Лекарственные средства на основе порошков

Размещено на http://www.allbest.ru/

Оглавление

Введение

Глава 1. История развития лекарственных форм

Глава 2. Номенклатура лекарственных форм. Классификация лекарственных форм

Глава 3. Порошки и их производные

3.1 Порошки. История возникновения

3.2 Капсулы, облатки, таблетки

3.3 Оригинальные формы лекарственных средств на основе порошков

Глава 4. Современные лекарственные формы на основе порошков

Заключение

Список использованной литературы

Введение

Порошки - твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.

Порошки относятся к числу лекарственных форм, применявшихся еще около 3000 лет до н.э., но они не потеряли своего значения до настоящего времени. В нашей стране количество порошков в экстемпоральной рецептуре аптек составляет от 20 до 40% в зависимости от региона (город, район, область, край) и времени года.

Преимущество порошков перед другими лекарственными формами составляет высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных средств, простота изготовления по сравнению с пилюлями и таблетками, портативность и устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами, универсальность состава (в состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе порошки растительного и животного происхождения, а также небольшие количества жидких и вязких веществ).

Недостатки порошков в сравнении с другими лекарственными формами являются более медленное в сравнении с растворами действие лекарственных веществ, так как последние в порошках, прежде чем всосаться, должны раствориться, недостаточная стабильность определенных лекарственных средств при хранении, неудобство приема. Некоторые лекарственные вещества (калия и натрия бромиды) в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку, которое не наблюдается при их применении в виде растворов; особенно неудобны и неприятны для приема порошки с горьким вкусом, пахучие и красящие. Рекомендуется такие порошки отпускать больному в желатиновых капсулах.

Самыми древними лекарственными формами являются порошки, териаки, кашки, лепешки, карамели, линктусы, морсели, мази, пластыри, суппозитории, отвары, настои, настойки, экстракты, эликсиры, эмульсии и др. При первобытном общинном строе в качестве лекарств использовались главным образом растения, а также вещества животного и минерального происхождения, которые подвергались примитивной обработке. На протяжении истории цивилизации лекарственные формы претерпели существенные изменения. При этом одни из них исчезали, другие совершенствовались. Так, например, вышли из употребления кашки, юлепы, рообы. А сложность приготовления пилюль заставила ученых искать другие формы для твердых и порошкообразных веществ в виде капсул, облаток, драже, таблеток.

Эволюция лекарственных форм была фактически эволюцией методов их изготовления. Совершенствование лекарственных форм происходило также за счет расширения ассортимента лекарственных и вспомогательных веществ, улучшения товарных свойств и интенсификации технологических процессов их получения.

Глава 1. История развития лекарственных форм

При первобытном общинном строе лекарства применялись в том виде, в каком они встречались в природе. В качестве лекарств использовали главным образом растения, а также вещества животного и минерального происхождения. Затем появилась примитивная обработка лекарственных веществ, заключающаяся главным образом в измельчении растительного и минерального сырья. В период рабовладельческого строя был накоплен большой опыт по применению лекарств и стали известны различные лекарственные формы. Большого развития еще в древности достигла фармация в Египте, Китае и Индии. Там применялись разнообразные лекарственные средства растительного, животного и минерального происхождения. Большое влияние на развитие технологии лекарств оказала и древнегреческая фармация. В древней Греции широко пользовались при лечении больных растениями и средствами животного происхождения. Лекарственные вещества применялись большей частью без смешения и готовились врачами. [1]

Один из выдающихся врачей древней Греции Гиппократ (460--377 гг. до н. э.) придавал большое значение гигиеническому режиму и лекарствам. Он уделял особое внимание лечению травами и указывал на важность их правильного хранения. Вместе с тем он считал, что лекарства в природе находятся в готовом виде и целесообразном сочетании. Значительного развития достигло приготовление лекарств в древнем Риме. Знаменитый врач и фармацевт того времени Клавдий Гален (131--201 гг. н. э.) систематизировал способы приготовления известных тогда лекарств. Он указывал, что в растительных и животных материалах есть как полезные, так и вредные вещества, и широко пользовался извлечениями из природных материалов. Гален лечил больных пластырями, лепешками, пилюлями, растворами и смесями различных лекарственных веществ. На Востоке широкую известность получил выдающийся таджикский философ, врач и фармацевт Авиценна (Абу-Али Ибн-Сина) (около 980--1037 гг.), автор капитального труда «Канон медицинской науки», состоящего из пяти книг. Две из них посвящены лекарствоведению. Авиценна описал много лекарственных средств и усовершенствовал прописи ряда лекарственных форм. Труды Авиценны на протяжении нескольких столетий служили руководством для врачей и фармацевтов. В эпоху феодализма большое влияние на развитие фармации оказала алхимия. Алхимиками был открыт ряд новых веществ, усовершенствованы такие операции, как перегонка, фильтрация и кристаллизация, и созданы химические приборы, нашедшие применение и в аптечной практике. Характерным для этого времени является применение сложных лекарств, включающих большое число ингредиентов. Существенные изменения были внесены в арсенал лекарственных средств и способы их приготовления создателем нового направления в химии и медицине (ятрохимия) врачом Теофрастом Парацельсом (1493-- 1551 гг.). Парацельс и его ученики развили учение о дозировках лекарств, предложили ряд приборов для приготовления лекарств и ввели в лечебную практику много химических препаратов и извлечений из растительного сырья. В древней Руси развитие народной медицины происходило самобытным путем. В качестве лекарственных средств применялись растительные материалы и продукты минерального и животного происхождения. Постепенно в народной медицине появляются лекарства под названиями: «зелия», «целебные снадобья», «водицы», «питие», «мазуни» (мази), «порохи» (порошки) и т. п. В XI в. уже приготовлялись из лекарственных растений соки, настои, отвары и ароматные воды.

Появляются и другие лекарственные формы: пластыри, горошки (пилюли), леваши (лепешки). Лекарства стали не только отпускать, но и готовить в москательных, травяных и «зелейных» лавках, которые по существу являлись прообразом аптеки. [2]

Глава 2 Номенклатура лекарственных форм. Классификации лекарственных форм

В номенклатуре лекарственных форм отсутствует единый принцип ее построения. Это объясняется тем, что появление многих лекарственных форм относится к глубокой древности, когда названия им давались по случайным, внешним признакам, не связанным большей частью с содержанием лекарственной формы. В дальнейшем эти названия прочно вошли в медицинскую практику и стали общепринятыми. Поэтому отдельные лекарственные формы имеют одинаковые названия со сходными с ними по внешнему виду и широко известными предметами. К таким названиям, например, относятся: порошки, мази, свечи, шарики. Названия некоторых лекарственных форм связаны с операциями, применяемыми при их изготовлении (растворение, настаивание, отваривание, стерилизация). Например, водные вытяжки из растительных материалов, в зависимости от способа их изготовления, называют настоями или отварами. Эти названия нельзя признать рациональными, кроме того, растворы и водные вытяжки являются большей частью не законченными лекарственными формами, а только составными частями лекарственных форм.

Более обоснованной и рациональной следует считать номенклатуру лекарственных форм, в которой названия последних определяются путем введения в организм и способом употребления. По этой номенклатуре порошки, предназначенные для нанесения на кожу, называют присыпками, жидкие лекарства, принимаемые внутрь ложками, -- микстурами, а жидкости, дозируемые каплями, в зависимости от пути их введения, -- глазными, ушными каплями или каплями для носа. Пользуясь этой же номенклатурой, жидкие лекарства, предназначаемые для промываний, полосканий, примочек или спринцеваний, называют соответственно жидкостями для промываний и полосканий, примочек и спринцеваний, клизм и т. д. Существует несколько классификаций лекарственных форм: по агрегатному состоянию, дозированию, путям введения и способам применения и по физико-химической природе (технологическая классификация). 1. По агрегатному состоянию. В зависимости от агрегатного состояния лекарственные формы разделяют на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относятся: сборы, порошки; к мягким -- мази, пасты, пластыри, суппозитории и пилюли; к жидким -- микстуры, капли для наружного и внутреннего употребления, жидкости для впрыскивания (инъекции), линименты, жидкости для полосканий, примочек, промываний и т. п.; к газообразным -- газы, пары и аэрозоли, применяемые путем вдыхания. [3]

Классификация лекарственных форм по их агрегатному состоянию является наиболее старой. Она не позволяет делать обобщающих выводов, необходимых для рациональной технологии лекарственных форм, но дает некоторое представление о скорости всасывания и действии введённых в организм лекарственных веществ, так как их всасывание, помимо других факторов, существенно зависит от агрегатного состояния лекарства. Например, жидкие лекарства, как правило, оказывают более быстрое действие по сравнению с твердыми. Лекарственные вещества в парообразном состоянии всасываются в организме значительно быстрее, чем в другом агрегатном состоянии и т. д. 2. По дозированию. Лекарственные формы классифицируют, как уже указывалось выше, на дозированные и недозированные, в зависимости от того, отпускают ли их разделенными или неразделенными на отдельные разовые дозы (приемы). К дозированным лекарственным формам относят некоторые порошки, медицинские капсулы, суппозитории, пилюли и т. п. 3. По путям введения и способам применения. Различают лекарственные формы: 1) для приема внутрь (pro usu interno); 2) для наружного применения (pro usu externo); 3) для инъекций (pro injectionibus). Лекарства могут наноситься и вводиться различными способами. Различают два основных способа: 1) энтеральный способ введения (от греческого enteron -- кишечник), т. е. через желудочно-кишечный тракт; сюда относятся пути введения через рот, непосредственно в желудок, в двенадцатиперстную или в прямую кишку; 2) парентеральный способ введения, когда лекарственное вещество вводят, минуя желудочно-кишечный тракт, например, введение путем нанесения на кожу, различные слизистые оболочки, ингаляционным путем, под кожу, внутримышечно, внутривенно и т. п. Введение через рот (per os). Это путь введения наиболее простой и удобный для больного и наиболее распространенный: Вместе с тем учитывается, что лекарство, принятое через рот, подвергается воздействию желудочного, кишечного соков и желчи, содержащих различные ферменты. В результате может происходить разрушение нестойких лекарственных веществ. Некоторые вещества превращаются в более растворимые соединения или подвергаются другим изменениям. Попадая в печень, они также могут претерпевать новые химические превращения, подвергаться обезвреживанию. Лекарства принимают через рот в виде порошков, таблеток, драже, микстур, капель и т. д.

Сублингвальное введение. При сублингвальном введении лекарство помещается под язык или за щеку. Всасывание лекарств при этом происходит довольно быстро, минуя желудочно-кишечный тракт и печень. Этими способами наиболее часто вводят лекарства в виде капель, таблеток и драже. На лекарства, предназначенные для приема через рот, наклеивают этикетки или сигнатурки белого цвета и дополнительную этикетку, тоже белого цвета, с надписью «Внутреннее». Введение в прямую кишку (per rectum). Введение в прямую кишку применяется преимущественно в тех случаях, когда лекарство обладает раздражающим действием или его невозможно по тем или иным причинам ввести через рот. Лекарства при введении в прямую кишку всасываются частично минуя печень, так как попадают через геморроидальные вены сразу в нижнюю полую вену и общий кровоток. Лекарственные вещества в этих случаях обычно вводят в виде суппозиториев или клизм. На лекарства, предназначенные для ректального введения, наклеивают этикетки или сигнатуры желтого или оранжевого цвета и дополнительную этикетку того же цвета с надписью «Наружное». Введение лекарственных форм путем нанесения на кожу. Неповрежденная кожа почти не всасывает большинство лекарственных веществ. Всасывание их через кожу происходит лишь в том случае, если они способны растворяться в липоидах -- жирах кожи. Нарушение целости кожи также способствует всасыванию лекарственных веществ. Лекарства, вводимые через кожу, применяют в виде различных присыпок, мазей, линиментов и растворов. Такие лекарства оформляют при отпуске как предназначенные для наружного применения (наклеивают этикетки или сигнатуры желтого или оранжевого цвета с надписью «Наружное»). Введение через слизистые оболочки. Всасывание лекарственных веществ может происходить также через слизистые оболочки: конъюнктиву глаза, слизистую оболочку рта, носа и т. д. Всасывание многих лекарственных веществ различными слизистыми оболочками происходит довольно быстро, вследствие чего при этом способе назначения сильнодействующих и ядовитых веществ необходимо учитывать возможность общего действия. [4]

Глава 3. Порошки. История возникновения

Порошки - одна из самых древних лекарственных форм. Их описания были в древнеегипетских папирусах, трудах Авиценны, Гиппократа и Диоскорида. Самые ранние их прописи сохранились в первых фармакопеях.

Изначально порошки содержали достаточно крупную фракцию, но по мере совершенствования способов обработки фармацевтического сырья, они постепенно приняли свою современную форму.

Популярное в Новое время средство Доверов порошок (Pulvis Dowen) широко использовался от кашля. Он был изобретен английским врачом Томасом Довером (1687--1741 гг.). Основным ингредиентом этого снадобья был опий, поэтому средство пользовалось популярностью у морфинистов, которые были лишены наркотика.

Не менее распространённым препаратом в те времена являлся и «ангельский порошок», основным ингредиентом которого был хлорид сурьмы, вызывающий сильную рвоту и диарею. Он был разработан итальянским медиком Виторио Альгаротто (1553 - 1604 гг.) - последователем Парацельса, считавшего сурьму панацеей. Альгаротто создал в Италии сеть филиалов, которым продавал патент на производство этого популярного препарата. Благодаря своим коммерческим талантам медик вскоре стал одним из самых богатых людей Апеннинского полуострова.

Со временем порошки практически перестали использовать как самостоятельное средство и их начали включать в состав новых лекарственных форм. Так появились всевозможные кашки, конфеты и лепешки.

Долгое время кашки являлись основной лекарственной формой во многих европейских странах. Их готовили из порошков, перемешанных с медом, сиропом или вином. В них также могли добавлять измельченные минералы и драгоценные металлы, например, яхонт, сердолик и золото.

Одной из разновидностей кашек были лепешки, особенно популярные в арабском мире. Зачастую их готовили из сырого теста, добавляя необходимые лекарственные ингредиенты. Большой популярностью пользовались препараты с добавлением мяты.

Конфеты являлись, пожалуй, самым вкусным лекарством за всю историю фармации. Их готовили из фруктовых соков с добавлением сахара. Позже на их основе были созданы так называемые лохи - упаренные водные извлечения с медом или сладкими микстурами.

По сути, порошки активно используются в медицине и сегодня, просто они перестали быть отдельной лекарственной формой. Если раньше вещество помещали в колбы и пакеты, то теперь оно прессуется в таблетки или засыпается в капсулы. [5]

3.1 Капсулы, облатки, таблетки

лекарственный порошок капсула таблетка

Предшественником таблеток можно назвать пилюли. Первое их упоминание встречается еще в папирусе Эберса, а также в трудах Галена. В средневековье их готовили, скатывая фармацевтическое сырье руками. В 1810 году появилась специальная машинка для приготовления пилюль. Позже фармакологи стали покрывать поверхность препарата оболочкой, которая защищала средство, позволяя пройти через желудок и в неизмененном состоянии оказаться в кишечнике.

Серьезным недостатком пилюль был их отвратительный вкус, который заставлял многих пациентов раньше положенного времени отказываться от употребления лекарства. Чтобы устранить эту проблему, ученые вынуждены были создать новые лекарственные формы.

Для того, чтобы не чувствовать горький вкус, употребляемого порошка, пациенты обычно закатывали лекарство в хлебный мякиш или проглатывали прямо с бумажной упаковкой. Заботясь о комфорте своих клиентов, медик С. Лимузен в 1886 году изобрел облатки - специальные капсулы или тесто на основе крахмального клейстера, в которое заворачивался препарат. Но этот метод не был гигиеничным, поскольку требовал смачивания готового продукта в воде.

В 1839 году француз Мозес предложил помещать особенно горькие лечебные составы в желатиновые капсулы. В Германии они активно набирали популярность. За их производство взялся фармацевт Симонен, который использовал для этих целей специальные восковые формы. Этот метод усовершенствовал в 1853 году фармацевт Штейнбрехер, внедривший в производство металлические шпильки. Постепенно желатиновые капсулы были вытеснены гелодуратовыми (глютоидными), которые не растворялись в желудке.

Единственным недостатком капсул было то, что их можно легко подделать. Поэтому для борьбы с фальсификацией лекарственных средств были созданы таблетки. Пресс для их изготовления был предложен англичанином Брокдоном в 1843 году.

Аптекари и врачи высоко оценили свойства новинки, поэтому методика изготовления таблеток за несколько последующих лет распространилась по всему миру. Сначала их готовили только в аптеках, и, хотя спрос на них неукоснительно рос, ряд технических сложностей мешал наладить промышленное производство. Но с развитием физической химии эти проблемы удалось разрешить и сегодня таблетки составляют 80% от объема всех выпускаемых фармацевтических препаратов. Таблетки всегда считались изобретением технологичного XX века, между тем как история их предшественников - порошков и пилюль - насчитывает несколько тысячелетий. Казалось бы, производство таблеток невозможно без современных прессовальных машин. Однако последние находки ученых ставят этот постулат под сомнение. [6]

3.2 Таблетки против пилюль древности

Растирание лекарственных веществ до мелкодисперсного состояния было одним из самых древних фармацевтических действий. Во-первых, так можно было добиться практически полного перемешивания компонентов, во-вторых, порошком удобно посыпать раны и изъязвления. А вот проглотить его проблематично. Поэтому лекари нашли выход: действующее начало перемешивалось с растительными маслами или смолами, добавлялись пряности или ароматизирующие травы, все это скатывалось в небольшие шарики и выдавалось пациенту. Технология очень быстро распространилась по всему Древнему миру, свидетельства о такой лекарственной форме есть и в египетских папирусах, и в греческих источниках.

Изучение артефактов с затонувшего корабля преподнесло множество сюрпризов не только медикам. Согласно предварительным данным, в древних таблетках обнаружены следы подсолнечника. Однако ранее предполагалось, что он появился в Европе только после открытия Америки. Если эксперты подтвердят, что находка не являются случайным загрязнением, то, возможно, историкам и археоботаникам придется пересмотреть традиционную версию распространения этого растения.

Римляне совершили в фармакологии небольшую революцию. Во-первых, Гай Плиний Секунд, более известный как Плиний Старший, автор «Естественной истории», предложил название для этой лекарственной формы - pilula. Во-вторых, они пошли дальше и придумали то, что по нашим представлениям вполне можно назвать таблетками. Суть проста: в камне выдалбливались длинные глубокие пазы. В них заливалась смесь необходимых по рецепту ингредиентов и загустителя. После того как масса застывала, ее доставали из камня и нарезали на небольшие диски - подобно тому, как мы сейчас режем домашний рулет или колбасу. Самый ранний «провизорский камень» датируется 500 годом до нашей эры.

Технология казалась прогрессивной, но, по мнению многих исследователей - историков медицины и фармакологии, у нее был один очень существенный недостаток: такие таблетки оказались малоэффективными в терапевтическом плане, в ЖКТ действующие вещества из них практически не выделялись, проходя насквозь в неизмененном виде. Так что до Средневековья дожили лишь пилюли. Переизобретение таблеток произошло лишь в 1843 году, когда британец Уильям Брокдон предложил набивать металлическую трубку необходимыми порошками, а затем прессовать массу ударами молотка. Именно с этой даты и отсчитывается современная история таблеток.

Впрочем, древняя история твердых лекарственных форм еще полна сюрпризов. Возмутителем спокойствия стало небольшое древнегреческое торговое судно, случайно обнаруженное в 1974 году на глубине 18 метров в Тирренском море, недалеко от этрусского города Популония (ныне Пьомбино, Италия). Корабль, затонувший примерно в 130 году до нашей эры, перевозил лекарства и сирийскую стеклянную посуду. Удивительно, но большая часть препаратов не пострадала от морской воды. Благодаря современным технологиям удалось провести полное исследование медицинского груза.

Интересно, что у античных пилюль практически не было торговых наименований, а у таблеток-дисков - были. Так, смесь белой глины с козьей кровью называлась Terra Sigillata, среди показаний для применений этого лекарства значились «кровавый понос» (дизентерия), гонорея и язвы.

ПЦР-анализ древнегреческих таблеток показал, что каждая из них приготовлена из смеси более чем 10 различных растительных экстрактов, от гибискуса до сельдерея. Впервые удалось увидеть то, о чем раньше ученые только читали в дошедших до нас записях Диоскорида и Галена. При этом все обнаруженные лекарства были не пилюлями, а таблетками, именно поэтому, считают специалисты, им и удалось так хорошо сохраниться.

При сравнении ДНК найденных лекарств с генетической базой данных Национальных институтов здравоохранения США выяснилось, что в состав древних лекарств входили морковь, редька, сельдерей, дикий лук, дуб, капуста, люцерна, тысячелистник и др. Экстракт гибискуса, видимо, импортировался греками из Восточной Азии, Индии или Эфиопии.

До настоящего времени многие ученые считали лекарства, описанные Диоскоридом и Галеном, примером шарлатанства, объясняя их действие примесью опиума. Теперь же исследователи планируют оценить реальную медицинскую эффективность экстрактов, обнаруженных в древних препаратах. Специалисты не оставляют надежды найти описанный Галеном легендарный териан (therian) - препарат, содержащий более 80 различных растительных экстрактов, и уточнить дозировки, используемые древними греками. Возможно, это откроет новые пути и для современных фармакологических исследований.

И это еще не все сюрпризы со дна морского. Изучая образцы лекарств, итальянские химики и мексиканские антропологи сделали еще одно открытие: древнегреческие таблетки имели узкую специализацию. Среди содержимого «медицинского» ящика был обнаружен маленький оловянный цилиндр с очень плотно пригнанной крышкой, благодаря чему его содержимое совершенно не пострадало. В контейнере хранились 6 плоских дисковидных таблеток серого цвета диаметром около 4 см.

Спектрометрия показала, что в основном таблетки состоят из двух соединений цинка - минералов гидроцинкита (Zn5(CO3)2(OH)6), смитсонита (ZnCO3) и гематита (Fe2O3). Кроме того, компонентами находившихся в контейнере дисков оказались растительные и животные жиры, крахмал и сосновая смола.

Активные поиски средств для облегчения проглатывания пилюль в начале XIX века привели к открытию желатиновых капсул.

На основании выявленного состава таблеток, а также их формы можно сделать вывод, что речь идет о лекарстве, применявшемся в офтальмологии. Подтверждения этому можно найти в трудах Плиния Старшего и Диоскорида, утверждавших, что смеси, в состав которых входит цинк, необходимо использовать для лечения глазных и кожных болезней. Кроме того, латинское обозначение глазных примочек - collyrium - произошло от греческого слова кoллхсб, означающего «маленькие круглые хлебцы». Так что диски скорее всего не принимали внутрь, а накладывали непосредственно на веки больного.

Все это свидетельствует о том, что в античном мире таблетки были достаточно распространенной, специализированной и даже высокотехнологичной лекарственной формой. А вот почему они проиграли битву пилюлям, это ученым еще предстоит выяснить. [7]

3.3 Оригинальные лекарственные формы

Множество средств, которые в древности пользовались популярностью и были широко распространены, сегодня не производятся. О некоторых из них остались упоминания в медицинских трактатах и старинных фармакопеях.

Так, лекарством от всех болезней долгое время считался териак. Его состав был очень сложным. Например, Авиценна для его приготовления рекомендовал использовать 60 различных ингредиентов. Но основными его составными частями являлись опий и мясо гадюки. Не меньшей популярностью у арабских врачей средневековья пользовались юлепы (лечебные растворы, подслащенные сахаром) и рообы (препараты на основе мякоти сочных плодов).

На смену им в новое время пришли консервы - лекарственные формы, которые представляли собой смеси свежего сырья с добавлением сахарного сиропа. Прописи консервов встречались не только в европейских фармакопеях, но и в российских.

В 1856 году немецкий химик Юстус Либих разработал рецепт «мясного экстракта». Это долгохранящийся концентрат мясного бульона. Либих с партнерами открыл широкомасштабное производство нового продукта в Аргентине, где было достаточно скота для переработки.

Планировалось, что суп станет основным продуктом питания для армии, путешественников, а также для жителей отдаленных районов, где возникают проблемы с перевозкой и хранением продовольствия. Многочисленные исследования медицинских институтов доказывали, что супы Либиха являются полноценным и безвредным питанием, но только в сочетании с натуральным мясом. Производители настаивали, что экстракт обладал тонизирующим эффектом, но этот факт не был доказан. Параллельно химик разработал ещё один жизненно важный продукт - детский молочный суп (заменитель грудного молока).

Акционеры предвкушали немалые дивиденды и не скупились на рекламную компанию, на которую тратилось по 100 тысяч гульденов в год - целое состояние. В то время по всей Европе можно было увидеть красочные плакаты с неизменной баночкой супа Либиха. Но действительный спрос на мясные экстракты был неважным, поэтому предприниматели не смогли покрыть даже затраты на рекламу. [8]

Порошковые формы для накожного применения (пудры, присыпки) выписывали с применением пшеничного и рисового крахмала, талька, ликоподия или окиси цинка. Если общее количество всех ингредиентов было больше 0,5, необходимую для приёма отдельную дозу прописывали в двух или нескольких облатках. Облатки клали в ложку с водой и быстро проглатывали или обмакивали в воду, клали на язык и быстрым глотком воды прогоняли дальше.

Для жидких лекарственных средств употреблялись не открывающиеся желатиновые капсулы (capsulae gelatinosae elasticae). Их величина была различна, иногда до размера голубиного яйца! В аптеках хранились изготовленные фабричным способом капсулы, но их заполнение производилось и в аптеке.

Если порошковидные лекарственные вещества изменяются под влиянием желудочного сока, использовали кретоновые (capsulae keratinatae) глутоидные (capsulae glutoidae seu geloduratae) капсулы, распадающиеся только под влиянием щелочного кишечного содержимого.

Для запаха в порошки добавляли фиалковый корень (pulvis Iridis florentinae) -- 2-3%; oleum Rosae или Bergamottae (1-2 капли) и др. Мельчайший порошок тщательно просеивали через тонкое шёлковое сито.

Для слизистых оболочек порошки выписывали per se, т.е. без прибавления индифферентных разбавляющих веществ. В полость носа они вводились с помощью трубки Беллона и куска ваты, использовались и специальные порошковдуватели.

В зубные порошки добавляли некоторый процент вяжущих веществ, эфирные масла (мятное, гвоздичные).

3.4 Выпуск лекарственных форм на основе порошков

Порошки часто выписывались в неразделённом виде. Сам пациент готовил лечебную смесь согласно сделанному предписанию. Наиболее частой формой приёма были чайная ложка или на кончике перочинного ножа. Средняя чайная ложка содержит растительного порошка 2,0-3,0; различных минеральных солей -- 3,0-6,0. Средняя доза вещества на кончике перочинного ножа считалась равной 0,1-0,4. Но и эта доза не точная: она зависит от величины лезвия, глубины наполнения, плотности лекарственного вещества и др.

Отсюда было противопоказано использовать подобную дозировку длясильно действующих веществ.

Неразделённые порошки выписывали in charta, in scatula, in olla, in vitro amplo (в широкогорлой склянке), in capsulis glutoidis (в глютоидных капсулах), in charta cerata (paraffinata).

Для удобства приготовления и таксировки в рецепте предпочитали чётное число порошков. В сигнатуре подробно указывался способ приготовления и приёма лекарства. [9]

Глава 4 Современные лекарственные формы на основе порошков

За последние годы широкое распространение, особенно за рубежом, получили новые лекарственные формы. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные «сухие суспензии» и «сухие эмульсии» -- сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде отпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью.

К таким Л. ф. относятся спенсулы -- гранулы, покрытые различными оболочками, способные растворяться (распадаться) в определенной среде и в заданное время. Многие классические Л. ф. вытесняются интенсивно и быстро действующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями (взвеси твердых и жидких частиц в газовой среде), применяемыми при помощи ингалятора. Действие лекарственных веществ в значительной степени зависит от лекарственной формы. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде порошка, всасывается через 20--30 мин., в виде пилюль -- через 30--40 мин., а при инъекции -- через 1--3 мин. Инсулин полностью разрушается протеолитическими ферментами, поэтому его нельзя назначать в пероральных Л. ф.

Правильно подобранная форма, таким образом, обеспечивает лучшее действие лекарственного вещества, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф. Например, применяя в одной и той же форме различные вспомогательные вещества, можно получить лекарства с разной силой, а иногда и различным характером действия.

Введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностноактивных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных веществ. Обратный эффект -- получение неактивной формы -- дает, например, замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие которого может проявляться только после всасываниямази.

До недавнего времени большинство Л. ф. изготовляли в аптеках ex tempore. В настоящее время стало возможным производство Л. ф. по утвержденным стандартным прописям -- так называемых готовых Л. ф. Внедрение в медицинскую практику готовых Л. ф. повысило качество лекарств, удешевило их производство, резко разгрузило аптеки и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие Л. ф. (настои, отвары, слизи, эмульсин,пилюли).

При выборе лекарственных форм следует руководствоваться физико-химическими свойствами лекарственного вещества, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от окружающих больного условий и пр. Растворы, например, хорошо дозируются и принимаются, но многие лекарственные вещества в растворенном виде нестойки при хранении; кроме того, растворы неудобны в условиях походной обстановки.

Настои, отвары, слизи, эмульсии нестойки, и поэтому прописываемые количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем растворы, но их не рекомендуется назначать больным с резкими воспалительными или язвенными процессами желудочно-кишечного тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие Л. ф. Страдающим хроническими болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые удобно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, отрицательно реагирующим на пероральные лекарственные формы, показано ректальное введение лекарств, исключающее такие побочные явления, как тошнота, рвота и др.

Первые растворимые таблетки появились в 1931 году. Незадолго до этого, в разгар эпидемии гриппа и простуд в январе 1928 года, глава американской фармацевтической компании Dr. Miles Laboratorie Эндрю Бердслей, зайдя в редакцию местной газеты, с удивлением обнаружил, что весь штат сотрудников на рабочих местах. Редактор газеты охотно поделился с ним секретом изобретенного им эликсира из аспирина, соды и лимонного сока. Именно эти компоненты вошли в состав растворимых таблеток, позиционируемых как средство от простуды, гриппа, головной боли и желудочных недомоганий. Популярности таблеток способствовал и обнаружившийся вскоре «побочный эффект» -- снятие дискомфорта после приема алкогольных напитков. Именно он впоследствии стал основным доказанным действием препарата, позже получившего название «АлкаЗельтцер». За прошедшие 80 с небольшим лет он стал международным символом борьбы с симптомами похмелья и общеизвестным методом быстро прийти в себя утром после удавшейся вечеринки.

Кроме того, водорастворимые лекарственные формы дают возможность доставлять в организм большие дозы препаратов, что позволяет производить средства пролонгированного действия. Так, муколитик ацетилцистеин (АЦЦ лонг) удобен тем, что дает возможность принять лекарство один раз в сутки, облегчить симптомы болезни и заниматься делами. То же можно сказать и о многочисленных «шипучих» витаминах, содержащих необходимую суточную дозу в одной таблетке. [10]

Заключение

В настоящее время твердые лекарственные формы являются наиболее популярными и востребованными, имеющими широкий спектр возможностей и преимуществ перед другими лекарственными формами. Большое число фармацевтических компаний в России и за рубежом заняты производством твердых лекарственных форм, рыночная доля которых составляет около 80 % от общего объема производства всех лекарственных форм. Сегодня известно множество лекарственных форм, и список этот постоянно растет. Расширяется ассортимент препаратов в новых лекарственных формах и упаковках: слойные таблетки и драже, разные капсулы, специальные формы для детей (противокашлевые гранулы для приготовления сиропа того же АЦЦ), мази в тубах, спреи и аэрозоли в баллонах, упаковки из полимерных и других материалов и т.д.

Основными видами твердых лекарственных форм являются порошки, пеллеты (микросферы), таблетки и капсулы. В данной работе приведены общие характеристики перечисленных лекарственных форм как наиболее востребованных на современном фармацевтическом рынке.

Список использованной литературы

История фармации: учебник/В.Ф. Семенченко - М.: Альфа-М», 2010. -592 с.: ил.

Технология лекарств / И.А. Муравьев. 3-е изд., перераб. и доп. -M.: Медицина, 1980. - 390 с.: ил.

Технология лекарственных форм: учебник /И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, Е.Т. Чижова - М.: Медицина, 2004. - 385с.: ил.

Клиническая фармакология/Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров - М.: ГЭОТАР Медиа - М, 2009. - (Серия национальное руководство)

Алексей Водовозов, журнал "Российские аптеки" №7 (2013)

Семенченко, В.Ф. Хроника фармации / В.Ф. Семенченко. - М. : Альфа-

М, 2007. - 640 с.

Изготовление порошков и кондитерских лекарственных форм в России в конце XVIII в. - начале XX в. / Ю.И. Зеликсон // Фармация. - 1996. - Т. 45, № 1. - C. 30-32

Фармакология. /Муляр А.Г., Бунятян Н.Д., Саядян Х.С. Учебник.// Изд. «Триада - Х», Москва. - 2010. - 432 с.

Размещено на Allbest.ru