Лекарственное растительное сырье, содержащее фитоэкдистероиды

4

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия

Кафедра фармакогнозии

Курсовая работа на тему

«Лекарственное растительное сырье, содержащее фитоэкдистероиды»

Выполнил студент 370 гр.:

Сирош А.А.

Преподаватель: Кашина А.А.

2010 год.

Введение

Фитоэкдистероиды являются важными соединениями, применяемые в науке и медицине. Целью своей курсовой работы я ставлю

изучение растений - продуцентов данной группы природных соединений, их таксономической принадлежности, их распространения и т.д.;

изучение сырья содержащего фитоэкдистероиды, динамику накопления их, изучения условий наиболее благоприятных для накопления их.

В моей курсовой работе я постарался дать наиболее полную информацию о растениях накапливающих фитоэкдистероиды, и не вошедших в программу фармакогнозии.

Фитоэкдистероиды

Фитоэкдистероиды были открыты японским учёным Койи Наканиси в 1966 г. при исследовании извлечений из подокарпуса Накаи (Podocarpus nakai).

Фитоэкдистероиды, иногда называемые фитоэкдизоиами - природные полигидроксилированные стерины, производные циклопентанпергидрофенантрена, обладающие активностью гормонов линьки насекомых и метаморфозы членистоногих и подобны по структуре экдистероидам.

По мнению специалистов, можно ожидать существование более 1000 различных структур этого класса соединений, но пока выделено и подтверждено строение лишь небольшой их части.

4

Общее число углеродных атомов у фитоэкдистероидов может составлять 27, 28, 29 или 30 у соединений с полной боковой цепью или 24, 21 и 19 -- у соединений, имеющих разрыв боковой цепи.В основе строения экдизонов лежит циклопентанпергидрофенантрен, где наиболее часто в положении 17 присоединяется алифатическая цепочка из 8 углеродных атомов. Структурными особенностями, общими для всех гормонов линьки, являются 4'-б-кетогруппа и 14а-гидроксильная группа. Число и положение других гидроксильных групп различны[1].

Судя по опубликованным данным, фитоэкдистероиды найдены у некоторых представителей царств протоктист (красные водоросли), грибов и растений. Среди растений они довольно обычны у папоротников и голосеменных. Скрининговый анализ покрытосеменных на наличие фитоэкдистероидов подтвердил их присутствие примерно и 400 видах растений, но, очевидно, количество их больше. Фитоэкдистероиды найдены как у двудольных, так и у однодольных. Они довольно обычны среди сложноцветных. гвоздичных, губоцветных и ряда других семейств.Следует отметить, что во многих растениях фитоэкдистероиды накапливаются в ничтожных количествах, в десятых и сотых долях процета. Лишь в некоторых видах, например серпухе сухо-цветной (Serratula xeranthemoides Bieb.) количество экдистероидов достигает почти 2 %, а в цветках кукушкина цвета (Coccyganthe flos-cuculi (L.) Fourr.) -- около 3 %.

Фитоэкдистероиды -- твёрдые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо -- в хлороформе, нерастворимы в петролейном эфире, они оптически активны. В 70-х годах прошлого столетия для обнаружения экдистероидов исследователи пользовались биотестами, основанными на окукливании специальным образом препарированных личинок различных насекомых при введении им экстрактов, содержащих гормонально активные соединения. Ныне экспресс-анализ растительных о6разцов осуществляется благодаря биотесту, основанному на линии культуры клеток В-II Drosophila melanogaster. Для количественного обнаружения фитоэкдистероидов стали использоваться методы радиоиммунного анализа.[1]

Помимо анализа интактных растений в последние десятилетия прошлого века для изучения биосинтеза и накопления экдистероидов стали довольно широко использоваться культуры растительных клеток. В частности, в суспензионной культуре серпухи корончатой(Serratula coronata L.) на 30-35-е сутки культивирования суммарное содержание фитоэкдистероидов в клетках достигало 0,074 % от массы сухого вещества. Роль фитоэкдистероидов в процессах роста и развития растений не вполне ясна, но активно обсуждается их функция экорегуляторов во взаимоотношениях между растениями и насекомыми.[1]

В плане изучения действия фитоэкдистероидов или содержащих их извлечений из растительного сырья существуют некоторые более или менее доказанные положения. Наиболее известно адаптогенное и психостимулирующее их действие. Кроме того, фитоэкдистероиды усиливают процессы белкового синтеза в организме и принципиально могут быть использованы как анаболические средства. Указывается также на антимикробную активность препаратов, содержащих фитоэкдистероиды. В этой связи предполагается и ранозаживляющее действие. В России среди официально зарегистрированных лекарственных средств значатся жидкий экстракт левзеи сафроловидной (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin) и препарат «Экдистен», разработанный в 80-х годах ХХ века в Институте химии растительных веществ АН Узбекистана (тогда УзССР), который содержит 20-гидроксиэкдизон из подземных органов этого же растения. Возможно будут предложены и иные препараты из сем. сложноцветных и гвоздичных.



Рисунок 2.Формулы некоторых фитоэкдистероидов.[4]



Рисунок 3.Формулы некоторых фитоэкдистероидов.[4]

Витанолиды -- другая группа фитостероидов, получившая свое название от витании снотворной (Withania somnifera (L.) Dunal.) -- растения из сем. паслёновых, естественно произрастающего в Индии и на Ближнем Востоке. Это растение (точнее его корни) -- источник получения «ашвагандха» (ashwagandha), лекарственного средства аюрведической медицины, обладающего наркотическим и диуретическим действием.

В 1968 г. израильскими учёными из Withania somnifera был выделен первый фитостероид -- витаферин А. Ныне, главным образом из представителей сем. паслёновых, выделено несколько десятков витанолидов.Все они -- полиоксистероиды (С28), в основе которых лежит циклопентанпергидрофенантрен. В положении С20 находится шестичленное лактонное кольцо. Для всех выделенных витанолидов характерна кетогруппа в кольце А (С1). В некоторых соединениях обнаружены 4б-гидрокси-, 5б-, 6б-эпоксигруппировки.[1]

Витанолиды обладают довольно высокой биологической активностью. Разные витанолиды и первый выделенный витанолид - витаферин А в опытах на мышах в ничтожно малых дозах оказывают ингибирующее действие на рост раковых клеток. Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80 % мышей. Помимо противоопухолевого эффекта, витаферин А обладает также бактериостатическим действием.

Витанолиды с уникальной химической структурой, подобной структуре сердечных гликозидов, выделенные и из другого вида витании -- витании свёртывающей (Withania coagulans (Stocks) Dunal), проявляют, как выяснилось, кардиотонический эффект.

Аюгаэкдистероиды -- стероиды, близкие по структуре витанолидам. Они обнаружены в различных видах рода живучка (Ajuga decumbens Tenore, А. procumbens Tenore и др.), относящихся к сем. гу6оцветных. Наиболее известное Соединение -- аюгалактон. В противоположность большинству фитоэкдистероидов, по биологической активности сходных с экдизоном, аюгастероиды, по-видимому, напротив, инги6ируют развитие насекомых (покрайней мере, их метаморфоз). Известны попытки создания на основе аюгастероидов препаратов, эффективных против кровососущих насекомых.

Брассиностероиды -- фитогормоны стероидной природы, влиющие по преимуществу на эффект растяжения клеток растений, т. е. стимулирующие формирование растений нормальных размеров.

Брассиностероиды были обнаружены в 1979 г. Первый брассиностероид, названный 6рассинолидом, выделили из пыльцы рапса (летняя раса культигена Brassica napus L.). В настоящее время известно более 60 соединений с брассиностероидной активностью.

Биосинтез брассиностероидов идёт по мевалонатному пути и включает общие для другик терпеноидных соединений стадии: изопентенилпирофосфат, геранилпирофосфат, фарнезилпирофосфат, сквален. Далее процесс осуществляется особым образом и во всех вариантах заканчивается брассинолидом -- первым физиологически активным 6рассиностероидом.[1]

Пока неизвестны случаи активного применения брассиностероидов в медицине, но следует ожидать соответствующих исследований в этой области, тем более, что в эксперименте синтетические их аналоги показали in vitro и in vivo антигерпетическую активность.

Таким образом я бы хотел привести информацию о некоторых видах растений содержащих фитоэкдистероиды. Это следующие объекты:

Род Serratula, сем.Asteraceae (В том числе S. coronata - Серпуха венценосная);

Silene repens - Смолёвка ползучая, сем.Cariophillaceae - гвоздичные;

И другие растения - источники фитоэкдистероидов.

Serratula coronata.

Serratula coronata (Serratula coronaria Pallas; Serratula manshurica Kitag., Serratula wolffi Andrae; Serratula manshurica Kitagawa; Serratula maritinii Vaniot; Mastrucium pinnatifidum Cassini; Klasea, wei ni hu cai) - серпуха венценосная или коронованная.

Народные названия: горлянка, дурман, жовтило, заячьи лапки, зеленица, зеленишник, коровьи языки, медвежьи пальцы, серпий, серпия, серпук, сопулька, христово ребро, цветуха-серпуха.

По жизненной форме Серпуха венценосная или Serratula coronata, как и Левзея сафлоровидная (Rhaponticum carthamoides), является многолетним поликарпическим травянистым растением. Корневище деревянистое, горизонтальное, с многочисленными шнуровидными придаточными корнями желтовато-серой окраски, длиной 10-25 см.

Стебли прямостоячие, бороздчатые, угловатые, гладкие, зеленые, обычно разветвленные в верхней части. Молодые особи Серпухи венценосной состоят из 3-7 розеточных побегов и достигают высоты 35-40 см. У взрослых генеративных растений вегетативные побеги в меньшинстве (1-8 шт или 3-12 % по массовой доле); развитие их длится до фазы бутонизации, после вступления в фазу цветения они постепенно отмирают [2]. Длина розеточных листьев 32-74 см.

Взрослые особи образуют куст диаметром 100-150 см и высотой 140-190 см, состоящий из прямостоячих или полуразвалившихся стеблей репродуктивных побегов. Число их колеблется в пределах 12-34 шт на особь во взрослом и 5-14 шт в старом генеративном возрасте.

Осевое строение побегов Serratula coronata включает в себя в среднем 14-15 (8-21) метамеров, которые во время фазы массового цветения условно можно подразделить на 4 зоны: нижнюю, среднюю, верхнюю и апикальную.

На неразветвленной части стебля нижние метамеры № 1-3 длиной по 8-20 см и отличаются от других черешковыми листьями; средние метамеры № 4-7 (длина их по оси 5-16 см) - сидячими листьями.[3] У верхних метамеров № 8-11 (3-9 см по оси) из пазух стеблевых листьев развиваются боковые побеги 2-го порядка длиной до 70 см, которые цветут и в свою очередь, формируют побеги 3-го порядка с бутонами, не достигающими фазы цветения.

У апикальных метамеров № 12-15 (по 2-7 см) боковые побеги длиной 5-20 см; они цветут вслед за главным побегом и формируют полноценные семена. Стеблевые листья Серпухи венценосной непарные, перисторасеченные или перистораздельные, постепенно уменьшаются в размерах от основания к верхушке - от 40-20 до7-3 см по длине, от 18-10 до 3-2 см по ширине.

Прикорневые и нижние стеблевые листья длинночерешковые, остальные - сидячие; очередные, голые или реже снизу по жилкам редковолосистые, зеленые или красновато-фиолетово-сизоватые, продолговатые или эллиптические.

У нижних листьев пластинки рассечены на 6-8 пар, у верхних - на 3-5 пар, большей частью сливающихся у основания, конечная доля больше боковых. Доли яйцевидно-продолговатые или ланцетовидные, по краю крупнопильчато-острозубчатые, на верхушке заостренные, иногда с хрящеватыми, короткими, острыми шипиками на концах зубов.

Развитые цветочные корзинки довольно крупные, 1.5-2.5 см шириной, яйцевидные, обычно немногочисленные, расположены на верхушках стеблей и концах цветоносов боковых ветвей; редко одиночные, чаще скучены по несколько штук, образуя щитовидное соцветие. [5]

Масса 1 соцветия 0.22-0.43 (0.64) г. Число соцветий варьирует от 1-3 до 15-22 шт/побег. У Serratula coronata обертки корзинок черепитчатые, 1.5-2.5 см длиной и 1.1-1.8 см шириной, опушенные бурыми или рыжевато-войлочными короткими волосками, реже почти голые.

Листочки обертки яйцевидные или линейно-ланцетные, узко и длиннозаостренные, обычно красновато-буроватые, расположенные в 5-6 рядов, из которых наружные с коротким шиловидным остроконечием.

Цветки лилово-пурпурно-фиолетовые, обоеполые, с венчиком длиной 20-27 мм (некоторые краевые цветки женские, с недоразвитыми тычинками). Плод - семянка; продолговатая, гладкая, тонкобороздчатая, с хохолком 8-10 мм длиной.

Масса 1000 штук выполненных семян 2.9-5.3 г; длина семянки 5-7 мм, ширина 1.2-1.9 мм. Число соцветий на особи обычно в пределах 15-70 штук.[6]

Serratula L. - второй род из сем. Asteraceae, являющийся сверхконцентратором экдистероидов. Всего в мировой флоре выделяется 50-70 видов Serratula, распространенных в основном северном полушарии (Азия, Европа, горная часть Северной Африки). На территории бывшего СССР произрастают, по разным источникам, от 20 до 33 многолетних видов р. Serratula [7]. Наибольшее разнообразие характерно для предгорных и горных районов Средней Азии, Закавказья. 17 видов обитает на территории Китая. Некоторые представители рода зачислены в список редких и эндемичных растений.

Часть видов Serratula, как и Rhaponticum, распространены в горах Памира, Тянь-Шаня и Алтая; произрастают на высоте до 3600 м над ур.м. Места их обитания приурочены к глинисто-каменистым и щебнистым почвам, известнякам. Другие виды встречаются в степных и пустынных степях; третьи - на опушках влажных лесов, по берегам озер, в кустарниковых зарослях разливных лугов. [6]

В целом скрининговые исследования перспективны в отношении растений, потенциально богатых уровнем и составом экдистероидов - это высокогорные, высокооблиственные, слаборазветвленные, малостебельные, розеточные виды и формы. Среди них можно отметить S. chinensis, S. algida, S. procumbens, S. strangulata, S. sogdinia, S. rugosa - виды, произрастающие на высоте 2000-3600 м; S. suffruticosa, S. dissecta, S. lyratifolia, S. rugosa, S. marginate, S. sogdinia, S. cardunculus, S. erucifolia - виды, биомасса которых обогащена розеточными побегами. [8]

Таблица 1.Качественный состав некоторых представителей рода Serratula.[8]

Вид производящего растения	Название продуцируемого вещества
Serratula algida	Экдистерон
S. coronata	a-Экдизон, Экдистерон, Витикостерон Е
S. procumbens	Экдистерон, Витикостерон Е
S. sogdinia	Экдистерон, Витикостерон Е
S. erucifolia	Интегристерон А, Экдистерон

Экономически важным из изученных видов является Серпуха венценосная (Serratula coronata L.), введенная в экспериментальную культуру. Признан важным для интродукции S. tinctoria [9]. Эти два вида обладают довольно значительной урожайностью. Источником экдистероид содержащего растительного сырья у растений рода Serratula обычно служат стеблевые листья генеративных побегов, содержащие 0.1-0.7 % 20-hydroxyecdysone. Обладают слабой токсичностью; животными на пастбищах, как правило, не поедаются.

Серпуха венценосная в отличие от Левзеи сафлоровидной произрастающей группами в высокогорном поясе, встречается рассеянно. Распространение - от Средней Европы до Средней Азии и Северной Африки. Встречается в странах Западной Европы, Украине, на Кавказе, в предгорьях Сибири и Дальнем Востоке, Казахстане, Монголии, Китае, Корее и Японии; на высоте 130-1600 м над ур.м.

Серпуха венценосная обитает одиночно или небольшими группами в лесной и степной зоне, по влажным лугам, осоковым болотам, кустарниковым зарослям, на опушках островных лесов, вдоль горных склонов, по склонам оврагов и балок. Места обитания на равнинной местности преимущественно сосредоточены по заливным лугам и долинам крупных рек, заиленным берегам водоемов; на почвах, богатых гумусом, на известковых обнажениях и в местах с близким залеганием известняков. Чистых зарослей не образует.

Оптимальными для роста и развития Серпухи венценосной являются почвы с повышенной влажностью (от 17 до 36 %), базирующиеся на мелком гранулометрическом составе отложений (торфяно-болотные, суглинистые). На участках с застоем воды более 10 дней особи погибают. Диапазон активной жизнедеятельности ограничен температурой 50-80 С0 [10]. Отрастает поздно, вегетацию заканчивает после первых заморозков. Цветение растянутое, длится свыше 2-х месяцев (июль-сентябрь), обусловленной ветвлением главных побегов на боковые. Зимостойкость очень высокая, при наличии достаточного снежного покрова выпадов практически не бывает.

Плодоносит ежегодно, однако очень часто пониженная среднесуточная температура воздуха и большое количество осадков в фазе цветения и плодоношения приводят к формированию щуплых семян, характеризующихся слабой энергией прорастания и низкой лабораторной всхожестью [9].Семена обладают неглубоким физиологическим покоем, который длится более 7 месяцев. У нестратифицированных семян энергия прорастания и лабораторная всхожесть были низкими и составляли 18-21 %. Свет и стратификация оказывают стимулирующее влияние на прорастание свежесобранных семян. Наиболее высокая энергия прорастания (58 %) и высокая всхожесть (69 %) отмечается после 23-50 дневной стратификации при температуре 00-10 С0 и дальнейшем проращивании на свету при комнатной температуре. При посеве стратифицированных семян в открытый грунт весной всходы отмечаются на 7-14 день.

В первый год жизни, в зависимости от почвенно-экологических условий произрастания, растения Серпухи образуют розетку из 3-20 укороченных вегетативных побегов, достигающую 30-40 см высоты к концу вегетации. Единичные растения вступают в фазу бутонизации, формируя при этом 1-2 генеративных побега высотой 70-90 см. Сроки массового отрастания могут колебаться на 10-20 дней; в годы с теплой весной они начинаются раньше по сравнению с годами, характеризующимися холодной затяжной весной. Высота растений 4-6-го года жизни, в зависимости от условий произрастания, составляет 130-175 см.

Отрастание побегов у многолетних особей в условиях Коми Республики приходится на 29.04-23.05, цветение - 8.07-17.08 и созревание семян - 14.08-22.09 [10].Темпы роста растений высокие до вступления в фазу бутонизации, значительно снижаются к фазе цветения и практически прекращаются во время фазы плодоношения. Метеорологические условия вегетационного периода вызывают сдвиги в прохождении отдельных фаз развития. Сдвиг фенологических фаз на более поздние сроки ведет к затягиванию цветения, увеличению межфазных периодов на 6-25 дней и формированию семян в прохладных, избыточно влажных условиях августа-сентября, что неблагоприятно сказывается на семенной продуктивности.

Адаптогенное действие экдистероидов Serratula coronata L. 91 % чистоты изучали в Институте биологии Коми НЦ УрО РАН. По результатам исследований сделан вывод, что по величине тонизирующего эффекта экдистероидная фракция S. coronata (препарат ecdysten-S, содержащий 75 % 20-гидроксиэкдизон) во многом схожа с экдистероидной фракцией R. carthamoides, но дозы были увеличенными. Некоторые эффекты, в частности анаболический, который наиболее ярко выражен для R. carthamoides у S. coronata в сопоставимых дозах отсутствовали. Анаболический эффект отсутствовал и в другой серии экспериментов с 96.5 % экдистероидной фракцией S. coronata (препарат ecdysone, содержащий 80.5 % 20-гидроксиэкдизон).[11]

Silene repens

Silene repens - Смолёвка ползучая, сем.Cariophillaceae (Гвоздичные) это многолетние растения, 15-60 см высотой, опушенные короткими прижатыми изогнутыми волосками. Корневище тонкое, длинное, ползучее, стебли при основании восходящие, темно-пурпуровые. Листья от ланцетных до линейных, 2-7 см длиной и 2-7 мм шириной, нижние стеблевые ко времени цветения увядающие, верхние в пазухах с укороченными побегами. Соцветие короткое, узкометельчатое, прицветники травянистые, овально-ланцетные, цветоножки короче чашечки. Чашечка булавовидная, коротко опушенная, с пурпурными жилками, с тупыми, по краю пленчатыми зубцами, 11-16 мм длиной. Лепестки желтоватые, на 1/3 надрезанные на широкое овальные доли. Коробочка овальная, 6-7 мм, на коротко опушенной ножке (5-6 мм длиной). Семена почковидные, со штриховкой. Цветение в середине лета.

Встречается по долинам рек на лугах, песках и галечниках, в луговых и настоящих степях, березовых и смешанных лесах, на каменистых склонах, реже на солонцах и солонцеватых лугах.[12]

Основные ареалы распространения тяготеют к востоку и северу России (Сев. и Пол. Урал, Зап. и Вос. Сибирь, Алтай) и к Средней Азии.

Химический состав: содержит 2-дезоксиэкдизон, 2-гидрокси-20-гидроксиэкдизон, полиподин В, 20-гидроксиэкдизон, интегристерон А.[13]

R1=R2=R3=R4=H - 2-дезоксиэкдизон;

R1=R2=R3=H; R4=OH - 2-гидрокси-20-гидроксиэкдизон;

R1=R3=H; R2=R4=OH -20-гидроксиэкдизон;

R1=H; R2=R3=R4=OH - полиподин В;

R3=H; R1=R2=R4=OH - интегристерон А.

Рисунок 8. Структуры экдистероидов выделенных из S. Repens[13]

Рисунок 9. УФ - спектры полиподина В и 20-гидроксиэкдизона выделенных из S. Repens[14]

Таблица 2. Количественное содержание фитоэкдистероидов в S. Repens[14]

№	Экдистероиды	Содержание,%
1	2-дезоксиэкдизон	0,0017
2	2-гидрокси-20-гидроксиэкдизон	0,0002
3	20-гидроксиэкдизон	0,078
4	полиподин В	0,007
5	интегристерон А	0,004

Также сырьё смолёвки ползучей содержит алкалоиды, флаваноиды, тритерпеновые сапонины и дубильные вещества.

Сравнительный анализ содержания биологически активных веществ в образцах монгольского происхождения Silene repens свидетельствует о повышении содержания дубильных веществ, алкалоидов, экдистероидов с увеличением высоты над уровнем моря.

По всей вероятности, влияние оказывает не только высота над уровнем моря, но и влажность местности. Низкое содержание 20-гидроксиэкдизон (20Е) в алтайском (0,3%) и томском (0,2%) образцах является, видимо, следствием климатических условий, характеризующихся повышенной влажностью. Самое высокое содержание 20Е (1,1%) наблюдали в образцах Silene repens, собранных в фазе цветения в горах Монголии на высоте 2256-2348 м над у.м.

Сравнение содержания экдистероидов в образцах Silene repens в процессе развития растений из экологогеографически удаленных мест - монгольском и образце, культивируемом в Западной Сибири свидетельствует о том, что фазой максимального накопления экдистероидов для всех органов надземной части Silene repens является цветение (рис. 10). Однако для корней отмечается, напротив, наименьший уровень в этот период развития, что свойственно многолетним видам. Максимальное содержание наблюдается в репродуктивных органах:

В бутонах - 1,0%;

В цветках - 1,1%.

Данные сравнительного анализа динамики содержания 20-гидроксиэкдизона в образцах различного происхождения (рис. 11), интродуцируемых в Западную Сибирь, свидетельствуют об идентичности характера изменений в течение вегетации - максимальный уровень экдистероидов достигается в фазе цветения.[14 ]

Однако для интродуцента Silene repens монгольского происхождения почвенно-климатические условия и высотный уровень на экспериментальном участке Сибирского ботанического сада ТГУ являются нетипичными. Следует отметить, что в надземной части интродуцента алтайского происхождения из более сходного по климатическим условиям региона уровень 20Е выше, чем у образца, семена которого были собраны в Монголии (на берегу р. Харганат, 1215 м над у.м.) и посеяны в Западной Сибири. При этом надземная часть дикорастущего образца в Монголии в фазе цветения содержала в 4 раза больше 20-гидроксиэкдизона.[15] По всей вероятности, на содержание экдистероида оказывает влияние как высота над уровнем моря, так и влажность воздуха. При этом характер изменения сохраняется в течение вегетационного периода. Возможно, этим объясняется столь низкое содержание экдистероидов в надземной части - 0,2% по сравнению с 0,4% у дикорастущегов горах Монголии образца.

Установлено, что этанольные экстракты Silene repens в различной степени обладают антиоксидантной активностью, составляющей от 0,010 до 0,203 моль/кг. Проведенные исследования показали, что этанольные экстракты надземной части смолевки ползучей не токсичны.[14]

Исходя из комплексных исследований Ярославской государственной медицинской академии, В.А. Дармограй с соавторами фитоэкдистероидов полученных преимущественно из растений сем. Caryophyllaceae [16], можно предположить появление препаратов со следующим фармакологическим действием:

* экдистероиды обладают антиоксидантным действием, ингибируют перекисное окисление липидов;

* увеличивают активность и поверхностный заряд, микровязкость мембран эритроцитов и их резистентность к осмотическому, температурному и кислотному гидролизу;

* обладают протекторным действием в отношении УФ-индуцируемого и перекисного гемолиза эритроцитов;

* повышают фагоцитарную активность нейтрофилов в крови, увеличивают концентрацию белка и гамма-глобулинов, уменьшают исходно повышенное количество холестерина;

* увеличивают содержание гликогена в печени, активизируют белоксинтезирующи процессы, обладают гепатопротекторным действием;

* оказывают мощное ранозаживляющее действие при химических, термических, криогенных, механических повреждениях тканей, являясь стимулятором регенерации;

* способны стимулировать различные формы иммунитета - естественную, противомикробную и антитоксическую резистентность;

* повышают работоспособность и обеспечивают профилактику утомления в отягощенных условиях;

* обладают антистрессовой, адаптогенной и актопротекторной активностью;

* оказывают ноотропное, в частности психоэнергизирующее действие.

Другие виды - источники фитоэкдистероидов.

Taxus baccata - Тис ягодный, сем. Taxaceae - тисовые.

Это вечнозеленое дерево 20-25 м высотой, диаметр ствола 1,5 м. В культуре высота взрослого дерева до 5 м, диаметр кроны 5 м. Крона яйцевидно-цилиндрическая, густая, часто многовершинная. Концы горизонтальных ветвей часто вислые. Стебли голые, ребристые, зеленые, а позднее коричневые. Хвоя темно-зеленая, блестящая, снизу бледно-зеленая, тусклая. Хвоинки мягкие, с острым мягким кончиком, располагаются вдоль ветки двумя правильными рядами. Плод - буроватые семена покрыты ярко-красным сочным присемянником. Источник понастерона А.[17]

Виды рода Ipomaea - ипомея, сем. Conovolvulaceae - вьюнковые.

Ипомея это вьющиеся или стелющиеся травянистые растения или кустарники. Крупные, обоеполые со сложным околоцветником, пятичленные цветки имеют воронковидно-колокольчатый венчик, завязь нижняя гинецей из двух сросшихся плодолистиков. Плод - коробочка.[1,17] Около 500 видов, главным образом в тропиках. Широко распространена ипомея на песчаных побережьях тропических морей. Источник миристерона А.

Заключение.

Фитоэкдистероиды встречаются в растениях, грибах и низших животных (нематодах, ракообразных и т.д.). Источники животного происхождения не эффективны в виду чрезвычайно низких уровней содержания действующих веществ, и не могут служить источниками промышленного выделения.

Важнейшими источниками выделения в промышленных масштабах являются растительные источники, которые по способности к биосинтезу экдистероидов условно можно классифицировать на следующие группы:

1. 1-30 г/кг (0,1-3,0 %) - виды-сверхконцентраторы;

2. 0,1-1 г/кг (0,01-0,1 %) - виды с высоким содержанием;

3. 10-100 мг/кг (0,001-0,01 %) - растения с умеренным содержанием;

4. 0,5-10 мг/кг (0,00005-0,001 %) - растения с низким содержанием;

5. 0,1-0,5 мг/кг и ниже - виды со следовыми концентрациями.

Я выбрал одной из целей своей курсовой работы серпуху венценосную т.к. она является важным видом-сверхконцентратором, наряду с левзей сафлоровидной.

Препараты её выпускаются как правило из химически изолированных экдистероидов, полученых главным образом по методам биотехнологии (культуры клеток, тканей и генетически модифицированных корней).

Смолёвка ползучая была выбрана мной т.к. она является потенциальным источником, видом-сверхконцентратором фитоэкдистероидов, способная давать высокий выход продуцируемых веществ в экстремальных горных условиях, характеризующиеся засушливостью.

Фитоэкдистероиды представляют самое распространенное и многочисленное семейство стероидных соединений в биосфере; они участвуют в жизнедеятельности практически всех классов организмов, выполняя множественные функции. Препараты фитоэкдистероидов применяются в медицине, в сельском хозяйстве, в биотехнологии и энтомологии, соответственно изучение растений как продуцентов фитоэкдистероидов является очень важной задачей.

Список литературы

1. Фармакогнозия: учебное пособие / под ред. Г.П. Яковлева - 2006 г.;

2. Тимофеев Н.П. Промышленные источники получения экдистероидов. Часть I. Ponasterone и muristerone // Нетрадиционные природные ресурсы, инновационные технологии и продукты. Сб. науч. трудов. М., РАЕН, 2003, 9, C.64-86.;

3. Володин В.В., И. Чадин И.Ф. Обзор: Экдистероиды в мировой флоре // Вестник Института биологии Коми НЦ УрО РАН, 2003, 67, C.2-11.

4. Балтаев У.А. Обзорная статья: Фитоэкдистероиды: структура, источники и пути биосинтеза в растениях.2000г.;

5. Дайнен Л.: Физиология растений. 1998г.;

6. НовосельскаяИ.Л. Фитоэкдизоны растений рода Serratula: автореф. дис. … канд. хим. наук. Ташкент, 1977. 23 с.;

7. Ганиев П.А., Растительные ресурсы, 1993

8. Архем А.А., Ковганко Н.В.: Экдистероиды. Химия и биологическая активность.1989г.

9. Мишуров Р.Д., 1999;

10. Растительные ресурсы СССР. Цветковые растения, их химический состав, использование. Л., 1985. 460 с.

11. Тимофеев Н.П. Исследования по экдистероидам: Использование в медицине, Интернет-ресурсы, источники и биологическая активность // Биомедицинская химия, 2004, 50 (Прил. 1), C.133-152.

12. Народная медицина. Смолевка ползучая [Электронный ресурс]. Режим доступа:

13. Зибарева Л.Н. Фитоэкдистероиды растений семейства Caryophyllaceae: дис. … д-ра хим. наук. Новосибирск,2003. 247 с.;

14. Н. Мунхжаргал, Л.Н. Зибарева, Р. Лафон, Л.Н. Прибыткова, С.И. Писарева Изучение качественного состава и содержания экдистероидов дикорастущей в монголии и интродуцированной в Западную Сибирь Silene repens. 2009г.

15. Ревина Т.А., Ревушкин,А.С., Ракитин А.В. Экдистероидсодержащие виды во флоре Горного Алтая // Растительные ресурсы. 1988. Вып. 4. C. 565-569.

16. Дармограй В.Н., Петров В.К., Ухов Ю.И. Теоретическое и клиническое обоснование концептуальной модели механизма действия фитоэкдистероидов // Биохимия на рубеже XXI века. Межрег. сб. науч. тр., Рязань, 2002, C.489-492.

17. Ревина Т.А., Гурьева И.И.: Растительные ресурсы. 1985г.

18. Поисковой сервис Google

19. LE Collections Guide - коллекция гербариев. http://www.mobot.org