Под влиянием небольших доз алкоголя наступает расширение сначала поверхностных сосудов (лицо краснеет), появляется ощущение тепла. С увеличением концентрации спирта в крови расширяются кровеносные сосуды, особенно брюшной полости, увеличивается теплоотдача. Поэтому лица, находящиеся в состоянии алкогольного опьянения, замерзают быстрее, чем трезвые.

В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового используется редко. Иногда его применяют как противошоковое средство (учитывая его болеутоляющее действие).

Практическое применение спирт этиловый находит в связи с его противомикробными, вяжущими, раздражающими свойствами. Противомикробное действие спирта обусловлено его способностью вызывать денатурацию (свертывание) белков микроорганизмов и усиливается с повышением концентрации. 95% спирт этиловый применяется для обработки хирургических инструментов, катетеров и т.д. Для обработки рук хирурга и операционного поля чаще используют 70% спирт. Это связано с тем, что спирт более высокой концентрации интенсивно свертывает белок, но на поверхности плохо проникает в кожные поры.

Вяжущее действие 95% спирта используется для лечения ожогов. Спирт этиловый 40% концентрации обладает выраженными раздражающими свойствами и применяется для наложения компрессов при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, суставов.

Прием спиртных напитков может привести к острому отравлению, степень которого зависит от концентрации спирта в крови. Опьянение наступает при 1-2г/л, выраженные признаки отравления проявляются при 3-4 г/л. При остром отравлении алкоголем развивается состояние глубокого наркоза, характеризующееся потерей сознания, рефлексов, чувствительности, снижением мышечного тонуса. АД падает, температура тела снижается, дыхание нарушается, кожные покровы становятся бледными. Смерть может наступить от паралича дыхательного центра.

Первая помощь при остром отравлении этиловым спиртом заключается в прекращении его дальнейшего всасывания в кровь. Для этого промывают желудок, дают солевое слабительное (20-30 г магния сульфата на стакан воды), если больной в сознании, можно вызвать рвоту. Для дезинтоксации вводят внутривенно 40% раствор глюкозы, для устранения ацидоза - 4% раствор натрия гидрокарбоната.

При необходимости проводят искусственное дыхание или вводят кислород и аналептики (бемегрид, кофеин и др.). Необходимо согревать больного.

При хроническом отравлении алкоголем (алкоголизме) резко снижается работоспособность, страдает высшая нервная деятельность, интеллект, внимание, память, часто возникают психические заболевания. Возникают серьезные изменения во внутренних органах: хронический гастрит, цирроз печени, дистрофия сердца, почек и другие заболевания.

Лечение алкоголизма проводят в стационарах. Основной задачей является прекращение приема спирта и выработка к нему отвращения, отрицательных рефлексов на алкоголь.

Одним из наиболее эффективных ЛС является Дисульфирам (тетурам). Он задерживает окисление спирта этилового на уровне ацетальдегида, последний накапливается в организме и вызывает интоксикацию: головную боль, головокружение, сердцебиение, затруднение дыхания, потливость, тошноту, рвоту, чувство страха. Выпускается дисульфирам продленного действия для имплантации под кожу - Эспераль.

Иногда для выработки отрицательных условных рефлексов используют рвотные средства (апоморфин).

Лечение необходимо сочетать с психотерапией.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Форма выпуска	Способы применения
Aether pro narcosi (Б)	Флак. 100 мл, 150 мл	Ингаляционно
Halothanum (Phthorotanum, Narcotanum) (Б)	Флак. 50 мл	Ингаляционно
Isofluranum	Флак. 100 мл	Ингаляционно
Nitrogenium oxydulatum	Металлические баллоны	Ингаляционно
Thiopentalum - natrium (Б)	Флак. 0,5 и 1,0 сухого вещества	2-2,5% р-р в вену
Natrii oxybutyras (Б)	Амп. 20% р-р- 10 мл	В мышцу, в вену медленно
Propanididum (Sombrevinum) (Б)	Амп. 5% р-р - 10 мл	В вену медленно
Ketamini hydrochloridum (Calypsolum, Ketalar) (А)	Амп. 1%,5% р-р - 2 мл,10 мл и 20 мл	В мышцу В вену медленно

Контрольные вопросы

1. Понятие о наркозе и его стадиях. Классификация средств для наркоза.

2. Дайте сравнительную характеристику средств для ингаляционного наркоза.

3. Особенности действия и применения неингаляционных наркотических средств. Сравнительная характеристика.

4. Какие осложнения характерны при использовании средств для наркоза и какие меропроиятия проводятся по их устранению?

5. Острое отравление спиртом этиловым и меры оказания помощи. Социальные меры борьбы с алкоголизмом.

6. Применение спирта этилового в медицине.

Тесты для закрепления

1. Указать средства, применяемые для неингаляционного наркоза.

а) Тиопентал-натрий б) Закись азота в) Натрия оксибутират

г) Изофлуран д) Кетамин

2. Отметить основные признаки, характерные для стадии хирургического наркоза.

а) Сознание сохранено б) Сознание выключено в) Болевая чувствительность отсутствует г) Тонус скелетной мускулатуры сохранен

д) Спинномозговые рефлексы подавлены

3. При применении каких средств для наркоза могут возникать аритмии сердечных сокращений вследствие сенсибилизации миокарда к адреналину?

а) Эфир для наркоза б) Фторотан в) Закись азота г) Изофлуран

д) Сомбревин

4. Какие эффекты спирта этилового используют в практической медицине?

а) Раздражающий б) Наркотический в) Вяжущий г) Антисептический

д) Противошоковый

Правильные ответы:

1 - а,в,д;

2 - б,в,д;

3 - б,г;

4 - а,в,г,д;

Снотворные средства

Барбитураты Фенобарбитал Циклобарбитал (Реладорм)	Бензодиазепины Нитразепам Флунитразепам Триазолам	Другие Зопиклон Золпидем Бромизовал Доксиламин

Снотворные средства (гипнотики - от греч. hypnos - сон) - вещества различного химического строения, которые при определенных условиях способствуют наступлению и поддержанию сна, нормализуют его показатели (глубину, фазность, длительность).

Сон является жизненно важной потребностью организма. Механизм сна очень сложен. В изучение его большой вклад внес И.П.Павлов.

Сон не является однородным состоянием и в нем выделяются две фазы, несколько раз (4-5) сменяющие друг друга. Начинается сон фазой «медленного» сна, для которой характерно снижение биоэлектрической активности головного мозга, пульса, дыхания, температуры тела, секреции желез и обмена веществ. На эту фазу приходится 75-80% общей продолжительности сна. Она сменяется второй фазой - «быстрого» сна, при которой усиливается биоэлектрическая активность мозга, учащается пульс, дыхание, усиливается обмен веществ. Фаза «быстрого» сна составляет 20-25% общей продолжительности, он сопровождается сновидениями.

Бессонница (расстройства сна) может проявляться замедлением засыпания или характера сна (сон короткий или прерывистый).

Расстройства сна вызываются разными причинами:

- переутомление;

- нарушение биологического ритма жизни;

- боль, заболевание;

- возбуждающее действие напитков, ЛС и др.

Различают два вида бессонницы:

- транзиторную, которая возникает при смене привычного образа жизни, эмоциональные стрессы, нагрузка и др.

- хроническую, являющуюся самостоятельным заболеванием ЦНС.

При нерезко выраженных расстройствах сна рекомендуются гигиенические мероприятия: соблюдение режима, прогулки перед сном, отход ко сну в одно и то же время, применение лекарственных растений и т.д. Применение снотворных должно быть последним способом коррекции сна. Длительность назначения снотворных ЛС не должна превышать трех недель.

Выделяют три группы снотворных средств:

1 - производные барбитуровой кислоты;

2 - бензодиазепины;

3 - средства разного химического строения.

Механизм действия снотворных заключается в их способности угнетать передачу импульсов в различных отделах ЦНС. Они стимулируют тормозные ГАМК-ергические процессы в головном мозге через барбитуровые (барбитураты) или через бензодиазепиновые (бензодиазепины) рецепторы (Рис.13). Важное значение имеет ослабление возбуждающего действия ретикулярной формации на кору головного мозга.

Производные барбитуровой кислоты

Сон, вызываемый барбитуратами (так же, как и большинством других снотворных средств), по структуре отличается от естественного сна. Барбитураты облегчают засыпание, но укорачивают продолжительность фазы «быстрого сна».

Фенобарбитал (люминал) - ЛС длительного действия: снотворный эффект наступает через 1 час и длится 6-8 часов. Оказывает успокаивающее, снотворное, противосудорожное действие в зависимости от дозы. Обладает кумуляцией. Медленно обезвреживается в печени, при этом стимулирует активность микросомальных ферментов, выводится в основном почками в неизмененном виде. Циклобарбитал входит в состав комбинированного лекарственного средства «Реладорм».

БДР - бензодиазепиновый рецептор БРР - барбитуровый рецептор

Рис.9 Схема ГАМК-бензодиазепин-барбитуратного комплекса с ионофором хлора

Вводят барбитураты обычно внутрь, реже - ректально. После пробуждения могут наблюдаться сонливость, разбитость, нарушение координации движений.

Нежелательные побочные эффекты проявляются в возникновении лекарственной зависимости при длительном применении, угнетении дыхания, нарушении функции почек и печени, аллергических реакциях (сыпь), понижении давления.

В настоящее время в качестве снотворных средств применяются редко.

Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной передозировки ЛС. Наступает угнетение ЦНС, угнетение дыхания, ослабление рефлексов, падает АД; при тяжелом отравлении - отсутствует сознание (кома).

Лечение острых отравлений заключается в ускорении выведения ЛС из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если ЛС полностью не всосалось из желудочно-кишечного тракта, делают промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные. В связи с угнетением дыхания проводят кислородную терапию, искусственное дыхание.

Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают диуретики, используют метод форсированного диуреза. При высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят перитонеальный диализ или гемодиализ. Аналептики используются при легких формах отравления и противопоказаны при глубоком угнетении дыхания.

Производные бензодиазепина.

Являются более безопасными средствами, имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами: они меньше влияют на структуру сна, однако при их длительном применении, особенно в больших дозах, возможна дневная сонливость, вялость, разбитость, головокружение, возможно развитие лекарственной зависимости.

Эти ЛС обладают транквилизирующим эффектом (см. «Психотропные средства»). Механизм снотворного действия (и других эффектов) бензодиазепинов связан с усилением тормозного влияния ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в ЦНС. ГАМК - основной тормозной медиатор ЦНС, выполняющий эту функцию во всех отделах мозга, включая таламус, кору, спинной мозг и др. От 30 до 50% нейронов мозга является тормозными ГАМК-ергическими. Производные бензодиазепина, взаимодействуя со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, входящими в состав одной из субъединиц ГАМК-рецептора, повышает чувствительность последнего к своему медиатору. При активации ГАМК-рецептора открывается хлорный канал; усиленный вход в клетку ионов хлора вызывает повышение потенциала мембраны, при этом активность нейронов во многих отделах мозга падает. (Рис.10)

Бензодиазепины укорачивают период засыпания, уменьшают число ночных пробуждений, увеличивают общую продолжительность сна. Они могут быть рекомендованы как при затруднении засыпания (особенно связанного с повышенной тревожностью), но главным образом при нарушении сна в целом и при коротком сне у пожилых людей.

Нитразепам (радедорм, нитросан) проявляет сильное снотворное действие, оказывая влияние на подкорковые структуры мозга, уменьшает эмоциональное возбуждение и напряжение. Применяется при бессоннице, а также при неврозох различного генеза. Сон наступает через 20-45 мин. после приема лекарственного средства и длится 6-8 час.

Триазолам (хальцион) оказывает выраженное снотворное действие, ускоряет засыпание, увеличивает общую продолжительность сна. Лекарственная зависимость возникает редко.

Флунитразепам (рогипнол) оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действие. Применяется при расстройствах сна, для премедикации перед наркозом.

Противопоказаниями к применению бензодиазепинов и других снотворных средств являются: беременность, лактация, нарушения функции печени, почек, алкоголизм, угнетение ЦНС. Не следует назначать во время работы водителям, летчикам и лицам других профессий, требующих быстрой реакции.

Перечисленные бензодиазепиновые снотворные средства различаются по длительности действия, имеют разный период полувыведения. Т 0,5 нитразепама (и его активных метаболитов) составляет 24ч., флунитразепама - 20ч., триазолама - до 6 часов.

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью или уменьшает выраженность большинства центральных эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков. Обычно флумазенил используют для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов (например, при их применении в хирургической практике или при диагностических процедурах), а также при их передозировке или остром отравлении.

Вводят препарат обычно внутривенно. Действует он кратковременно - 30-60 мин, поэтому при необходимости его вводят повторно.

Снотворные средства разного химического строения.

Зопиклон (имован, сомнол, соннат), Золпидем (ивадал, нитрест) являются представителями нового класса соединений, производных циклопирролона, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие этих ЛС обусловлено активацией ГАМК-ергических процессов в ЦНС. Они быстро вызывают сон, не меняя его структуру, не вызывают разбитости и сонливости утром, не обладают кумуляцией и не вызывают лекарственной зависимости. Применяются для лечения разных видов бессонницы. Имеют Т 0,5 около 3-5 часов.

Нежелательные эффекты: ощущение металлического привкуса во рту, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Бромизовал проявляет преимущественно седативно-снотворное действие. Для получения снотворного эффекта принимается внутрь в порошках и таблетках, запивая сладким теплым чаем или молоком. Кумуляция и привыкание отсутствуют. Малотоксичен. При передозировке и повышенной чувствительности к лекарственному средству возможны явления «бромизма»: кожная сыпь, конъюнктивит, расширение зрачков, ринит.

Доксиламин (донормил) является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Сокращает время засыпания. Обладает холинолитическим действием. Вызывает сухость во рту, запоры, нарушения мочеиспускания. Снотворным действием обладают и другие антигистаминные средства (см. «Противоаллергические средства»).

Противосудорожные средства

Противоэпилептические средства	Противопаркинсонические средства
	Активаторы дофаминергических процессов	Блокаторы холинергических процессов
Фенобарбитал Примидон Карбамазепин Клоназепам Вальпроевая кислота и ее соли Ламотриджин Этосуксимид Триметадион Диазепам	Леводопа+карбидопа Леводопа+бенсеразид Селегилин Бромокриптин Амантадин	Тригексифенидил Бипериден

Это ЛС, которые способны предупредить или купировать судороги различной этиологии.

Наиболее распространенной судорожной патологией является эпилепсия. Судорожный синдром наблюдается и при болезни Паркинсона, а также при передозировке нейролептиков фенотиазинового ряда (лекарственный паркинсонизм).

Противоэпилептические средства

Эпилепсия - хроническое нервно-психическое заболевание ЦНС, проявляющееся периодически возникающими приступами судорог (припадками) различного характера.

Различают следующие типы эпилептических припадков:

1 - генерализованные припадки, протекающие с выключением у больного сознания. К ним относятся:

а) большие судорожные припадки (grand mal) с различными судорожными проявлениями (тонико-клоническими, тоническими, клоническими); после такого припадка больной обычно впадает в глубокий и продолжительный сон.

б) малые припадки (petit mal), или абсансы, проявляются периодическим нарушением сознания (несколько секунд) с последующим быстрым сокращением отдельных мышц (например, частое мигание).

2 - парциальные (локальные, очаговые) припадки:

а) у больного, на фоне ясного сознания, внезапно возникают различнве двигательные, зрительные, слуховые, обонятельные, вегетативные нарушения;

б) иногда припадки протекают с нарушением психических функций (с немотивированным беспокойством или агрессивностью), расстройств памяти и мышления, нарушений поведения и т.п. Больной может совершать действия, о которых по окончании приступа не помнит.

Если большие судорожные припадки следуют один за другим и больной долгое время не приходит в сознание, то это состояние называют эпилептическим статусом.

Причины развития эпилепсии разные и не всегда ясны: нарушение обмена веществ в мозге, опухоли мозга, травмы головы и др. В основе патогенеза лежит формирование в ЦНС эпилептического очага. Импульсы, исходящие от него, и обуславливают клинические проявления эпилепсии.

В основе противоэпилептического действия веществ лежат реакции, происходящие на уровне нейрональных мембран. Одни противоэпилептические средства блокируют натриевые каналы (дифенин, карбамазепин), другие активируют ГАМК-систему (фенобарбитал, бензодиазепины, вальпроаты), третьи угнетают активность глутаматергической системы (ламотриджин). Результатом этих механизмов действия является усиление тормозного влияния и угнетение процесса возбуждения нейронов.

Лечение эпилепсии проводится длительно и регулярно на протяжении многих лет. ЛС и дозы подбираются индивидуально. Прекращение или замена одного ЛС другим должны производиться постепенно, так как в противном случае возможно резкое обострение заболевания. Часто используют комбинированную терапию

Первым эффективным средством для лечения эпилепсии был Фенобарбитал. ЛС обладает выраженным снотворным действием. Для лечения эпилепсии его назначают в больших дозах.

Более избирательным противоэпилептическим действием обладают следующие лекарственные средства:

Фенитоин (дифенин) - близок по структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Эффективен также при некоторых формах сердечных аритмий. Назначают внутрь во время или после еды, т.к. он раздражает слизистую оболочку желудка. Нежелательные эффекты: головокружение, вожбуждение повышение температуры тела, тремор, сыпь, тошнота, рвота, гиперплазия десен.

Примидон (гексамидин) близок по строению к фенобарбиталу, но снотворным действием не обладает. Эффективен главным образом при больших припадках. Нежелательные эффекты: головокружение, тошнота, нарушение кроветворения, нервно-психические расстройства.

Карбамазепин (тегретол, финлепсин, стазепин) - эффективное противосудорожное средство. Применяют при больших припадках, смешанных формах (при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями. Переносится обычно хорошо, иногда могут возникнуть головная боль, тошнота, рвота, сонливость.

Клоназепам (антелепсин) является производным бензодиазепина. Оказывает транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное действие. Последнее выражено сильнее, чем у других ЛС этой группы. Нежелательные эффекты: нарушение координации движений, раздражительность, депрессивные явления.

Производные вальпроевой кислоты - Натрия вальпроат (депакин, конвулекс, вальнат), Магния вальпроат (дипромал), Кальция вальпроат (конвульсофин) - оказывают специфическое действие на метаболизм ГАМК, повышают ее содержание в ЦНС и понижают тем самым возбудимость эпилептического очага (ГАМК - тормозной медиатор ЦНС). Применяют при разных формах эпилепсии. Нежелательные эффекты: тяжесть в области желудка, тошнота, рвота, нарушение свертывания крови.

Ламотриджин (ламиктал) применяется при эпилептических припадках, не поддающихся лечению другими противосудорожными средствами. Возможны аллергические реакции.

Триметадион (триметин) применяют преимущественно при малых припадках, может кумулировать. Нежелательные эффекты: светобоязнь, кожная сыпь, изменения со стороны крови. При лечении необходимо проводить повторные анализы крови.

Этосуксимид (суксилеп) по действию и показаниям к применению близок к триметину, однако обладает меньшей токсичностью.

Для купирования эпилептического статуса используют: диазепам, который вводят внутривенно. Кроме того, натриевые соли дифенина и фенобарбитала парентерально, а также средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза.

Противопаркинсонические средства.

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния, обозначаемые термином «паркинсонизм», проявляются нарушением двигательных функций. Характеризуются такими симптомами, как дрожание (тремор) конечностей, головы, повышение тонуса (ригидность) скелетных мышц и затруднение движений, семенящая походка, маскообразное лицо и др.

Патогенез заболевания заключается в повреждении подкоркового образования - черной субстанции, где снижается содержание дофамина и нарушается тормозная дофаминергическая передача импульсов. На этом фоне становятся преобладающими активирующие холинергические процессы в этих подкорковых структурах.

Лечение заболевания направлено либо на усиление дофаминергических процессов, либо на блокирование холинергической ипульсации.

Активаторы дофаминергических процессов.

Леводопа является предшественником дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер и под действием декарбоксилазы превращается в дофамин, восполняя его недостаток в ЦНС. Однако значительная часть ЛС превращается в дофамин в периферических тканях (печень, почки, кишечник). Это снижает специфическое действие ЛС и является причиной возникновения нежелательных побочных эффектов: нарушение аппетита, тошнота, рвота, аритмии, психические расстройства и др. Для предупреждения этих явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической декарбоксилазы - карбидопой и бенсеразидом. Комбинации «леводопа + карбидопа» выпускаются в виде таблеток «Наком», «Синемет», «Синдопа», «Мадопар» и др.



А - леводопа Б - карбидопа

Рис. 10. Действие леводопы и карбидопы

Селегилин (юмекс) ингибирует моноаминооксидазу (МАО), инактивирующую дофамин и способствует повышению уровня дофамина в головном мозге за счет уменьшения его биотрансформации.

Бромокриптин (парлодел) - дофаминомиметик. Стимулируя центральные дофаминовые рецепторы, уменьшает симптомы паркинсонизма.

Амантадин (мидантан) ускоряет высвобождение дофамина из нейрональных депо и тормозит его обратный захват.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Рис. 11 Основная направленность действия противопаркинсонических средств

ЛС этой группы противопоказаны при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни острых и хронических заболеваниях печени и почек, при психозах и психоневрозах, беременности.

Блокаторы холинергических процессов

Тригексифенидил (циклодол, паркопан) оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее действие, относится к М, Н- холиноблокаторам. Центральное действие способствует устранению двигательных нарушений, связанных с изменениями в экстрапирамидной системе.

Нежелательные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, возбуждение ЦНС.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Phenobarbitalum (Б)	Табл. 0,05 и 0,1	По 1-2 табл. за 1 час до сна
Nitrazepamum (Б) (Radedorm)	Табл. 0,005; 0,1	По 1 табл. за 30 мин. до сна
Flunitrazepamum (Б) (Rohypnolum)	Табл. 0,001; 0,002	По 1 табл. за 30 мин. до сна
Triazolam (Halcionum)	Табл. 0,000125; 0,00025	По 1 табл. перед сном
«Reladormum»	Офиц. табл.	По 1 табл. перед сном
Zopiclonum (Imovanum)	Табл. 0,0075	По 1 табл. перед сном
Bromisovalum (Б)	Табл. 0,3	По 2 табл. перед сном
Phenitoium (Dipheninum) (Б)	Табл. 0,117	По 1-3 табл. 1-3 раза в сутки
Carbamazepinum (Finlepsinum, Tegretolum) (Б)	Табл. 0,1; 0,2; 0,4	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки (во время или после еды)
Clonazepamum (Antelepsium) (Б)	Табл. 0,001; 0,0025	По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки
Magnesii valproas (Dipromalum)	Табл. 0,2	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
Ethosuximidum (Suxilepum) (Б)	Капс. 0,25	По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки во время еды
Levodopa (Caldopa, Dopaflexum) (Б)	Капс. (табл.) 0,25; 0,5	По 1-4 табл. (капс.) 3-4 раза в сутки (во время или после еды)
Trihexyphenidylum (Cyclodolum, Parcopanum)	Табл. 0,002; 0,005	По 1-3 табл. 3 раза в сутки
«Nacom», «Sinemet», «Syndopa»	Офиц. табл.	По 1-2 табл. 1- 4 раза в сутки
Amantadinum (Midantanum) (Б)	Табл. 0,1	По 1 табл. 3 раза в сутки

Контрольные вопросы

1. Общая характеристика снотворных средств. Классификация, особенности действия барбитуратов и производных бензодиазепина.

2. Симптомы острого отравления снотворными средствами, помощь при отравлении.

3. Характеристика и применение противоэпилептических средств, особенности назначения.

4. Основные противопаркинсонические средства, их классификация, фармакодинамика, применение.

Тесты для закрепления

1.Что характерно для последействия при применении снотворных средств?

а) Вялость б) Сонливость в) Возбуждение

2.Какие явления могут развиваться при длительном применении барбитуратов?

а) Привыкание б) Лекарственная зависимость в) Экстрапирамидные расстройства

3. Отметить противоэпилептические средства.

а) Циклодол б) Этосуксимид в) Дифенин г) Карбамазепин д) Леводопа е) Мидантан

4. Указать средства для купирования эпилептического статуса.

а) Дифенин б) Карбамазепин в) Диазепам г) Тиопентал-натрий

д) Депакин

5. С чем связывают противопаркинсонический эффект леводопы при паркинсонизме?

а) Стимуляция холинергических процессов в ЦНС б) Угнетение холинергических процессов в ЦНC в) Стимуляция дофаминергических процессов в ЦНС

6. Отметить противопаркинсонические средства.

а) Дифенин б) Мидантан в) Наком г) Карбамазепин д) Циклодол

Правильные ответы:

1 - а,б;

2 - а,б;

3 - б,в,г;

4 - а,в;

5 - б;

6 - б,в,д.

Анальгетики

Анальгетиками (от греч. - an - отрицание, algesis - ощущение боли) называют лекарственные вещества, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют чувство боли. Боль является симптомом многих заболеваний и различных повреждений.

Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами, которые получили название ноцицепторы (от лат. nocеo - повреждаю). Раздражителями могут быть механические и химические воздействия. Такие эндогенные вещества, как гистамин, серотонин, брадикинин и др., способны вызывать болевые ощущения, воздействуя на ноцицепторы. В настоящее время известно несколько типов и подтипов этих рецепторов.

В организме существуют также антиноцицептивная (противоболевая) система. Основными её элементами являются опиоидные пептиды (энкефалины, эндорфины). Они взаимодействуют со специфическими опиоидными (опиатными) рецепторами, принимающими участие в проведении и восприятии боли. Опиоидные пептиды, высвобождающиеся как в головном, так и в спинном мозге вызывают анальгезию (обезболивание). Усиленный выброс эндогенных противоболевых пептидов отмечается при возникновении сильных болевых ощущений.

Анальгетики, в отличие от средств для наркоза, избирательно подавляют только болевую чувствительность и не нарушают сознания.

Анальгетики
Опиоидные Морфина гидрохлорид Морфилонг Омнопон Тримеперидин Фентанил Бупренорфин Пентазоцин Трамадол Буторфанол	Неопиоидные Салицилаты Кислота ацетилсалициловая Производные пиразолона Метамизол-натрий (анальгин) Производные анилина Ацетаминофен (парацетамол, тайленол, калпол, солпадеин)

Наркотические (опиоидные анальгетики).

В эту группу входят вещества центрального действия, способные избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС. Другие виды чувствительности страдают мало.

Главным в механизме анальгетического действия этих ЛС является их взаимодействие с опиатными рецепторами ЦНС, а также периферических тканей, что приводит к активизации эндогенной антиноцицептивной системы и нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Опиоидные (наркотические) анальгетики воспроизводят эффект эндогенных опиоидных пептидов, активируя опиоидные рецепторы. При этом устраняют боль любого происхождения и изменяют эмоциональную окраску боли, подавляют чувство страха и ожидание боли.

Их действие сопровождается развитием эйфории (от греч. eu - хорошо, phero - переношу), седативного и снотворного эффекта, угнетением дыхательного центра. К опиоидным анальгетикам развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, резкая отмена их вызывает абстинентный синдром.

Показаниями к применению опиоидных анальгетиков являются:

- тяжелые травмы и ожоги;

- послеоперационные боли;

- инфаркт миокарда;

- приступы почечной и печеночной колики, острый панкреатит;

- злокачественные неоперабельные опухоли;

- острый отек легких.

По характеру действия на опиатные рецепторы все опиоидергические средства делятся на следующие группы:

а) агонисты, активирующие все типы опиоидных рецепторов (морфин, омнопон, промедол, фентанил, трамадол);

б) агонисты-антагонисты, активирующие одни типы опиатных рецепторов и блокирующие другие (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин);

в) антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон, налтрексон).

Растительные наркотические анальгетики

Наибольшее распространение в медицинской практике получил алкалоид морфин. Его выделяют из опия (высушенного млечного сока мака снотворного). Выпускается в виде солей гидрохлорида и сульфата.

Морфин оказывает множество центральных эффектов. Основным для морфина является его болеутоляющий эффект. Он проявляет успокаивающее и снотворное действие, в терапевтических дозах вызывает сонливость. При введении морфина наблюдается сужение зрачков (миоз), что связано с возбуждением центров глазодвигательного нерва.

Морфин сильно угнетает кашлевой центр и обладает выраженной противокашлевой активностью. При введении морфина всегда имеет место угнетение дыхания в той или иной степени. Оно проявляется в уменьшении частоты и глубины дыхания. Нередко (при передозировке) отмечается неправильный дыхательный ритм.

Морфин угнетает рвотный центр, однако в ряде случаев вызывает тошноту и рвоту, стимулируя триггерную хеморецепторную зону.

Морфин возбуждает центр блуждающих нервов, возникает брадикардия.

Морфин оказывает также выраженное влияние на многие гладкомышечные органы, содержащие опиоидные рецепторы, повышая их тонус. Поэтому возможны запоры, спазм желчных протоков, затруднение мочеиспускания, бронхоспазм. Поэтому при использовании морфина для купирования болей его следует комбинировать с миотропными спазмолитиками или М-холиноблокаторами (атропин и др.)

Стимулирует высвобождение гистамина из тучных клеток, что приводит к расширению сосудов, снижению давления в малом круге кровообращения, поэтому применяется при отеке легких.

Из желудочно-кишечного тракта морфин всасывается недостаточно хорошо, значительная его часть инактивируется в печени. Длительность анальгезирующего действия морфина 4-6 часов. Вводят его парентерально (подкожно).

Омнопон содержит смесь алкалоидов опия, из них 48-50 % морфина, а также алкалоиды с миотропным спазмолитическим действием (папаверин и др.). Фармакодинамика омнопона аналогична таковой морфина, но он несколько слабее спазмирует гладкомышечные органы.

Морфилонг представляет собой 0,5% раствор морфина гидрохлорида в 30% растворе поливинилпирролидона, обладает пролонгированным действием. Болеутоляющий эффект длится 22-24 часа. Вводят его 1 раз в сутки внутримышечно.

Синтетические наркотические анальгетики

Помимо морфина и его производных, в медицинской практике широко применяются и полусинтетические ЛС.

Тримеперидин (промедол) - один из распространенных ЛС, является производным пиперидина. По обезболивающему действию уступает морфину в 2-4 раза. Длительность анальгетического эффекта 3-4 часа. Несколько меньше угнетает дыхательный центр, оказывает слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, расслабляет шейку матки, но повышает тонус и усиливает сократительную активность миометрия.

Фентанил по химическому строению сходен с промедолом. Обладает очень сильным (в 100-400 раз активнее морфина), но кратковременным (20-30 мин.) болеутоляющим эффектом. Применяют главным образом для нейролептоанальгезии в сочетании с дроперидолом (комбинированное ЛС - Таламонал). Нейролептоанальгезия - общее обезболивание без выключения сознания. Используется для купирования острых болей при инфаркте миокарда и легких, почечных и печеночных коликах.

Бупренорфин (бупренокс, нопан) по анальгетической активности превосходит морфин в 20-30 раз и действует более продолжительно - 6-8 часов. Не угнетает дыхание и не вызывает зависимости.

Трамадол (трамал, синтрадон) является синтетическим анальгетиком смешанного типа действия (опиоидного + неопиоидного), неселективным агонистом опиатных рецепторов. Применяется при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различной этиологии. Длительность болеутоляющего действия 3-5 часов. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не вызывает лекарственной зависимости. Назначают больным старше 14 лет внутрь, ректально, парентерально.

Пентазоцин (фортрал, фортвин) - агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является слабым наркотическим анальгетиком, по анальгетической активности уступает морфину, в то же время в значительно меньшей степени угнетает дыхательный центр, вызывает запоры, менее опасен в отношении зависимости. Длительность действия - 3-4 часа.

Буторфанол (морадол, стадол) по фармакологическим свойствам сходен с пентазоцином. Активнее морфина в 3-5 раз.

Налоксон - специфический антагонист опиоидных рецепторов, блокирует все типы этих рецепторов. Он устраняет не только угнетение дыхания, но и большинство других эффектов наркотических анальгетиков. Длительность действия - 2-4 часа. Применяется при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Налтрексон в 2 раза активнее налоксона, действует более продолжительно - 24-48 часов. Используется в лечении опиоидных наркоманий.

Противопоказаны опиоидные анальгетики при угнетении дыхания, острых заболеваний брюшной полости, черепно-мозговых травмах, детям до 2 лет, при повышенной чувствительности к лекарственным средствам.

Острое отравление опиоидными анальгетиками.

Основными признаками интоксикации являются: спутанное сознание, поверхностное неправильное дыхание (по типу Чейн - Стокса), резко суженные зрачки, синюшность слизистых оболочек, гипотензия, потеря сознания. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра. Помощь заключается в повторных промываниях желудка 0,02% раствором калия перманганата, согревании тела пострадавшего, использовании адсорбирующих средств и солевых слабительных. В качестве антагониста используют налоксон, который устраняет все возникающие симптомы. Вводят аналептики, проводят искусственное дыхание.

Хроническое отравление опиоидными анальгетиками (наркомания) развивается в связи с лекарственной зависимостью, которая возникает в связи со способностью наркотических анальгетиков вызывать эйфорию. При длительном применении этих ЛС развивается привыкание, поэтому наркоманам для достижения эйфории необходимы более высокие дозы этих веществ. Резкое прекращение введения ЛС, вызывает лекарственную зависимость, приводит к явлению абстиненции (лишения).

Лечение наркомании проводится в условиях стационара по специальным методикам.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики.

К ненаркотическим анальгетикам относятся ЛС различного химического строения, которые в отличие от опиоидных не вызывают эйфории, привыкания и лекарственной зависимости. Они оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Эти ЛС эффективны главным образом при болях воспалительного характера: головной, зубной, суставной, мышечной, невралгической, ревматической, но неактивны при травматических и других сильных болях.

Основные эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов - веществ, обладающих высокой биологической активностью. Простагландины образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Известны два типа этого фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 обеспечивает синтез простагландинов, которые выполняют регуляторную функцию во многих тканях организма (участвуют в регуляции кровообращения, функций желудочно-кишечного тракта, почек, матки и других органов). Под влиянием ЦОГ-2 при повреждении и воспалении образуются простагландины, которые стимулируют воспалительный процесс, повышают проницаемость сосудов, усиливают чувствительность болевых рецепторов.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Рис. 12 Схема образования простагландинов

Неопиоидные анальгетики неизбирательно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты этих ЛС связаны с угнетением ЦОГ-2, тогда как многочисленные нежелательные эффекты проявляются в связи с ингибированием ЦОГ-1 (гастротоксичность и др.).

Неопиоидные анальгетики в основном подавляют слабую и умеренную боль, в происхождении которой главную роль играют простагландины. ЛС, угнетающие синтез простагландинов, ослабляют воспалительную реакцию, следствием этого является их обезболивающее действие. Кроме того, они устраняют повышенную чувствительность болевых рецепторов, а в ЦНС - тормозят влияние простагландинов на проведение болевых импульсов.

Жаропонижающий эффект неопиоидных анальгетиков проявляется в снижении повышенной температуры тела за счет усиления теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). При лихорадке повышается уровень простагландинов в головном мозге, которые влияют на центр терморегуляции. Неопиоидные анальгетики подавляют синтез и снижают уровень простагландинов в ЦНС. Они эффективны только при повышенной температуре (свыше 38,50С) и не влияют на нормальную температуру тела.

Производные салициловой кислоты.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) - синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75-325 мг в сутки) тормозящее агрегацию тромбоцитов и применяемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Является селективным ингибитором ЦОГ-1. Аспирин хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначается самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами в виде комбинированных ЛС: «Цитрамон», «Кофицил», «Аскофен», «Томапирин», «Цитрапар», «Аскафф» и др., а также в виде растворимых таблеток, содержащих аскорбиновую кислоту - «Аспирин УПСА», «Аспирин-С», «Форталгин-С» и др. Выпускается инъекционная форма аспирина - Аспизол. Из салицилатов используются также Натрия салицилат и Салициламид.

Нежелательные побочные эффекты проявляются диспептическими расстройствами, шумом в ушах, ослаблением слуха, аллергическими реакциями, кровотечениями, бронхоспазмом («аспириновая» астма»). Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение: изъязвления, геморрагии. У детей при вирусных инфекциях возможно развитие сндрома Рэйе с поражением головного мозга, печени. В этом случае их не рекомендуется назначать детям до 12 лет.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после еды, размельчать перед употреблением и запивать большим количеством воды.

Производные пиразолона

Метамизол-натрий (анальгин) обладает противовоспалительным, жаропонижающим действием, но в большей степени проявляется болеутоляющий эффект. Хорошо растворяется в воде, поэтому часто используется и для парентерального введения. Входит в состав комбинированных ЛС «Темпалгин», «Пенталгин», «Бенальгин», а также в сочетании со спазмолитиками в состав ЛС «Баралгин», «Спазган», «Максиган», эффективных при спазматических болях.

Нежелательные побочные эффекты: угнетение кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, гастротоксичность. В процессе лечения необходим контроль анализа крови.

Производные анилина

Ацетаминофен (парацетамол, панадол) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и почти не оказывает противовоспалительного действия. Применяют его в основном при головной боли, невралгии, травмах, лихорадке. Широко используется в педиатрии в виде сиропов и шипучих таблеток - Эффералган, Тайленол, Калпол, Солпадеин, Парацет и др. ЛС практически не вызывают раздражения слизистой оболочки желудка. Возможно нарушение функции печени, почек. Антагонистом парацетамола является ацетилцистеин.

Ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции печени и почек, бронхоспазмах, нарушении кроветворения, беременности, лактации.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Morphini hуdrochloridum (А)	Табл.(капс.) 0,01;0,03; 0,06; 0,1. Амп. 1% р-р - 1 мл	По 1 табл. (капс.) 2-3 раза в сутки Под кожу по 1 мл
Morphilongum (А)	Амп. 0,5% р-р - 2 мл	В мышцу по 1 мл
Omnoponum (А)	Амп. 1% и 2% р-р - 1 мл	Под кожу по 1 мл
Trimeperidinum (Promedolum) (A)	Табл. 0,025 Амп. 1% и 2% р-р - 1 мл	По 1-2 табл. при болях Под кожу (в вену) по 1-2 мл
Phentanylum (A)	Амп. 0,005% р-р - 2,5 мл и 10 мл	В мышцу (в вену) по 1-2 мл
Tramadolum (Tramalum) (А)	Капс. (табл.) 0,05 Свечи 0,1 Амп. 5% р-р - 1мл, 2 мл	По 1 капс. при болях 3-4 раза в сутки По одной свече в прямую кишку 1- 4 раза в сутки В мышцу (в вену) по 1-2 мл 2-3 раза в сутки
Naloxonum (A)	Амп. 0,04% р-р - 1 мл	Под кожу, в мышцу, в вену по 1-2 мл
Acidum acetylcalicylicum (Aspirinum)	Табл. 0,25; 0,3; 0,325; 0,5	По 1-3 табл. 3-4 раза в сутки после еды, тщательно измельчив Запить большим количеством воды
Aspisolum (Б)	Флак. 0,5 и 1,0	В мышцу (в вену) по 5 мл (предварительно р- рить в 5 мл воды для инъекций)
Metamizolum - natrium (Analginum) (Б)	Табл. 0,25; 0,5 Амп. 25% и 50% р-р -1мл; 2 мл; 5 мл	По 1/2 табл. 2-3 раза в сутки после еды В мышцу (в вену) по 1- 2 мл 2-3 раза в сутки
«Baralginum» (Б)	Офиц. табл. Амп. 2 мл и 5 мл	По 1 табл. 2-4 раза в сутки В мышцу (в вену) по 2- 5 мл 2-3 раза в сутки
«Rheopyrinum» (Pyrabutolum) (Б)	Офиц. драже Амп. 5 мл	По 1-2 драже 3-4 раза в сутки после ед По 3-5 мл в мышцу (глубоко) 2- 4 раза в сутки
Acetaminophenum (Paracetamolum) (Б)	Табл. (капс.) 0,2; 0,25; 0,5 Свечи 0,125; 0,25; 0,3; 0,5 Суспензия 70, 100 и 250 мл	По 1-2 табл. (капс.) 2-4 раза в сутки после еды По 1 свече в прямую кишку до 4 раз в сутки Внутрь в зависимости от возраста до 4 раз в сутки

Контрольные вопросы

1. Объясните фармакодинамику наркотических анальгетиков.

2. Объясните действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.

3. Дать сравнительную характеристику ЛС опиоидных анальгетиков, особенности их действия.

4. Показания к применению анальгетиков, нежелательные эффекты.

5. Назовите меры помощи при отравлении опиоидными анальгетиками.

6. В чем особенность действия трамадола?

7. Какие лекарственные средства используются в лечении наркомании?

Тесты для закрепления

1. Указать характерные черты наркотических анальгетиков.

а) Устраняют боли, обусловленные воспалительным процессом

б) Устраняют боли любого происхождения в) Способны вызывать эйфорию г) Увеличивают объем легочной вентиляции д) Оказывают противовоспалительное действие е) Вызывают лекарственную зависимость

2. Какова средняя продолжительность анальгетического действия морфина?

а) 20-30 мин. б) 4-5 час. в) 8-10 час.

3. Какие признаки характерны для острого отравления морфином?

а) Коматозное состояние б) Угнетение дыхания в) Сужение зрачков

г) Потоотделение

4. Отметить основные показания к применению наркотических анальгетиков.

а) Травматические боли б) Головная боль в) Боль при инфаркте миокарда г) Мышечные и суставные боли д) Послеоперационные боли

5. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков обусловлено:

а) Возбуждением опиоидных рецепторов б) Угнетением опиоидных рецепторов

Правильные ответы:

1 - б,в,е;

2 - б;

3 - а,б,в;

4 - а,б,д;

5 - а.

Психотропные средства

Психотропными называют вещества, которые оказывают действие на ЦНС, и, прежде всего, на психическую деятельность человека. У здоровых людей процессы возбуждения и торможения в головном мозге находятся в равновесии. Эмоции, нервные перегрузки, стрессы и т.д. могут привести к возникновению неврозов, проявляющихся в тревожности, истерических состояниях, нарушении поведения и др. Психические заболевания (шизофрения, мании и др.) характеризуются более серьезными нарушениями психики - бред, галлюцинации, нарушении памяти, мышления, изменениями личности. Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения (двигательное возбуждение, бред, галлюцинации), так и чрезмерным угнетением этих процессов (подавленность, тоскливое настроение, нарушение мышления).

Открытие и внедрение в практику активных психотропных средств (50-е годы) является одним из наиболее крупных достижений медицины. ЛС этого профиля применяют не только в психиатрии, неврологии, а также в других отраслях медицины - терапии, анестезиологии, онкологии и др.

Психотропные средства с угнетающим действием на ЦНС

Нейролептики

Производные фенотиазина Хлорпромазин Трифлуоперазин Перфеназин Тиопроперазин	Производные бутирофенона Дроперидол Галоперидол	Производные тиоксантена Хлорпротиксен Зуклопентиксол Флупентиксол	«Атипичные» нейролептики Клозапин Тиоридазин Сульпирид

Нейролептики (от греч. neuron - нерв, leptos - нежный, тонкий) - это ЛС разного химического строения, характерной особенностью которых является антипсихотическое действие. Оно проявляется в устранении бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности, двигательного беспокойства и т.д., которые являются основными симптомами шизофрении, психозов. Одновременно нейролептики способны устранять чувство страха, тревоги (транквилизирующее действие); повышенную возбудимость, раздражительность (седативное действие).

Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов и угнетают их активность в головном мозге (мезолимбической системе), с чем и связан антипсихотический эффект. Особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Кроме того, они способны блокировать адренорецепторы, серотониновые рецепторы, М-холинорецепторы ЦНС.

Этим ЛС в различной степени присущи и другие фармакологические эффекты: противорвотный (за счет блокады дофаминорецепторов триггерной зоны), гипотермический (за счет блокады дофаминорецепторов в гипоталамусе), гипотензивный (за счет блокады центральных ?-адренорецепторов), потенцирование действия снотворных, анальгетических средств, средств для наркоза и других ЛС, угнетающих ЦНС.

Показания к применению нейролептиков достаточно широки. Кроме шизофрении (заболевание связано с повышенной активностью дофаминергической системы) и психозов, они используются при упорной рвоте, икоте, гипертонических кризах, для нейролептанальгезии, премедикации перед операцией, комплексного лечения язвенной болезни желудка и др.

Нейролептики, блокируя дофаминовые рецепторы, способствуют появлению экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дискинезии), могут нарушать функцию печени, вызывать изменение картины крови, сухость во рту, запор, депрессии, заторможенность со стороны ЦНС, гипотензию, коллапс, гинекомастию и аменорею, ухудшение остроты зрения, тахикардию.

Противопоказаны ЛС этой группы при поражении печени, почек, органов кроветворения, органических заболеваниях сердца, ЦНС, гипотензии.

Производные фенотиазина.

Хлорпромазин (аминазин) - первый представитель фенотиазинов, внедренный в клиническую практику. Синтезирован в 1950 году. Первый опыт его успешного использования в лечении психиатрических больных приобретен в 1951-1952годах во Франции.

Оказывает сильный седативный эффект, а также и все другие эффекты, характерные для нейролептиков. Обладает сильным противорвотным действием. Инъекции его болезненны из-за раздражающего действия. Применяют в настоящее время редко при шизофрении, психомоторном возбуждении, в сочетании с анальгетиками при упорных болях, для премедикации и усиления наркоза и др.

Вызывает много нежелательных эффектов: анемии, агранулоцитоз, желтуха, паркинсонизм, падение АД, диспепсические явления.

Трифлуоперазин (трифтазин, тразин) характеризуется более сильным антипсихотическим и менее выраженным седативным действием.

Перфеназин (этаперазин) является активным нейролептическим лекарственным средством. Он значительно более активен, чем аминазин, по противорвотному и антипсихотическому действию, меньше потенцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, угнетающих ЦНС. Переносится несколько лучше, чем аминазин.

Тиопроперазин (мажептил) оказывает сильное антипсихотическое и противорвотное действие, которое сочетается со стимулирующим эффектом, проявляющимся в двигательной гиперактивности.

Производные бутирофенона.

Галоперидол (галопер, сенорм) является эффективным нейролептиком. Оказывает седативное действие, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, наркотиков. Обладает сильным противорвотным действием.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Основное применение ЛС имеет в анестезиологической практике для нейролептоанальгезии в сочетании с анальгетиком фентанилом.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (труксал) обладает нейролептическим, седативным, антидепрессивным эффектами. Выражено противорвотное действие.

Флупентиксол (флюанксол), Зуклопентиксол (клопиксол) проявляют эффекты, подобные хлорпротиксену.

Атипичные нейролептики - Клозапин (лепонекс), Сульпирид (эглонил, бетамакс), Тиоридазин (сонапакс) и др. Эти лекарственные средства называют «атипичными», т.к. они редко вызывают экстрапирамидные нарушения.

Нормотимические средства (соли лития)

Лития карбонат (микалит)

Лития оксибутират

ЛС лития обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психически больных. Мания (от греч. mania - безумие) - болезненно повышенное возбужденное состояние, одна из фаз маниакально-депрессивного психоза.

Для лечения и профилактики маний используются Лития карбонат (контемнол, микалит) и Лития оксибутират. Механизм их психотропного действия связан с влиянием на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, что обеспечивает стабилизацию их мембраны (Li+ замещает Na+). Под влиянием лития снижается содержание в мозге норадреналина, серотонина, повышается чувствительность нейронов некоторых отделов мозга к дофамину.

При их применении возможны диспепсические расстройства, нарушение равновесия, тремор, жажда, зобогенный эффект, почечная недостаточность. Противопоказаны при нарушении выделительной функции почек, щитовидной железы, декомпенсации сердечной деятельности, беременности.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Классические	Дневные Медазепам Тофизопам Мебикар
Диазепам Феназепам Хлордиазепоксид	Оксазепам Алпразолам Хлоразепат

Название «транквилизаторы» происходит от лат.tranquillo - делать спокойным, безмятежным. Основным для этих ЛС является транквилизирующий эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства. Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются. Для транквилизаторов характерны также седативный, снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Действуют они через специфические «бензодиазепиновые» рецепторы в коре и других отделах мозга. При их стимуляции обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических процессов и эффектов торможения. В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывает выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамидных нарушений.