по 0,002г (2мг) в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 и 0,005г (2 и 5мг) (N.25); лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,05г (50мг) в комплекте с растворителем.

Хранение: список A.

Хлорбутин (Chlorbutinum)

Синонимы: Лейкеран, Хлорамбуцил.

Способ применения и дозы: назначают внутрь обычно в дозах 0,1-0,2мг/кг (0,004-0,01г) ежедневно на протяжении 3-6 недель. Поддерживающие дозы-0,002-0,004 (2-4мг) ежедневно.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 и 0,005г (2и5мг) (N/25.100).

Хранение: список A.

Циклофосфан (Cyclophosphanum)

Синонимы: Ледоксина, Циклофосфамид, Цитоксан, Эндоксан.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно, внутримышечно, внутрь, а также в полости.

Внутрь назначают по 0,05-0,2г (50-200мг) ежедневно в течение 2-3 недель; внутримышечно-по 0,2-0,4г 2-3 раза в неделю в течение 3-4 недель; внутривенно-по 0,6г на 1м² поверхности тела 1 раз в 2 недели (на курс 3 дозы) или по 0,2-0,4г 2-3 раза в неделю в течение 3-4 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,05г (N.10,50); лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,2 и 0,2г.

Хранение: список A. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Ифосфамид (Ifosfamide)

Синоним: Холоксан.

Способ применения и дозы: применяют только внутривенно по 3,5-5 г/м² 1 раз в 2 недели или по 1,2-2 г/м² в течение 3-5 дней каждые 3 недели или по 10 г/м² 1 раз в 3-4 недели.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для раствора для внутривенного введения во флаконах по 0,2; 0,5; 1 и 2г.

Хранение: список Б.

Проспидин (Prospidinum)

Синонимы: Проспидия хлорид.

Способ применения и дозы: применяют внутривенно, внутримышечно и местно.

При раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки вводят внутривенно или внутримышечно 1 раз в день ежедневно или через день. Внутривенное применение обычно несколько более эффективно, чем внутримышечно. Начинают с разовой (она же и суточная) дозы 0,05г (50мг). При хорошей переносимости после 1-2 инъекций дозу увеличивают до 0,1г, а через 3-6 дней до 0,15-0,2г. Терапевтический эффект обычно развивается при общей дозе 2,5-3г. Однако курсовая доза может быть увеличена до 6г. В случае недостаточного эффекта от дозы 2,5-3,0г целесообразно одновременно назначить лучевую терапию.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по 0,05 г (для детей) и 0,1 г; 30% и 50% мазь в тубах по 15 и 30 г.

Хранение: список Б.

Допан (Dopanum)

Синоним: Хлорэтиламиноурацил.

Способ применения и дозы: назначают внутрь (после еды) по 0,006-0,01г (6-10мг) через каждые 5 дней (детям по 0,1-0,2мг/кг). Курс лечения состоит из 5-7 приемов препарата.

Форма выпуска: таблетки по 0,002г (2мг) (N.35).

Хранение: список А

Лофенал (Lophenalum)

Способ применения и дозы: назначают внутрь (после еды) в виде таблеток. Обычная доза для взрослых 0,6-1,2г в день (10-20 мг/кг). Курсовая доза 30-50г

Форма выпуска: таблетки по 0,3г (N.100).

Хранение: список А.

Пафенцил (Paphencylum)

Способ применения и дозы: назначают внутрь в суточной дозе от 0,05-0,1г (в 4 приема с интервалами в 4-6 ч) ежедневно. В случае быстрого уменьшения количества лейкоцитов принимают 2-3 раза в неделю. Курсовая доза 0,6-3г (в среднем 1,5г на курс). В отдельных случаях ее повышают до 4г.

Форма выпуска: таблетки по 0,025г (25мг)

Хранение: список А.

Бендамустин (Bendamustin)

Синоним: Цитостазан.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно в виде 0,25% раствора

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов.

Хранение: список А.

Спиробромин (Spirobrominum)

Синонимы: Диброспидия хлорид.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно или внутримышечно. Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида непосредственно перед введением.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по 0,1г.

Хранение: список А.

Тиофосфамид (Thiophosphamidum).

Синонимы: Тиотепа, ТиоТЭФ.

Способ применения и дозы: вводят внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости (внутриплеврально, внутрибрюшинно, в мочевой пузырь).

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах и ампулах по 0,01г (10мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Бензотэф (Benzotephum)

Способ применения и дозы: вводят внутривенно в дозе 0,024 (24мг) в 20мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Растворы готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между введениями увеличивают на 1-2дня. Курс лечения 15-20 введений. При быстром снижении уровня лейкоцитов и тромбоцитов число введений должно быть сокращено. Курс лечения заканчивают при уменьшении количества лейкоцитов до 3.10⁹/л и тромбоцитов до 100.10⁹/л.

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов во флаконах и ампулах по 0,024г (24мг)

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5^оС.

Фторбензотэф (Phthorbenzotephum).

Способ применения и дозы: вводят обычно внутривенно взрослым в разовой дозе 0,04г (40мг) через день. Непосредственно перед применением содержимое флакона растворяют (в асептических условиях) в 1мл 95% спирта и затем добавляют 19мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Общую дозу устанавливают индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Обычно доза лечения составляет 0,4-0,6г (в отдельных случаях ее увеличивают).

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,04 (40мг)

Хранение: список А. В прохладном месте (не выше +10^оС).

Дипин (Dipinum).

Способ применения и дозы: вводят внутривенно и внутримышечно. Растворы готовят ex tempore в 2 или 4мл изотонического раствора натрия хлорида (получают соответственно 1% или 5% раствор).

Форма выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса для инъекционных растворов во флаконах по 0,02г (20мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Имифос (Imiphosum).

Синоним: Маркофан.

Способ применения и дозы: водят внутривенно и внутримышечно по 0,05г (50мг) обычно через день. При повышенной чувствительности и быстром снижении количества лейкоцитов в крови промежутки между инъекциями увеличивают до 2-4 дней. Общая доза имифоса на курс лечения составляет в среднем 0,5-0,65г. В случае рецидива можно проводить повторные курсы (в указанных выше дозах), но не ранее чем через 6 месяцев после окончания первого курса.

Непосредственно перед употреблением препарат растворяют в 10-20мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов в ампулах по 0,05г (50мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5^оС.

Гексафосфамид (Hexaphosphamidum).

Способ применения и дозы: применяют внутрь. Обычно суточная доза для взрослых составляет 0,02г (20мг). При числе лейкоцитов в крови не выше 100^.10 ⁹ /л начинают с 0,01г (10мг) в день, при отсутствии выраженного эффекта суточную дозу увеличивают до 0,02г. Обычно лечебное действие препарата развивается через 1-3 недели. При отсутствии терапевтического эффекта через 3-4 недели доза может быть постепенно увеличена, в отдельных случаях до 0,04-0,08г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01г (10мг) (N.100)

Хранение: список А.

Фотрин (Photrinum)

Синонимы: Фотретамин.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно, внутримышечно и в полости (внутрибрюшинно). Перед введением содержимое ампулы растворяют в 5 или 10мл изотонического раствора натрия хлорида. При хроническом лимфолейкозе вводят, начиная с разовой дозы 0,005г (5мг), через день. В дальнейшем при хорошей переносимости разовую дозу увеличивают до 0,01-0,015г (10-15мг). Суммарная доза колеблется в широких пределах в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

При эритремии вводят по 0,04г (40мг) через день. На курс 0,28-0,36г (280-360мг). В случае рецидива курс лечения продолжают.

При гемодермиях вводят по 0,01-0,015г (10-15мг) в день 2-3 раза в неделю. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,02-0,025г (20-25мг). На курс лечения 0,15-0,2г (150-200мг).

При раке яичников вводят внутривенно или внутримышечно по 0,01-0,015г (10-15мг) через день либо внутривенно или внутримышечно с одновременным введением в брюшную полость в дозе 0,02-0,04г (20-40мг) однократно. Курсовая доза до 0,3г (300мг).

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по 0,02г (20мг).

Хранение: список Б. При температуре не выше +10^оС.

Продимин (Prodiminum)

Способ применения и дозы: назначают внутрь (после еды) в дозе 0,2-0,3г 1 раз в день в течение 25-30 дней, затем при получении терапевтического эффекта уменьшают дозу с учетом показателей периферической крови.

При хорошей переносимости и недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 0,4г. Обычно на курс лечения используют от 6-до 10г препарата (до 12г).

Форма выпуска: таблетки по 0,1г (100мг) (N.30,60).

Миелосан (Myelosanum)

Синонимы: Бусульфан, Милеран.

Способ применения и дозы: назначают внутрь. При хроническом миелолейкозе применяют в 1-й день в дозе 0,06мг/кг. Затем доза может быть увеличена до 0,004г (4мг) в сутки. Терапию прекращают при снижении количества лейкоцитов до 15-25^.10⁹/л. Снова назначают, если количество лейкоцитов превышает 50^.10⁹/л. При поддерживающей терапии применяют до 0,002г (2мг) в сутки, следя за количеством лейкоцитов (не менее 10^.10⁹/л). При полицитемии назначают обычно по 0,004-0,006г (4-6мг) в сутки в течение 4-6 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,002г (2мг) (N.100)

Хранение: список А.

Нитрозометилмочевина (nitrosomethylurea)

Синоним: Метинур.

Способ применения и дозы: непосредственно перед введением содержимое флакона (0,1г препарата) растворяют в 5-10мл стерильной воды для инъекций. Вводят внутривенно по 6-10мг/кг (0,3-0,6г) 1 раз в 3 дня. Длительность курса около 1 месяца (8-10 инъекций). Курсы повторяют с перерывами в 3-4 недели.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,1г.

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре +5^оС.

Ломустин (Lomustin)

Синоним: СииНУ.

Способ применения и дозы: назначают внутрь в дозе 100-130мг на м² поверхности тела по 1 разу в 6 недель или по 75мг/ м² каждые 3 недели.

Форма выпуска: таблетки по 0,04г (40мг) (N.50); капсулы по 0,01; 0,04 и 0,1г (N. 20).

Хранение: список А

Фотемустин (Fotemustin)

Синоним: Мюстофоран

Способ применения и дозы: назначают строго внутривенно по 100мг/ м² в 1,8 и 15-й дни каждые 5-6 недель, затем в той же дозе 1 раз в 3 недели.

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0, 208г в комплекте с растворителем.

Хранение: список А

Кармустин (Carmustine)

Синоним: БиКНУ.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно по 200мг/м² однократно (впервые лечащимся больным) или по 75-100мг/м² 2 дня подряд каждые 6 недель. Препарат растворяют в 3мл прилагаемого растворителя и затем в 27мл стерильной воды для инъекций.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,1г. В комплекте с растворителем (3мл).

Хранение: список Б

Нимустин (Nimustine)

Синоним: Нидран.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно по 2мг/кг 1 раз в 5-6 недель или по 1мг/ м² в 1-й и 8-й дни каждые 5-6 недель. Растворы готовят ex tempore на воде для инъекций из расчета 0,005г (5мг) в 1мл.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,05г (50мг).

Хранение: список Б.

Дакарбазин (Dacarbazine)

Синоним: Детицен

Способ применения и дозы: вводят только внутривенно (в 10-20мл изотонического раствора натрия хлорида) по 200-250 мг/ м² 1 раз в день в течении 5 дней с интервалом в 21 день; в комбинации с другими ЛС - по 100-150 мг/ м² 4-5 дней подряд, повторение курса через 28 дней.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,1г и 0,2г.

Хранение: список Б.

Антиметаболиты

Метотрексат (Methotrexatum)

Синонимы: Зексат, Трексан, Триксилем.

Способ применения и дозы: применяют внутрь, внутривенно, внутримышечно, интратекально. В качестве противоопухолевого средства назначают по 0,0025-0,005г (2,5-5мг) ежедневно до появления первых признаков токсичности, или по 0,015-0,02г (15-20мг) ежедневно в течение 4 дней, или по 0,025-0,03г (25-30мг) через день 4 раза.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 0,4мг/кг ежедневно в течение 4 дней, или в той же дозе 1 раз в 5 дней в течение 4 недель, или по 30-40 мг/ м² в 1-й и 8-й дни (при комбинированных режимах терапии).

Интратекально обычно вводят 0,012г (12мг).

Форма выпуска: таблетки по 0,0025; 0,005 и 0,01г (2,5; 5 и 10мг) (N. 20.50.100); лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,005; 0,02; 0,05; 0,1; 0,5 и 1Г; 0,25% и 0,1% растворы для инъекций во флаконах по 1 и 2мл, 1% - по 5мл, 2,5% - в ампулах по 1 и2мл и флаконах по 2,4,8,10, 20,40 и 200мл, 5% - во флаконах по 20мл; 10% концентрат во флаконах по 5,10 и 50мл.

Хранение: список Б.

Меркаптопурин (Mercaptopurinum)

Синонимы: Пуринетол.

Способ применения и дозы: назначают внутрь, взрослым начиная обычно с 2-2,5мг/кг в день, при необходимости увеличивая дозу до 5мг/кг в день (не более). Дозы соответствуют 0,05-0,075г (50-75мг) на м² поверхности тела в день. Для поддерживающей терапии применяют обычно в дозах 1,5-2,5мг/кг. Суточную дозу меркаптопурина принимают обычно за один раз.

Форма выпуска: таблетки по 0,05г (N.25).

Хранение: список А.

Тиогуанин (Thioguaninum)

Синонимы: Ланвис.

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,075-0,2мг/ м² в день (в 2 приема). Длительность курса лечения 5-7 дней и более в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости.

Форма выпуска: таблетки по 0,04г (N.25).

Хранение: список А.

Фопурин (Phopurinum)

Синонимы: Пумитепа.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно или внутримышечно. Перед употреблением содержимое ампулы растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида, стерильной воде для инъекций или в 0,5% растворе новокаина (для внутримышечного введения). Растворение препарата происходит мгновенно.

При остром лейкозе вводят ежедневно, начиная с 0,04г (40мг), затем при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 0,01-0,02г (10-20мг) до 0,12г (для взрослого). Курсовая доза составляет 1-3г. Детям назначают по 0,005-0,03г (5-30мг) один раз в сутки; на курс лечения 0,5-0,7г.

При кожных ретикулезах (грибовидный микоз, ангиоретикулез Капоши и др.) вводят ежедневно, начиная с 0,02г и повышая дозу до 0,12г (120мг). На курс лечения 1,5-3,0г.

При ретинобластоме препарат вводят ежедневно внутримышечно, начиная с 0,005г (5мг) и увеличивая дозу до 0,04г (40мг); всего на курс до 45 инъекций.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса для инъекционных растворов в ампулах по 0,04г.

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Фторурацил (Phthoruracilum)

Синонимы: Фивофлу, Флуороурацил, Флурокс.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно, внутриартериально и в полости.

Внутривенно вводят по 10-15 мг/кг в день курсами по 4-5 дней с интервалами в 4 недели, или по 15мг/кг (струйно) еженедельно (8-10 доз), или по 600 мг/ м² в 1-й и 8-й дни (при комбинированной химиотерапии). Используют и другие схемы введения препарата.

Форма выпуска: 2,5% раствор для инъекций во флаконах по 10, 20,40 и 100мл и 5% -по 5,10, 20мл.

Хранение: список А. При температуре не выше +15^оС до +25^оС.

Фторафур (Phthorafurum)

Синонимы: Тегафур.

Способ применения и дозы: назначают внутрь, внутривенно и местно (ректально в виде суппозиториев и мази).

Внутрь применяют по 0,4г 2-3 раза в день в течение 3 недель с интервалами между курсами в 2 недели.

Внутривенно вводят по 30мг/кг ежедневно до курсовой дозы 30-40г или по 1-2г/ м² капельно в течении 3-5 дней каждые 2 недели.

Ректально применяют по 1г ежедневно или через день в течении 5-10 дней.

Мазь наносят на пораженный участок кожи 2 раза в сутки в течении 3-4 недель, при необходимости курс повторяют через 1-1,5 месяца.

Форма выпуска: капсулы по 0,2г (N.50) и 0,4г (N.100); 4% раствор (натриевой соли) в ампулах по 10мл; суппозитории ректальные по 1г; 5% мазь в тубах по 34г.

Хранение: список А.

Цитарабин (Citarabinum)

Синонимы: Алексан, Цитозар, Цитонал.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно, подкожно, интратекально.

Внутривенно вводят инфузионно по 1-3мг/кг в течение от 1 до 10 суток, или 0,1г/ м² каждые 12ч, или (сверхвысокие дозы) 3г/ м² в течение3ч каждые 12ч (4 дозы).

При поражении оболочек головного мозга (при микозах) вводят интратекально по 30-50 мг/ м² 1-3 раза в неделю.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса для инъекционных растворов во флаконах по 0,1; 0,5 и 1к в комплекте с растворителем; 2%,5% и 10% растворы для инъекций и инфузий во флаконах по 5,10,20 и 25мл.

Гемцитабин (Gemcitabine)

Синоним: Гемзар.

Способ применения и дозы: вводят строго внутривенно по 1 - 1,25г/ м² в 1,8,15-й дни ранее не леченным больным и по 0,8г/ м² больным, уже подвергшимся химиотерапии.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,2 и 1г.

Хранение: список Б

Флударабин (Fludarabin)

Синоним: Флудара.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно по 0,025г (25мг) на 1/м² поверхности тела ежедневно в течении 5 дней каждые 28 дней.

Раствор для инъекций готовят ex tempore, вводя во флакон 2мл воды для инъекций. Полученный раствор разводят в изотоническом растворе (0,9%) воды для инъекций: для болюсного введения - в 10-20мл; для инфузий - в 100мл (в течение 30мин).

Форма выпуска: лиофилизированный порошок во флаконах по 0,05г (50мг).

Хранение: список Б

Капецитабин (Capecitabine)

Синоним: Кселода.

Способ применения и дозы: назначают внутрь (через 30мин после еды) по 2,5г/ м² в день (в 2 приема) в течение 2 недель, повторный курс спустя 1 неделю.

Форма выпуска: таблетки по 0,15г (N.60) и 0,5г (N.120).

Хранение: список Б

Ралтитрексид (Raltitrexed)

Синоним: Томудекс.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно по 2,5-3мг/ м² 1 раз в 3 недели (Т_1/2 составляет 168ч), при необходимости вводят повторно.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,002 (2мг).

Хранение: список Б

Синтетические противоопухолевые средства

разных химических средств

Цисплатин (Cisplatinum)

Синонимы: Аксиплат, Бластолем, Кемоплат, Онкоплатин, Платамин, Платидиам, Платимит, Платинол, Цисаплат, Цисплатил.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно. При монотерапии вводят обычно из расчета 20мг/ м² ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 3-4 недели, или 70-120 мг/ м² 1 раз в 3-4 недели, или 50-60мг/ м² 1 раз в неделю в течение 4 недель. Общее количество курсов определяют индивидуально.

Раствор для инъекций готовят из расчета 0,01 (10мг) сухого вещества на 10мл стерильной воды для инъекций, затем разводят его в 1л изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят струйно (медленно) или в виде длительных инфузий (в течение 6-48ч).

Форма выпуска: лиофилизированная пористая масса или порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,01; 0,25 и 0,05г; 0,1% и 0,25% растворы для инфузий во флаконах по 10, 20,50,100 и 200мл.

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Платин (Platinum)

Способ применения и дозы: вводят внутривенно капельно (40 капель в минуту) в дозе 80-100мг/ м² ежедневно в течение 4-5 дней. Курсы повторяют с интервалами в 3-4 недели (при отсутствии явлений интоксикации).

Растворы готовят непосредственно перед применением, растворяя содержимое ампулы соответственно в 5 и 10мл стерильной воды для инъекций и добавляя 400мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса для инъекционных растворов в ампулах по 0,015 и 0,03г (15 и 30мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Карбоплатин (Carboplatin)

Синонимы: Бластокарб, Кемокарб, Параплатин, Циклоплатин.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно (в течение 15-60мин) взрослым из расчета 250-400мг/м² 1 раз в 4 недели или 100мг/ м² в течение 5 дней каждые 4 недели.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед употреблением в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,05; 0,15; 0,2 и 0,45г; 1% раствор для инъекций во флаконах по 5,15,45 и 60мл.

Хранение: список Б.

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Синоним: Элоксатин.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно капельно (в течение 2-6ч) в средней дозе 130мг/м² 1 раз в 3 недели. При применении оксалиплатина (в отличие от цисплатина) не требуется проведение гипергидратации.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,05 и 0,1г.

Хранение: список Б.

Прокарбазин (Procarbazine)

Синоним: Натулан.

Способ применения и дозы: назначают внутрь взрослым по 0,1г/ м² ежедневно (в 2 приема) в течение 2-3 недель, детям - по 0,05г/ м² через день в течение 1 недели, затем по 1г/ м² через день. Поддерживающая доза 1мг/кг ежедневно. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4-7г.

Форма выпуска: капсулы по 0,05г (50мг) (N.50).

Хранение: список А.

Гидроксимочевина (Hydroxycarbamide)

Синонимы: Гидреа, Гидроксикарбамид, Гидроксиурея.

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 2-3,2 г/ м² 1 раз в 3 дня (6-7 доз) или по 20-30мг/кг ежедневно в течение 3 недель.

Форма выпуска: капсулы по 0,5г (N.100).

Хранение: список Б.

Митоксантрон (Mitoxantrone)

Синоним: Новантрон.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно, внутрибрюшинно и внутриартериально.

Внутривенно назначают по 12мг/м² 1 раз в 3 недели или по 3мг/м² в день в течение 1-5 дней с интервалом в 4 недели.

Форма выпуска: 0,2% раствор для инфузий во флаконах по 5; 10; 12,5 и 15мл.

Хранение: список А.

Алтретамин (Altretamin)

Синоним: Гексален.

Способ применения и дозы: назначают внутрь (после еды) по 0,26г/м² в день (в 4 приема) в течение 1,2 или 3 недель с интервалом в 1-4 недели.

Форма выпуска: капсулы по 0,05г (50мг) (N.10,40,60,80).

Хранение: список Б.

Араноза (Aranozum)

Способ применения и дозы: назначают внутривенно по 0,55 - 0,8г/м² (в растворе глюкозы) в течение 3 дней подряд каждые 4 недели.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,5.

Хранение: список А.

Алкалоиды, их производные и другие вещества

растительного происхождения, оказывающие цитостатическое действие

Винбластин (Vinblastinum)

Синонимы: Велбе, Цитобластин.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно и редко в полости. Взрослым внутривенно вводят струйно по 6-10мг/м² 1 раз в 1-2 недели (суммарная доза 0,1г/ м²) или капельно (до 2-3мг) в течение 24ч.

Детям назначают в средней дозе 0,075мг/кг (до 0,3мг/кг) 1 раз в неделю.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса для инъекционных растворов в ампулах и флаконах по 0,005 и 0,01г (5 или 10мг) в комплекте с растворителем.

Хранение: список А.

Винкристин (Vincristinum)

Синонимы: Онковин, Онкокристин, Цитокристин, Цитомид.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно и редко в полости. Внутривенно назначают взрослым по 1,4-1,5мг/ м² (до 2мг), детям - 2мг/ м² 1 раз в неделю. В полости вводят по 1,5мг (после их осушения)

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,0005 и 0,001г (0,5 и 1мг) в комплекте с растворителем; 0,1% раствор во флаконах (ампулах) по 1,2,3 и 5мл.

Хранение: список А.

Винорельбин (Vinorelbine)

Синоним: Навельбин.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно (в течение 15-20мин). Обычная доза (при монотерапии) 25-30мг/ м² 1 раз в неделю.

Разводят ex tempore в 125мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида.

Форма выпуска: 1% раствор во флаконах по 1 и 5мл.

Хранение: список Б.

Виндезин (Vindesine)

Синоним: Элдезин.

Способ применения и дозы: вводят строго внутривенно взрослым 3-4мг/ м² 1 раз в неделю; иногда капельно по 3мг/ м² в сутки в течение 48ч или по 1,5мг/ м² в сутки в течение 5 дней. После 3 введений делают перерыв на 2-3 недели.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,001 и 0,005г (1 и 5мл) в комплекте с растворителем.

Хранение: список Б.

Иринотекан (Irinotecan)

Синоним: Кампто.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно (в течение 30мин) из расчета 0,35г/ м² 1 раз в неделю.

Форма выпуска: 2% раствор для инфузий во флаконах по 2 и 5мл.

Хранение: список Б.

Топотекан (Topotecan)

Синоним: Гикамтин.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно капельно (в течение 30мин) в дозе 1,5мг/ м² в сутки в течение 5 дней с перерывом в 16 дней (не менее 4 курсов).

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,004г (4мг).

Хранение: список Б.

Колхамин (Colchaminum). Колхицин (Colchicinum).

Синоним колхамина: Демекольцин.

Синоним колхицина: Колхикум-дисперт.

Способ применения и дозы: колхамин назначают внутрь (в виде таблеток) по 0,006-0,01 (6-10мг) 2-3 раза в день, общая курсовая доза 0,05-0,11г (50-110мг).

Форма выпуска: таблетки по 0,002г (2мг); 0,5%мазь в банках и тубах по 25г.

Хранение: список А.

Колхаминова мазь.

Способ применения и дозы: на поверхность опухоли и окружающую ткань в радиусе 0,5-1см наносят шпателем 1,0-1,5г мази, закрывают марлевой салфеткой и заклеивают лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно, при этом тщательно удаляют остатки мази после предыдущей обработки и распадающуюся опухолевую ткань, производят туалет в окружности опухоли. Распад опухоли начинается обычно после10-12 процедур. Курс лечения продолжается 18-25 дней и лишь в некоторых случаях при эндофитных формах) - до 30-35 дней. После прекращения нанесения мази накладывают в течение 10-12 дней асептическую повязку и производят тщательный туалет раны.

Колхицин.

Способ применения и дозы: при острых приступах подагры назначают внутрь (в виде таблеток) в 1-й день 0,001г (1мг) утром и 0,002г (2мг) вечером, во 2-й и 3-й дни - по 0,001г утром и вечером, в дальнейшем (а также для профилактики приступа) по 0,001г вечером (суммарная доза 0,01г).

При периодической болезни, осложненной амилоидозом, применяют длительно 9до 5 лет и более) по 0,001-0,003г (чаще по 0,001-0,0015г) в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,001г (1мг) (N. 20); драже по 0,0005г (0,5мг) (N. 20) и 0,0156г (15,6мг).

Хранение: список А.

Подофиллин (Podophyllinum)

Способ применения и дозы: при папилломатозе гортани у детей сначала удаляют папиллому хирургическим путем, затем 10раз в 2 дня смазывают участок слизистой оболочки на месте удаления 15% спиртовым раствором подофиллина. Курс лечения 14-16 процедур. Детям до 1 года препарат следует назначать с осторожностью.

Взрослым смазывают гортань 30% спиртовым раствором подофиллина 10 раз, затем удаляют папилломы и вновь смазывают 20 раз. При отсутствии воспалительной реакции процедуры назначают ежедневно, при ее наличии - 1 раз в 2-3 дня.

При небольших типичных и атипичных папиллярных фиброэпителиомах в мочевой пузырь вводят (через катетор) 100мл 1%, 4%, 8% или 12% суспензии подофиллина в вазелиновом масле на 30-40 мин или на 1-2ч с недельным перерывом (после вливания больной должен некоторое время лежать на одном, затем на другом боку).

Форма выпуска: порошок в банках оранжевого стекла по 100 и 200г.

Хранение: список А.

Подофиллотоксин (Podophyllotoxin)

Синонимы: Кондилайн, Кондилин.

Способ применения и дозы: применяют местно при наружных остроконечных генитальных кондиломах (у мужчин и женщин).

На каждую кандилому наносят (с помощью аппликатора) 0,5% раствор 2 раза в день (утром и вечером) в течение 3 дней каждую неделю. Средняя продолжительность курса 4 недели.

Форма выпуска: 0,5% для наружного применения во флаконах по 3,5мл.

Хранение: список А.

Этопозид (Etoposide)

Синонимы: Вепезид, Ластет, Фитозид, Этозид, Этопос.

Способ применения и дозы: применяют внутрь и внутривенно.

Внутривенно (медленно) вводят по 50-100 мг/ м² ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 3 недели, или по 100-125мг/ м² в 1,3 и 5-й дни через 3 недели или 200мг/ м² 1 раз в неделю в течение 4 недель.

Внутрь назначают по 60-300мг/ м² ежедневно в течение 5 дней каждые 2-4 недели.

Форма выпуска: капсулы по 0,025; 0,05 и 0,1г (N.10, 20); 2% раствор для инъекций в ампулах по 5мл; 2% концентрат для раствора для инъекций и для приема внутрь во флаконах по 2,5; 5; 10; 20 и 25мл.

Хранение: список Б.

Тенипозид (Teniposide)

Синоним: Вумон.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно и в мочевой пузырь.

Внутривенно назначают по 50-80мг/ м² в течение 5 дней с 2-недельным интервалом, или по 100мг/ м² в 1,2 и 3-й дни каждые 3 недели, или по 130-150 мг/ м² 1 раз в неделю (детям) в течение 4 недель.

В мочевой пузырь вводят по 0,05г (50мг) в 50мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 5мл.

Хранение: список Б.

Паклитаксел (Paclitaxel)

Синонимы: Абитаксел, Интаксел, Митотакс, Таксол, Ютаксан.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно в виде длительных инфузий (3 или 24ч) в дозах 175-200 мг/ м² (при комбинированных режимах-135-150 мг/ м²) 1 раз в 3 недели.

Раствор для инфузий готовят на 5% растворе глюкозы или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида до концентрации 0,3-1,5 мг в 1мл.

Форма выпуска: 0,6% концентрат для инфузий во флаконах по 5,17 и 35мл.

Хранение: список Б.

Доцетаксел (Docetaxel)

Синоним: Таксотер.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно медленно (в течение 1ч) в дозе 100 мг/ м² 1 раз в неделю. В случае выраженных побочных явлений дозу уменьшают до 50-75 мг/ м².

Раствор для инфузий готовят из концентрата, разводя его в изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Форма выпуска: 4% концентрат для инфузионных растворов во флаконах по 7 и 15мл в комплекте с растворителем (водный раствор этилового спирта).

Хранение: список Б.

Противоопухолевые антибиотики

Дактиномицин (Dactinomycinum)

Синонимы: Актиномицин Д, Космеген.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно (в виде 0,05% раствора) по 0,3 мг/ м² в течение 5 дней (каждый день или через день) или по 1 мг/ м² капельно 9в течение 2-3ч) 1 раз в 4 недели.

Форма выпуска: 0,05% раствор для инъекций в ампулах по 1мл (0,5мг препарата); лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,0005г (0,5мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Рубомицина гидрохлорид (Rubomycini hydrochloridum)

Синонимы: Даунозом, Даунорубицин, Церубидин.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно (при подкожном и внутримышечном введении возможны инфильтраты и некрозы).

Растворы готовят перед употреблением, разводя содержимое флакона в 10мл изотонического раствора натрия хлорида.

Взрослым вводят по 50-100мг/м² 1 раз в 3 недели, или по 30-60мг/ м² ежедневно в течение 3-5 дней (интервалы между циклами 7-15 дней), или в той же дозе 1 раз в 5-7 дней (курсовая доза 0,5г), или (режим высоких доз) по 180 мг/ м² 1 раз в месяц (суммарная доза 550 мг/ м²).

Детям назначают по 20-30 мг/ м² (1-1,5мг/кг) в сутки по схеме для взрослых.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,02 и 0,04г.

Хранение: список А.

Идарубицин (Idarubicin)

Синоним: Заведос.

Способ применения и дозы: назначают внутрь и внутривенно.

Внутривенно взрослым вводят по 12мг/м², детям по 10 мг/м² ежедневно в течение 3 дней каждые 3-4 недели.

Внутрь назначают в дозе 30 мг/м² (в комбинации с другими препаратами-15 мг/м²) в течение 3 дней каждые 3 недели.

Форма выпуска: капсулы по 0,005; 0,01 и 0,025г (5,10 и 25мг); порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,005г (5мг).

Хранение: список А.

Доксорубицина гидрохлорид (Doxorubicini hydrochloridum)

Синонимы: Адриамицин, Адрибластин, Аксидоксо, Бластоцин, Доксолем, Доксорубифер, Растоцин.

Способ применения и дозы: вводят внутривенно, внутриартериально и в мочевой пузырь.

Внутривенно назначают по 60-75 мг/м² 1 раз в 3 недели или 25-30 мг/м² 1 раз в неделю (3 дозы с 4-хнедельным интервалом).

В мочевой пузырь вводят по 0,05г (50мг) в 50мл дистиллированной воды на 1ч ежедневно в течение 10 дней.

Суммарная доза препарата не должна превышать 550 мг/м², для больных, получавших ранее лучевую терапию на область легких и средостения,-400 мг/м².

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов и местного применения во флаконах по 0,01 и 0,05г (10 и 50мг); 0,2% концентрат для инфузионных растворов в ампулах по 5мл и флаконах по 5 и 25мл.

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10^оС.

Карминомицин (Carminomycinum)

Синоним: Карубицин.

Способ применения и дозы: вводят в двух вариантах лечебного режима внутривенно (при попадании под кожу возможен некроз тканей)

При "продленном" режиме назначают взрослым по 0,01-0,015г (5-7 мг/м² или 0,15-0,2 мг/кг) 2 раза в неделю; курсовая доза 0,06-0,075г (35-45 мг/м²), интервал между курсами 4 недели. Для больных, получавших ранее интенсивную химеотерапию или лучевую терапию, курсовая доза не должна превышать 0,05г (разовая - 0,01г). Детям назначают из расчета 0,15мг/кг.

При "коротком" режиме препарат вводят по 0,005-0,01г (3-5 мг/м² или 0,1-15мг/кг) ежедневно в течение 5 дней; на курс 20-25 мг/м², интервал между курсами 3-4 недели. Назначают также карминомицин между курсами по 0,005г (5мг) ежедневно в течение 5 дней с последующим перерывом в 2 недели. Затем проводят очередной курс - по 0,005г ежедневно в течение 3-5 дней.