Препарат послаблює дію снодійних і наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинноруховий центри. Під впливом препарату посилюється серцева діяльність, підвищується частота серцевих скорочень.

Під впливом кофеїну-бензоату натрію трохи посилюється діурез (головним чином через зменшення реабсорбції електролітів у ниркових канальцях).

Фармакокінетика:

Препарат добре всмоктується з травного тракту. Рівномірно розподіляється в організмі. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проникає крізь плаценту та екскретується у грудне молоко. У процесі біотрансформації піддається деметилюванню та окисленню. Період напіввиведення - 3-7 години. Виділяється з організму з сечею та калом у вигляді метаболітів, невелика частина (близько 8%) - у незміненому вигляді.

Основні фізико-хімічні властивості - таблетки круглої форми, білого кольору, з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою.

Виробник - Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Показання -

· Захворювання, що супроводжуються пригніченням функцій центральної нервової системи та серцево-судинної системи;

· артеріальна гіпотензія;

· астенічний синдром;

· спазми судин головного мозку;

· підвищення розумової та фізичної працездатності;

· усунення сонливості.

Протипоказання -

· Гіперчутливість до кофеїну, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін) або до будь-якого з компонентів препарату;

· підвищена збудливість;

· порушення сну;

· артеріальна гіпертензія;

· органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, атеросклероз);

· глаукома;

· літній вік.

Спосіб застосування та дози -

Застосовують внутрішньо 2-3 рази на добу. Разова доза для дорослих становить 100-200 мг.

Вища разова доза - 500 мг, вища добова доза - 1 г.

Дітям віком від 12 років призначають у дозі 100 мг 2-3 рази на добу.

Вища добова доза для дітей - 500 мг.

Дозу препарату та курс лікування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання та ефективності терапії.

Побічні реакції -

· Нервова система: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, головний біль, запаморочення, м'язові посмикування, судомні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння; при раптовій відміні - посилення гальмування центральної нервової системи з появою відчуття підвищеної втомлюваності, сонливості, м'язового напруження, депресії.

· Серцево-судинна система: відчуття тиснення у грудях, відчуття серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

· Травний тракт: нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби.

· Сечовидільна система: збільшення частоти сечовипускання, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію.

· Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм.

· Вплив на результати лабораторних аналізів: можливе хибне підвищення сечової кислоти в крові, що визначається методом Bittner, гіпоглікемія/гіперглікемія, незначне підвищення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти (5-HIAA), ванілілмигдальної кислоти (VMA) та катехоламінів у сечі.

· Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні - зниження ефекту кофеїну, що пов'язано з утворенням нових аденозинових рецепторів, медикаментозна залежність.

Передозування -

Симптоми: гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмії, гіпертермія, збільшення частоти сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання, іноді з домішками крові; дзвін у вухах, судомні напади (при гострому передозуванні - тоніко-клонічні судоми).

Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, підтримка вентиляції легенів і оксигенації; при судомних нападах - внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримка балансу рідини та солей; гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування -

При застосуванні препарату слід уникати надмірного вживання кави, міцного чаю, інших тонізуючих напоїв, алкоголю та лікарських засобів, що містять кофеїн.

У випадку тривалого застосування препарату можливий розвиток психічної залежності. Різке припинення лікування призводить до посилення гальмування центральної нервової системи (сонливість, депресія).

Дія препарату значною мірою залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової діяльності.

Кофеїн може стати причиною хибного підвищення сечової кислоти у крові, що визначається методом Bittner.

Кофеїн може підвищувати рівні 5-гідроксиіндолоцтової кислоти (5-HIAA), ванілілмигдальної кислоти (VMA) та катехоламінів у сечі, що може призвести до хибнопозитивних результатів діагностики феохромоцитоми та нейробластоми.

З обережністю застосовують препарат пацієнтам із виразковою хворобою травного тракту в анамнезі.

Препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати даний препарат.

Препарат протипоказано застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Кофеїн-бензоат натрію у вигляді таблеток не рекомендується застосовувати дітям до 12 років.

Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи.

Одночасне застосування кофеїну-бензоату натрію з:

· інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином і селегиліном може спричинити розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску;

· барбітуратами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідними гідантоїну, особливо фенітоїном) - посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну;

· кетоконазолом, дисульфірамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, еноксацином, піпемідиновою кислотою може спричинити уповільнення виведення кофеїну та збільшення його концентрації в крові;

· циметидином, гормональними контрацептивами, ізоніазидом - посилення дії кофеїну;

· флувоксаміном - підвищення рівню кофеїну в плазмі крові;

· мексилетином - зниження виведення кофеїну на 50%;

· нікотином - збільшення швидкості виведення кофеїну;

· метоксаленом - зменшення виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії;

· клозапіном - підвищення концентрації клозапіну в крові;

· теофіліном та іншими ксантинами - зниження кліренсу даних препаратів, збільшення ризику адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів;

· бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів;

· тиреотропними засобами - підвищення тиреоїдного ефекту;

· опіоїдними аналгетиками, анксіолітиками, снодійними і седативними засобами - зниження ефекту даних препаратів;

· препаратами літію - збільшення виведення літію з сечею;

· препаратами кальцію - зниження всмоктування даних препаратів;

· серцевими глікозидами - прискорення всмоктування, посилення дії та підвищення токсичності серцевих глікозидів;

· аналгетиками-антипіретиками - посилення їх ефекту;

· ерготаміном - покращення всмоктування ерготаміна з травного тракту;

· похідними ксантину, б - та в-адреноміметиками, психостимулюючими засобам - потенціювання їх ефектів.

Кофеїн є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ.

Напої та лікарські засоби, що містять кофеїн, при сумісному застосуванні з препаратом можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи.

Термін придатності - 4 роки.

Умови зберігання - В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка - По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці; по 10 таблеток у блістері.

Категорія відпуску - За рецептом.

Висновки

Нервова система - це сукупність специфічних утворень, об'єднаних у функціональну систему, яка здійснює сприйняття діючих на організм подразників, проведення і обробку виникає при цьому порушення, формування відповідних пристосувальних реакцій.

У функціонуванні нервової системи можуть відбуватися збої, і тоді розвиваються короткочасні порушення або хвороби.

Хвороби нервової системи обумовлені органічними (судинними, травматичними, токсичними та ін.) або функціональними розладами. Походження нервових хвороб може бути пов'язано і з генетичними (спадковими) факторами. Проявляються хвороби нервової системи симптомами порушення рухової і чутливої сфер, а також порушенням інтегративної функції центральної нервової системи (ЦНС), коли переважають розлади психіки.

Стимулятори ЦНС - це аналептики, які або посилюють процес збудження, полегшуючи міжнейронну (синаптичну) передачу нервових імпульсів, або пригнічують гальмівні механізми. Аналептики збуджують дихальний і судиноруховий центри. До них відносять деякі алкалоїдвмісні рослини. Ці алкалоїди підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку, внаслідок чого збільшується тонус скелетних і гладких м'язів, поліпшується трофіка внутрішніх органів.

В медичній практиці застосовуються таки алкалоїдвмісні рослини, які є стимуляторами ЦНС:

Челібуха (блювотний горіх). Насіння цієї рослини містять 2-3% алкалоїдів. Основні з них - стрихнін і бруцин.

Секурінега ветвецвітна, або напівчагарникова, містить алкалоїд секурінін.

Мордовник звичайний (осот чорний, осока чорна) містить алкалоїд ехінопсин.

Стрихнін і секурінін збуджують дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку, що веде до почастішання дихання, підвищення артеріального тиску. Всі зазначені апкалоіди тонізують кісткову мускулатуру і позитивно впливають на репаративні процеси в периферичної нервової системи. Вважається, що стрихнін блокує дію гальмівних медіаторів в постсинаптичних нервових закінченнях спинного мозку. Блокуючи гальмування, стрихнін надає «збудливий» ефект.

Препарати рослин і алкалоїдів цієї групи рекомендують при астенічних станах, швидкої стомлюваності, парези, паралічі, неврастенії та ін.

Також настої різних трав здавна застосовуються в народній медицині для зняття втоми і поліпшення життєвих функцій організму.

Виділяють три групи рослинних адаптогенів: переважно нейротропної дії (лимонник, родіола), переважно антиоксидантної дії (багато рослинних глікозидів і поліфенолів з різних джерел) і змішаного (аралієвих, золотий корінь, женьшень).

Левзея сафлоровидна (маралів корінь) містить фитоекдизони - полігідроксильовані стероїдні сполуки, що володіють яскраво вираженою анаболічною активністю.

Аралия манчжурская. Фармакологічні ефекти аралії обумовлені наявністю особливого роду глікозидів-аралозидів А, Б, С, та ін.

Сапарал. На відміну від аралії не володіє такою сильною цукрознижуючою і анаболічною дією. Непогано підвищує загальну працездатність.

Елеутерокок колючий. Містить суму глікозидів - елеутерозидів. Ці речовини підвищують працездатність і посилюють синтез білка і вуглеводів.

Настоянка коренів родіоли є потужним стимулятором, покращує працездатність і знімає втому. Фармакологічні ефекти коренів родіоли обумовлені наявністю таких речовин як родозин і родіолізід.

Тим же властивістю (поліпшує працездатність і знімають втому) володіє лимонник, один з найпотужніших природних стимуляторів нервової системи. Фармакологічні ефекти лимонника обумовлені вмістом основної діючої речовини - схізандрина.

Адаптогени ряду женьшеню надають загальну стимулюючу дію на організм, покращують функції гормональної системи, тим самим сприяючи більш напруженою і тривалій роботі. Корінь женьшеню містить глікозиди - панаксозиди.

Заманиха висока. Має тонізуючу і легку анаболічну дії. За ефективністю загальнозміцнюючої дії аналогічна женьшеню.

Стеркулія платанолистна. Подібно женьшеню і елеутерококу, стимулює працездатність і анаболічні процеси.

Показано, що найбільш ефективні змішані препарати, що містять біологічно активні речовини декількох типів. Згідно з даними експериментів, поєднання адаптогенів загальної і нейротропної дії оптимально при напружених тренуваннях.

Рослини - стимулятори центральної нервової системи (ЦНС) застосовуються не тільки в народній медицині, а й міцно увійшли в наш побут, використовуються в приготуванні різноманітних напоїв, харчових продуктів. Вживання чаю, кави міцно увійшло в наш спосіб життя, у багатьох областях України стало невід'ємним атрибутом культури.

Серед таких рослин-стимуляторів активності ЦНС можна виділити групу алкалоїдвмісних - чай китайський, кава, какао, кола, гуарана та ін.

Дані рослини можуть застосовуватися не тільки як харчові продукти або добавки. Вони мають самостійну лікувальну дією. Однак для безпечного їх вживання необхідно знати і негативні сторони регулярного їх застосування.

Список використаної літератури

1. Биологически активные вещества лекарственных растений / Георгиевский В.П., Комиссаренко II. Ф., Дмитрук С.Е. - Новосибирск: Наука, Сиб, отделение, 1990, - 333 с.

2. Виноградова Т.А., Гажёв Б.Н. и др. Практическая фитотерапия / М.: «ОЛМА-ПРЕСС»; СПб.: Издательский Дом «Нева», «Валери СПД», 1998. - 640 с.

3. Дубровин И.И. Все о настойках и бальзамах. - М.: Славянский дом книги, 2008. - 256 с.

4. Копейка В.И. Семейный справочник лекарственных растений. - Донецк: ООО «ПКФ «БАО», 2009. - 224 с

5. Мазнев Н.И. Энциклопедия лекарственных растений. 3-е изд., испр. и доп. - М.: Мартин 2004. - 496 с.

6. Мазулін О.В., Калошина Н.О. Цілющі бальзами. - Х.: Прапор, 2001. - 336 с.

7. Мамчур Ф.И. Справочник по фитотерапии. - Киев, 1996.

8. Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия: Учебник. 4-е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 2002. - 656 с.

9. Николаева Ю. Лечебные настойки, отвары, бальзамы, мази. Лучшие рецепты. - М.: РИПОЛ классик, 2011. - 196 с.

10. Перевозченко И.И. Лекарственные растения в современной медицине. ^- К.: О-во «Знание» УССР, 1990. - 48 с.

11. Попов В.И. и др. Лекарственные растения / В.И. Попов, Д. К, Шапиро, И.К. Данусевич. - 2-е изд. перераб. и доп.-Мн.: Полымя, 1990. - 304 с.

12. Протасеня М. I., Василенко Ю.В. Лікарські збори. - Сімферополь: Тавріда, 1992. - 352 с.

13. Професіонали про цілющі трави: вирощування, зберігання, застосування / Упор. А.Г. Сербін, В.Д. Чередниченко. - X.: Прапор, 2001. - 190 с.

14. Тихонов В.Н., Калинкина Г.И., Сальникова E.H., Под редакцией профессора Дмитрука С.Е. Лекарственные растения, сырье и фитопрепараты / Учебное пособие. Часть I. Томск, 2004. - 116 с.

15. Тихонов В.Н., Калинкина Г.И., Сальникова E.H., Под редакцией профессора Дмитрука С.Е. Лекарственные растения, сырье и фитопрепараты / Учебное пособие. Часть II. Томск, 2004. - 148 с

16. Универсальная энциклопедия лекарственных растений /Сост. И. Путырский, В. Прохоров. - Мн.: Книжный Дом; М: Махаон, 2000. - 656 с.

Размещено на Allbest.ru