Оксикамы

Пироксикам (роксикам), Лорноксикам (ксефокам), Теноксикам (окситен) оказывают выраженное болеутоляющее действие. Отличаются более длительным эффектом, назначаются 1-2 раза в сутки. Могут вызвать диспепсические явления, кожные аллергические реакции, желудочные кровотечения, боль в животе, нарушение функции печени, головная боль, сонливость.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) угнетают активность фермента и синтез простагландинов в очаге воспаления, поэтому в значительно меньшей степени вызывают нежелательные побочные эффекты со стороны желудка, крови и других органов.

К этой группе относятся Мелоксикам (мовалис, мовалокам), Нимесулид (найз, нимесил). Назначают их при ревматоидном артрите, артрозах и других аналогичных заболеваниях 1 раз в сутки. Они обладают противоотечным, противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. «Диган» - комплексное ЛС, в состав которого входят нимесулид и спазмолитик дицикломин. Применяется для купирования боли, обусловленной спазмом гладких мышц, а также при мышечной, суставной боли.

Высокоселективными неконкурентными ингибиторами ЦОГ-2 являются Рофекоксиб (рофил), Целекоксиб (целебрекс). Рекомендуются при остеоартрите, ревматоидном артрите, при болях слабой и средней интенсивности. Из побочных эффектов проявляются аллергические реакции, кардиотоксичность, нефротоксичность.

К базисным, длительно действующим противовоспалительным средствам относятся препараты золота - Кризанол, D-пеницилламин (купренил), Хлорохин, Сульфасалазин, Метотрексат и другие иммунодепрессанты. Общим свойством этих ЛС является способность тормозить развитие костных эрозий и деструкцию хрящей суставов при развитии неспецифических воспалительных реакций. Они проявляют сложное непрямое влияние на местный воспалительный процесс, опосредованное через патогенетические факторы иммунного звена воспаления. Терапевтический эффект развивается медленно (в течение 10-12 недель) и сохраняется в течение нескольких месяцев после отмены.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Indometacinum (Metindolum) (Б)	Табл. (драже, капс.) 0,025; 0,05; 0,075	По 1-2 табл. (драже) 2-4 раза в сутки после еды
	Амп. 3% р-р - 1мл и 2 мл	В мышцу по 1-2 мл 1-2 раза в сутки
	Свечи 0,05 и 0,1	По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки
Ibuprofenum (Brufenum, Nurofenum) (Б)	Табл. (драже) 0,2; 0,4; 0,6; 0,8	По 0,4-0,8 лекарственного средства 3 раза в сутки
	Мазь (крем, гель) 5% - 20,0; 50,0	Для втирания в суставы
Diclofenac-natrium (Ortophenum, Voltarenum) (Б)	Табл. (драже) 0,025; 0,05; 0,1	По 1-2 табл. (драже 2-3 раза сутки после еды
	Амп. 2.5% р-р - 3 мл	В мышцу по 2-3 мл 1-2 раза в сутки
	Свечи 0,025; 0,05; 0,1	По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки
	Мазь (крем, гель) 1% -15,0; 20,0; 30,0; 40,0; 50,0	Наносить на пораженные участки 2-4 раза в сутки
	Свечи 0,015	По 1 свече в прямую кишку на ночь
Naproxenum (Naprosinum)	Табл. 0,25; 0,5; 0,75	По ? - 1 табл. 2 раза в сутки после еды
	Свечи 0,25; 0,5	По 1 свече в прямую кишку на ночь
Meloxicamum (Movalisum)	Табл. 0,0075; 0,015	По 1 табл. 1 раз в сутки (во время еды)
Nimesulidum (Nize, Mesulidum)	Табл. 0,1	По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки после еды
Ketorolacum (Ketanov, Ketorolum)	Табл. 0,005; 0,01 Амп. 1,5%; 3% р-р - 1мл	По 2-3 табл. при болях после еды В мышцу (в вену) по 1мл
«Ibuclinum»	Офиц. табл.	По 1 табл. 2-3 раза в сутки после еды

Контрольные вопросы

1. В чем заключается механизм действия стероидных и нестероидных противовоспалительных средств? Их влияние на ферменты.

2. Что такое циклооксигеназа (ЦОГ)? Ее влияние в развитии воспалительного процесса. Типы ЦОГ.

3. Классификация НПВС на неселективные и селективные ингибиторы ЦОГ.

4. Показания к применению противовоспалительных средств, их побочные нежелательные эффекты и профилактика.

Тесты для закрепления

1. Противовоспалительный эффект НПВС определяется:

а) Блокадой фосфолипазы б) Блокадой циклооксигеназы в) Усилением синтеза простагландинов г) Угнетением синтеза простагландинов

2.Индометацин обладает следующими видами действия:

а) Противовоспалительным б) Противомикробным

в) Противоревматическим г) Гипотензивным

3. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов обусловлено:

а) Блокадой циклооксигеназы б) Увеличением проницаемости капилляров в) Блокадой фосфолипазы

4. В механизме обезболивающего действия НПВС играют роль следующие моменты:

а) Уменьшение чувствительности болевых рецепторов б) Нарушение проводимости болевых импульсов в ЦНC в) Угнетение активности болевых центров коры

5.К НПВС относятся:

а) Димедрол б) Преднизолон в) Ибупрофен г) Напроксен

6.Отметить селективные ингибиторы ЦОГ-2:

а) Индометацин б) Напроксен в) Нимесулид г) Целекоксиб

7.Гастротоксичность НПВС обусловлена:

а) Усилением выработки гастрина б) Угнетением синтеза гастропротекторных простагландинов в) Прямым раздражающим действием на слизистую оболочку желудка г) Угнетением активности ЦОГ-1

8.Отметить ненаркотические анальгетики.

а) Морфин б) Метамизол-натрий в) Промедол г) Фентанил

д) Парацетамол

9. Какие черты характерны для ненаркотических анальгетиков?

а) Устраняют боль любого происхождения б) Обладают противовоспалительным действием в) Уменьшают объем легочной вентиляции г) Вызывают лекарственную зависимость

10. Отметить нежелательные эффекты, характерные для салицилатов.

а) Нарушение слуха б) Аллергические реакции в) Отеки г) Язвы ЖКТ д) Угнетение дыхания

Правильные ответы:

1 - б,г;

2 - а,в;

3 - в;

4 - а,б;

5 - в,г;

6 - в,г;

7 - б,в;

8 - б,д;

9 - б;

10 - а,г.

Глава 3.7 Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы

Иммунная система, наряду с другими системами (нервной, эндокринной, сердечно-сосудистой и др.) обеспечивает постоянство внутренней среды организма (гомеостаза). Компонентами иммунной системы являются:

-специальные клетки иммуноциты (лейкоциты, лимфоциты, макрофаги);

-молекулы (иммуноглобулины);

-цитокины (интерлейкины, интерфероны).

Таким образом, иммунная система сложна и выключение или отклонение от нормы какого-либо звена приводит к ее дисфункции.

Иммунотерапия, как способ воздействия на систему иммунитета с целью устранения иммунопатологии или профилактики иммунных заболеваний, может носить специфический и неспецифический характер.

Специфическая иммунотерапия обеспечивает формирование иммунного ответа только на конкретные антигены и проводится с помощью активной или пассивной иммунизации (вакцины, сыворотки, иммуноглобулины, интерфероны).

При неспецифической иммунотерапии применяют ЛС, влияющие на различные звенья иммунной системы:

-иммуностимуляторы, активизирующие клеточный и гуморальный иммунитет;

-иммуномодуляторы, регулирующие деятельность различных факторов иммунной системы, при этом одни звенья они могут угнетать, другие стимулировать;

-иммунокорректоры, исправляющие дефекты функционирования иммунной системы;

-иммунодепрессанты, подавляющие ответ иммунной системы, иммунологические реакции.

Средства для лечения гипериммунных состояний (противоаллергические средства):

Антигистаминные средства	Стабилизаторы мембраны тучных клеток
1-е поколение	2-е поколение	3-е поколение	Кромогликат-натрий Недокромил-натрий Кетотифен
Дифенгидрамин Прометазин Хлоропирамин Клемастин Мебгидролин Хифенадин	Терфенадин Астемизол Лоратадин Цетиризин Эбастин	Фексофенадин Дезлоратадин

Аллергия - патологический процесс, который является следствием гиперсенсибилизации (повышенной чувствительности) организма к различным веществам и проявлениям гипериммунной реакции.

Реакции гиперчувствительности различают двух типов: немедленные и замедленные. Основными участниками аллергических реакций являются лейкоциты (Т- и В-лимфоциты, моноциты - макрофаги, гранулоциты), система комплемента, а также другие клетки и гуморальные факторы.

Аллергии немедленного типа связаны с гуморальным иммунитетом, проявляются через несколько минут или часов: бронхоспазм, ринит, конъюнктивит, крапивница, анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке и др. (Рис. 29)

Аллергические реакции замедленного типа формируются медленно (1-2 суток и более), они связаны с клеточным иммунитетом и зависят от наличия сенсибилизированных Т-лимфоцитов. (Рис.30). К ним относятся туберкулиновая реакция, контактный дерматит, реакция отторжения трансплантата, бактериальная аллергия, аутоиммунные поражения и другие заболевания.

Гипериммунные реакции немедленного (анафилактического) типа вызываются антигенами и представляют собой патологические измененную форму гуморального иммунного ответа. В качестве антигена, могут выступать различные вещества (аллергены). В результате контакта антигена с сенсибилизированными лимфоцитами в крови появляются антитела (иммуноглобулин Е), обезвреживающие антигены. Иммуноглобулин Е обладает особым сродством к тучным клеткам и фиксируется на их поверхности, при этом они становятся сенсибилизированными.

Рис. 26. Схема развития аллергической реакции немедленного типа

Тучные клетки находятся практически во всех тканях организма. Их называют так из-за большого количества гранул, в которых депонируются гистамин, серотонин, простагландины и другие биологически-активные вещества. В наибольшем количестве тучные клетки обнаруживаются в окружающей вены соединительной ткани легких, кожи, миндалин, в слизистой носоглотки, кишечнике. При повторном поступлении антигенов в организм происходит их взаимодействие с антителами на поверхности тучных клеток, тучные клетки при этом разрушаются, и из них высвобождается гистамин. Он взаимодействует со специфическими Н1- и Н2-гистаминовыми рецепторами, которые контролируют различные функции организма. Н1-гистаминовые рецепторы располагаются в гладкой мускулатуре бронхов, кишечника, матки, мелких сосудах, ЦНС. При взаимодействии с ними гистамина повышается тонус и возникает спазм органов, повышается проницаемость сосудов, возникает отек ткани и др., т.е. развивается аллергическая реакция немедленного типа.

Н2-гистаминовые рецепторы расположены в слизистой желудка, сердце, сосудах, тучных клетках. При взаимодействии с ними гистамина усиливается секреция желудочного сока, расширяются сосуды, возникает тахикардия и др.

Аллергическая реакция замедленного типа опосредуется Т-лимфоцитами. Первоначально попавший в ткань антиген захватывается макрофагом и представляется Т-лимфоциту. Последний приобретает на своей поверхности рецептор для антигена. Образуется антиген-специфический клон Т-лимфоцитов. Посредством своих специфических рецепторов Т-лимфоциты связывают антиген, который вызывает их пролиферацию и выделение лимфокинов, повреждающих ткани. Все лимфокины способствуют накоплению лейкоцитов в очаге реакции, формированию воспаления. (Рис.25).

При аллергии замедленного типа применяются две группы ЛС: иммунодепрессанты и противовоспалительные средства для уменьшения повреждения тканей.

ИЛ - интерлейкины

Рис. 27. Схема развития аллергической реакции замедленного типа

Лечение аллергических заболеваний следует начинать с выяснения природы аллергена и устранения контакта с ним. Если вследствие тех или иных причин не удается избежать воздействия аллергена, прибегают к использованию противоаллергических ЛС.

Для лечения таких состояний используются:

а) глюкокортикоиды;

б) блокаторы Н1-гистаминных рецепторов;

в) стабилизаторы мембран тучных клеток;

г) функциональные антагонисты медиаторов аллергии.

Глюкокортикоиды влияют на все этапы аллергии. Они подавляют образование иммунных клеток (лимфоцитов, плазмоцитов) и уменьшают продукцию антител, предупреждают разрушение тучных клеток, оказывают действие, противоположное медиаторам аллергии (см. также «Гормональные ЛС коры надпочечников»). Их применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, в дерматологии (экзема, псориаз, дерматит и др.), анафилактическом шоке и других аллергических реакциях.

Блокаторы гистаминовых рецепторов. Выделяют Н1- и Н2-антигистаминные средства, способные блокировать тот или иной вид рецепторов и выключают соответствующие реакции. Избирательность действия ЛС на гистаминные рецепторы довольно велика.

Сам гистамин почти не используется в медицинской практике, его применяют только в диагностических целях при исследовании состояния секреторной функции желудка. Напротив, антагонисты гистамина, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы, применяются очень широко (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов - циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) (см. «Лекарственные средства, влияющие на функции органов пищеварения»).

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов конкурентно ингибируют рецепторы гистамина и обладают разнообразными фармакологическими эффектами: антигистаминным, седативно-снотворным, холинолитическим, противорвотным, местноанестезирующим и др. ЛС предупреждают и снимают бронхоспазм, стабилизируют проницаемость сосудистой стенки, снимают зуд, устраняют спазмы кишечника и матки, вызванные гистамином.

Эти средства применяют при крапивнице, аллергических ринитах, поллинозах, кожном зуде, аллергической сыпи, нейродермите, дерматите, экземе, как составной элемент комплексного лечения бронхиальной астмы, анафилактического шока, отека легких, а ЛС I поколения - также при затруднении засыпания, для премедикации перед наркозом, для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков (анальгина и др.), при болевом синдроме.

Побочные нежелательные эффекты блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов связаны с их М-холинолитическими свойствами (сухость во рту, запоры и затруднение мочеотделения, тахикардия, повышение внутриглазного давления и нарушение зрения) или снотворным (сонливость, ухудшение внимания и работоспособности). Поэтому людям, профессия которых требует непрерывного внимания и быстрой реакции (водители транспорта, операторы, летчики и др.), амбулаторное лечение такими противогистаминными лекарственными средствами противопоказано. Это касается ЛС 1 поколения, которые являются неселективными и влияют на разные рецепторы. Все ЛС этой группы противопоказаны при беременности, многие из них с осторожностью следует назначать при глаукоме и язвенной болезни, заболеваниях почек и печени.

Выделяется 3 поколения антигистаминных средств.

Свойства ЛС 1-го поколения: являются липофильными, проникают через ГЭБ; помимо влияния на рецепторы гитамина они могут блокировать М-холинорецепторы, ?-адренорецепторы, серотониновые рецепторы и проявляют следующие эффекты: седативно-снотворный, холинолитический, противорвотный и противоукачивающий. При длительном приеме (2-3 недели) снижается антигистаминовая активность (тахифилаксия). Имеются лекарственные формы для инъекций.

Свойства ЛС 2-го поколения: оказывают избирательное действие на Н1-рецепторы, антигистаминное действие более выражено, не дают седативного эффекта (являются гидрофильными и плохо проникают через ГЭБ), не обладают холинолитической, адреноблокирующей активностью, не влияют на серотониновые рецепторы. Длительность действия - 12-24 часа. Отсутствует тахифилаксия при длительном применении. Способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы и вызывать нарушения сердечного ритма. Имеются лекарственные формы для местного применения.

Свойства ЛС 3-го поколения: являются активными метаболитами антигистаминных средств первого и второго поколений, не проникают через ГЭБ, длительность действия - 12-24 часа.

Таблица Сравнительная характеристика антигистаминных средств

Лекарственные средства	Антигистаминная активность	Седативный эффект	М-холинолитическая активность
	Сила действия	Длительность действия
Лекарственные средства I поколения
Дифенгидрамин Прометазин Хлоропирамин Клемастин Мебгидролин Хифенадин	++ +++ +++ +++ + ++	3-5 6-8 4-6 8-12 24 4-6	++ +++ + + - -	++ +++ + + - -
Лекарственные средства II поколения
Терфенадин Астемизол Лоратадин Цетиризин Эбастин	+++ +++ +++ +++ +++	12 24 24 24 24	- - - - -	- - - - -
Лекарственные средства III поколения
Фексофенадин Дезлоратадин	+++ +++	12 24	- -	- -

Антигистаминные лекарственные средства I поколения

Дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол, дифекол) - один из основных представителей антигистаминных средств, блокирующих Н1-рецепторы, оказывает сильное седативное и снотворное действие. Применяют димедрол внутрь, внутримышечно, иногда в вену, местно на кожу и слизистые оболочки, ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Длительность действия 3-5 часов.

Прометазина гидрохлорид (дипразин, пипольфен) является производным фенотиазина. Проявляет сильную антигистаминную активность, оказывает выраженное влияние на ЦНС, обладает сильным седативным действием, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгезирующих и местноанестезирующих средств. Назначают внутрь (после еды), внутримышечно, внутривенно, но не подкожно. Длительность действия - 6-8 часов.

Клемастина фумарат (тавегил) по фармакологическим свойствам сходен с димедролом, но более активен и действует более длительно - 8-12 часов. Оказывает умеренный седативный эффект.

Диметинден (фенистил) обладает седативным, антигистамииным, холиноблокирующим эффектами. Длительность действия - 12 часов. Применяется внутрь и местно. Нежелательные эффекты возникают редко.

Хлоропирамин (супрастин, субрестин) похож по действию на дипразин, длительность действия - 4-6 часов.

Квифенадин (фенкарол) обладает высокой антигистаминной активностью. Практически не оказывает седативного и снотворного действия, не обладает холинолитической активностью. Обладает раздражающим действием. Применяют внутрь после еды.

Мебгидролин (диазолин) является лекарственным средством длительного действия - до 24 часов без седативного и снотворного эффектов. Обладает умеренной антигистаминной активностью. Применяют при различных аллергических заболеваниях, когда угнетение ЦНС нежелательно. Назначают внутрь после еды.

Антигистаминные лекарственные средства II поколения

Противоаллергические средства II поколения - Терфенадин (трексил), Лоратадин (кларитин, эролин, кларистин, кларисенс), Астемизол (гисманал, гисталонг), Цетиризин (зиртек, парлазин, теларикс, аллеркапс), Эбастин (кестин) являются эффективными продолжительно действующими лекарственными средствами, применяются чаще всего 1 раз в день. Иногда возможны аритмии.

Антигистаминные средства III поколения

К III поколению относится Фексофенадин (телфаст, фексомакс, алтива), Дезлоратадин (эриус) - длительно действующие высокоэффективные ЛС без выраженных побочных эффектов. Противопоказаны детям до 12 лет.

Стабилизаторы мембраны тучных клеток

Блокируют поступление в тучные клетки ионов кальция и стабилизируют мембрану тучных клеток и их гранул, в результате чего тормозится процесс дегрануляции и выброс медиатора аллергии. (Рис. 26).

Кромогликат натрия (интал, ифирал, кромолин-натрий, кропоз, ломузол) урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы. Является лекарственным средством I поколения кромонов. Его применяют для лечения бронхиальной астмы (но не для купирования приступа) ингаляционным способом с помощью ингалятора типа «Спинхалер». Ингалятор заряжается специальной капсулой, содержащей 20 мг тонкодисперсного порошка (на одну ингаляцию). Выпускается также в виде аэрозоля. Эффект проявляется не сразу, а только в течение нескольких недель регулярного применения. ЛС хорошо переносится больными, хотя может вызвать кашель и кратковременный бронхоспазм. Кромолин-натрий применяется также для лечения аллергических ринитов (назальный спрей), конъюнктивитов (глазные капли).

Рис. 28. Механизм действия стабилизаторов мембраны тучных клеток

Ко II поколению кромонов относится Недокромил-натрий (тайлед). ЛС ингибирует высвобождение гистамина, простагландинов, лейкотриенов из тучных клеток и других БАВ, участвующих в воспалительной реакции бронхов. Длительное непрерывное применение тайледа уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает дыхательную функцию, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья. Применяют при бронхиальной астме, астматическом бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Эффект развивается к концу первой недели приема ЛС в виде ингаляций.

Кетотифен (задитен, кетасма) тормозит выброс из тучных клеток медиаторов аллергии и оказывает блокирующее действие на Н1-гистаминовые рецепторы. ЛС хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани, назначается внутрь. Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, при аллергических ринитах, конъюнктивитах, дерматитах и др. Стойкий эффект наступает через 10-12 недель ежедневного приема. Переносится хорошо, иногда наблюдается сонливость из-за угнетения ЦНС.

Функциональные антагонисты медиаторов аллергии

Активируют физиологическую реакцию, противоположную той, которая вызывается этими медиаторами. Показания к выбору того или иного средства определяются характером аллергической реакции. Так, при спастических реакциях желудочно-кишечного тракта применяют М-холиноблокаторы (атропин и др.) и спазмолитики миотропного действия (но-шпа и др.); при бронхиальной астме - -адреномиметики (сальбутамол и др.), спазмолитические средства (аминофиллин и др.), М-холиноблокаторы (атровент); при аллергическом рините местно в виде капель и мазей применяют -адреномиметики (галазолин и др.). Но они оказывают лишь временный симптоматический эффект.

Наиболее опасным проявлением аллергической реакции немедленного типа является анафилактический шок (бронхоспазм, падение давления, асфиксия и смерть). Большинство шоков обусловлено введением ЛС - вакцин, сывороток, антибиотиков, плазмозамещающих жидкостей.

Средством экстренной помощи считается эпинефрин (по 0,3-0,5 мл 0,1% р-ра под кожу (или в мышцу) с интервалами в 10-15 мин., затем вводят глюкокортикоиды (преднизолон до 100 мг и др.). При бронхоспазме - раствор аминофиллина. Проводят инфузию 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлористого натрия.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Diphenhydramini hydrochloridum (Dimedrolum) (Б)	Табл. 0,02; 0,05; 0,025	По ? - 1 табл. 1-4 раза в сутки
	Амп. 1% р-р - 1мл	В мышцу 1-5мл. В вену капельно на р-ре глюкозы.
Promethazini hydrochloridum (Diprazinum, Pipolphenum) (Б)	Табл. (драже) 0,025; 0,05	По 1 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
	Амп. 2,5% р-р - 1 мл	В мышцу 1-2 мл
Chloropyraminum (Suprastinum) (Б)	Табл. 0,025	По 1 табл. 2-3 раза в сутки
	Амп. 2% р-р - 1 мл	В мышцу (в вену) по 1-2 мл
Clemastini fumaras (Tavegylum) (Б)	Табл. 0,001; 0,002	По 1 табл. 2 раза в сутки
	Амп. 0,1% р-р - 2 мл	В мышцу (в вену) по 1-2 мл
Mebhydrolinum (Diazolinum) (Б)	Драже 0,05; 0,1	По 1-2 драже 1-2 раза в сутки после еды
Quifenadinum (Phencarolum) (Б)	Табл. 0,025; 0,05	По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки (после еды)
Astemizolum (Hismanalum) (Б)	Табл. 0,005; 0,01	По 1 табл. 1 раз в сутки
Loratadinum (Claritinum)	Табл. 0,01 Сироп 0,1% - 100мл,120мл	По 1 табл. 1 раз в день По 1 чайной ложке 1 раз в день
Sodium - cromoglicatum (Cromolynum - natrium, Intalum)	Капс. 0,02; 0,1	Ингаляционно по 1-2 капс. 4 раза в сутки
	Аэрозоль 100; 200; 400 доз	Ингаляционно
	Флак. 2% р-р - 5 мл, 10 мл	По 1-2 капли в полость конъюнктивы 4 раза в сутки
Nedocromilum - sodium (Tiladum)	Аэрозоль 56 и 112 доз	Ингаляционно 2 раза в сутки
Ketotifenum (Zaditenum, Ketasma) (Б)	Табл. (капс.) 0,001; 0,002	По 1 табл. (капс.) 1-2 раза в сутки

Контрольные вопросы

1. Схема развития аллергической реакции немедленного типа. Роль гистамина.

2. В чем заключается механизм действия и классификация противоаллергических средств?

3. Как действуют противоаллергические средства прямого и непрямого действия?

4. Чем отличаются антигистаминные средства 1 и 2 поколений? Какие лекарственные средства к ним относятся?

5. Показания к применению антигистаминных средств, глюкокортикоидов.

6. Основные нежелательные побочные эффекты противоаллергических средств.

7. Принцип купирования анафилактического шока.

Тесты для закрепления

1. Дифенгидрамин:

а) Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы б) Применяется при крапивнице в) Возбуждает ЦНC г) Повышает секрецию кислоты в желудке д) Оказывает седативный эффект

2.При аллергических реакциях целесообразно:

а) Затормозить реакцию антиген-антитело б) Нарушить выход гистамина из тучных клеток в) Перевести острое воспаление в аллергию замедленного типа г) Уменьшить образование антител д) Стимулировать Н2-гистаминовые рецепторы

3.Антиаллергическое действие оказывают:

а) Кеторолак б) Дексаметазон в) Астемизол г) Анальгин

4.Астемизол назначают при:

а) Крапивнице б) Сенной лихорадке в) Аллергическом рините

г) Депрессиях д) Стенокардии

5.Отметьте антигистаминные средства непрямого действия:

а) Димедрол б) Лоратадин в) Интал г) Кетотифен

Правильные ответы:

1 - а,б,д;

2 - а,б,г;

3 - б,в;

4 - а,б,в;

5 - в,г.

Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях:

ЛС бактерий и грибов	ЛС тимуса	Синтетические ЛС	Растительные ЛС	ЛС заместительной терапии
Продигиозан Пирогенал Имудон Бронхо-мунал ИРС-19 Рибомунил	Тималин Т-активин Вилозен Тимостимулин Тимоген	Левамизол Бендазол Полиоксидоний Ликопид Метилурацил Лейкоген	Н-ка эхинацеи Иммунал Иммунитал Стимунал Эстифан Тримунал Фитонсол	Реаферон Бетаферон Виферон Интрон Кипферон Ронколейкин Иммуноглобулин G

Варианты дефицита и дисфункции иммунной системы многочисленны, и они являются показаниями для лечения иммуностимулирующими и иммуномодулирующими средствами.

Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы применяют при затяжных инфекционных и инфекционно-воспалительных заболеваниях, вялотекущих регенеративных процессах (ожоги, трофические язвы, тяжелые травмы), после химиотерапии у онкобольных, рассеянном склерозе, псориазе и др.

Среди них выделяют несколько групп:

Лекарственные средства бактерий и грибов

Продигиозан и Пирогенал являются очищенными полисахаридами бактериальных мембран, усиливают неспецифическую резистентность организма, стимулируют Т-систему иммунитета и образование интерференов.

Имудон, Бронхо-Мунал, ИРС-19 - лиофилизированные лизаты бактерий; Рибомунил - смесь титрованных рибосом и протеогликанов мембран бактерий. Стимулируют функцию Т- и В-лимфоцитов, продукцию иммуноглобулинов, активизируют фагоцитоз.

Применяются при хронических инфекционных заболеваниях, для коррекции воспалительных процессов с затяжным течением, вялозаживающих ранах, лучевой терапии.

Лекарственные средства тимуса (вилочковой железы)

Являясь центральным органом иммунной системы, тимус вырабатывает несколько пептидных гормонов, которые обеспечивают созревание лимфоцитов и регуляцию разных стадий иммунного ответа. Из тимуса крупного рогатого скота получено ряд ЛС, содержащих комплексы тимических гормонов - Тималин, Т-активин, Вилозен, Тимостимулин, Тимоген и др. При их применении активизируются клеточный и Т-зависимый гуморальный иммунитет, фагоцитоз, продукция цитокинов, процессы регенерации тканей и кроветворения.

ЛС тимуса назначают при первичных и вторичных иммунодефицитах, в периоды их обострений, гнойных процессах, аутоиммунных заболеваниях, новообразованиях, хронических инфекциях, трофических язвах, пролежнях, ожогах и др.

Вилозен применяется местно при аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей.

Синтетические лекарственные средства

Левамизол (декарис) обладает иммуностимулирующим действием, стимулирует систему клеточного и гуморального иммунитета, повышает фагоцитарную активность макрофагов, выработку Т-лимфоцитов, интерферонов и интерлейкинов. Его используют при системной красной волчанке, опухолях, хронических инфекциях.

Бендазол (дибазол) активирует неспецифическую резистентность организма, повышая фагоцитарную активность макрофагов, увеличивая синтез антител, интерферонов и других факторов. Действие ЛС развивается медленно, поэтому его используют для профилактики инфекционных заболеваний (гриппа и других ОРВИ в период эпидемий).

Метилурацил, Пентоксил, Натрия нуклеинат - стимуляторы лейкопоэза. Применяются при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания.

Ликопид - синтетический аналог фрагмента пептидогликана клеточной стенки бактерий; стимулирует синтез интерлейкинов. Показан при псориазе, аутоиммунных заболеваниях.

Полиоксидоний - синтетическое лекарственное средство, активирует фагоцитирующие клетки, клетки-киллеры, продукцию цитокинов, антител. Назначают внутримышечно и внутривенно при иммунодефицитных состояниях, связанных с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями.

Иммунофан представляет собой синтетический гексапептид, обладающий иммуномодулирующей активностью. Применяют при хронических инфекционных заболеваниях, в комплексной терапии ВИЧ-инфекции и др.

Лекарственные средства растительного происхождения

ЛС эхинацеи пурпурной - Иммунал, Иммунитал (сок из травы), Эхинацин (жидкий экстракт), Эстифан (сухой экстракт корней эхинацеи) являются стимуляторами неспецифического иммунитета, активизируют костно-мозговое кроветворение, фагоцитоз, обладают противовирусным и противоопухолевым действием.

Иммуностимулирующим действием обладают ЛС корня солодки (сироп), микроводоросли спирулины (Фитосплат и др.), растительные адаптогены - ЛС женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, аралии, алоэ, шиповника, чеснока. Они активизируют преимущественно клеточный иммунитет, способствуют высвобождению интерферонов, повышают неспецифическую резистентность организма. Применяются для профилактики и лечения (в составе комбинированной терапии) простудных заболеваний: гриппа, инфекционно-воспалительных процессов и т.п. Выпускаются комбинированные таблетки, содержащие экстракты растений: «Фитонсол» - эхинацея + женьшень, «Эхингин» - эхинацея + солодка, «Тримунал» - эхинацея + женьшень + солодка.

Средства заместительной иммунотерапии

Их получают из крови, плазмы сыворотки крови человека или других биологических источников. Эти ЛС возмещают недостаток факторов системы иммунитета.

Среди них выделяются ЛС иммуноглобулинов, интерферонов, интерлейкинов.

Иммуноглобулин G человеческий нормальный содержит белки плазмы человека, антитела против широкого диапазона часто встречающихся инфекционных заболеваний. Применяется для создания краткосрочного пассивного иммунитета к большому числу вирусных и бактериальных инфекций, иммунодефицитных состояниях, недостаточности антител. Возможно развитие аллергических реакций.

Интерфероны подразделяются на природные (первое поколение), получаемые из донорской крови и рекомбинантные, полученные методом генной инженерии (второе поколение).

Из первого поколения используют интерфероны: человеческий лейко- и лимфоцитарный -, - и -интерфероны. Их применяют при вирусных заболеваниях, опухолях. (см. «Противовирусные средства»).

-интерферон (имукин) вырабатывается Т-лимфоцитами и оказывает многогранное модулирующее влияние на иммунную систему: повышает фагоцитоз, модулирует антителообразование, усиливает действие Т-киллеров на инфицированные, поврежденные и опухолевые клетки и др.

Применяется -интерферон для лечения онкологических заболеваний, коллагенозов, ревматоидного артрита, хронических вирусных, грибковых и других инфекциях. Побочными эффектами могут быть кратковременное повышение температуры тела, кожные сыпи.

К рекомбинантным относятся Реаферон, Бетаферон, Виферон, Интрон, Кипферон и др. Они обладают противовирусным, иммуномодулирующим и противоопухолевым свойствами.

Из группы интерлейкинов используются рекомбинантные Беталейкин (интерлейкин-1), Ронколейкин (интерлейкин-2). Их применяют при врожденных и приобретенных иммунодефицитных состояниях, для лечения злокачественных опухолей, септических состояний различной этиологии. При введении препаратов интерлейкинов могут наблюдаться повышение температуры тела, озноб, головная боль.

Для повышения неспецифической резистентности используются различные витаминные ЛС (витамины С, А, Е и др.)

Иммунодепрессанты (иммуносупрессоры) применяются для подавления реакции тканевой несовместимости при пересадке органов, при некоторых аутоиммунных заболеваниях: ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, системной красной волчанке, гепатите и др. Особенно сильным иммунодепрессивным действием обладают цитостатические лекарственные средства - Циклофосфан, Меркаптопурин, Хлорбутин и др., а также глюкокортикоиды. Их иммунодепрессивный эффект проявляется в снижении количества лимфоцитов, торможении образования иммунных комплексов, снижении уровня иммуноглобулинов, угнетении фагоцитоза.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Pyrogenalum	Амп. 1 мл (100; 250; 500 и 100 МПД (минипирогенных доз)	В мышцу 1 раз в сутки до 1000 МПД
Ribomunylum	Офиц. табл.	По 3 табл. утром натощак
Licopidum	Табл. 0,001; 0,01	Под язык по 1-2 табл. 1 раз в сутки
Immunalum	Флак. 50 мл; 100 мл	По 20 кап. 3 раза в сутки после еды
Aestifanum	Табл. 0,2	По 1-2 табл. 3 раза в сутки после еды
Broncho-munalum	Капс. 0,0035; 0,007	По 1 капс. утром натощак
Betaleukinum	Амп. 0,05; 0,5; 1,0 мг сухого порошка	Под кожу или в вену (капельно) на 0,9% р-ре натрия хлорида
Reaferonum	Амп., флак..500000МЕ, 1000000МЕ, 3000000МЕ, 5000000 МЕ сухого в-ва	В мышцу, под кожу на 0,9% р-ре по схеме
Viferonum	Свечи по 500000 МЕ	По 1 свече в прямую кишку 2 раза в сутки

Контрольные вопросы

1. Назовите факторы клеточного и гуморального иммунитета.

2. В чем заключается специфическая и неспецифическая иммунотерапия?

3. Чем отличаются иммуностимуляторы и иммуномодуляторы?

4. Что такое иммунодепрессанты? Какие ЛС обладают таким действием?

5. Назовите ЛС иммуностимуляторов растительного происхождения, бактерий и грибов, вилочковой железы. Их показания к применению.

6. Назовите ЛС интерферонов, интерлейкинов. Укажите применение.

Тесты для закрепления

1.Антидепрессивным действием обладают:

а) Ликопид б) Преднизолон в) Циклофосфан г) Полиоксидоний

2. Иммунал:

а) ЛС эхинацеи б) ЛС солодки в) ЛС спирулины г) ЛС женьшеня

3.Укажите лекарственные средства тимуса:

а) Пирогенал б) Тималин в) Вилозен г) Ликопид

4.Показания к применению иммуностимуляторов, кроме:

а) АГ б) Бронхит в) Рассеянный склероз г) Псориаз

Правильные ответы:

1 - б,в;

2 - а;

3 - б,в;

4 - а.

Глава 3.8 Противомикробные и противопаразитарные средства

Значительная часть заболеваний человека вызывается живыми возбудителями: бактериями, грибами, вирусами, простейшими, риккетсиями и др. Противомикробные средства предназначены для борьбы с возбудителями инфекционных заболеваний человека. Они представлены тремя группами ЛС: дезинфицирующими средствами, которые уничтожают возбудителей во внешней среде; антисептическими средствами, которые используются для уничтожения возбудителей на поверхности кожи и слизистых оболочек; химиотерапевтическими средствами, предназначенными для уничтожения возбудителей заболеваний внутри организма и лечения инфекционных заболеваний.

Все противомикробные средства в зависимости от концентрации и ряда других условий могут оказывать на возбудителей заболеваний бактериостатическое (нарушают внутриклеточный синтез белка и задерживают рост и размножение микроорганизмов) или бактерицидное действие (нарушают синтез и проницаемость клеточной мембраны микроорганизмов и вызывают их гибель).

Антисептики и дезинфектанты (от греч. anti - против, septicas - гнилостный и от лат. - de - устранение, греч. - infectio - заражение) не обладают избирательностью противомикробного действия, в то время как химиотерапевтические средства оказывают влияние на определенные виды микроорганизмов.

3.8.1 Антисептические и дезинфицирующие средства

Галогенсодержащие	Ароматического ряда	Алифатического ряда	Окислители	Красители
Хлорамин Б Хлоргексидина биглюконат Себидин Р-р йода спиртовой Йодинол Йодовидон	Фенол Ферезол Орасепт Ихтиол Деготь березовый Линимент Вишневского	Формальдегид Спирт этиловый Инол Септоцид Септоцид-Р	Перекись водорода Калия перманганат Гидроперит	Метиленовый синий Бриллиантовый зеленый Этакридина лактат
Соли тяжелых металлов	Нитрофураны	Детергенты	Кислоты	Растительные
Серебра нитрат Протаргол Колларгол	Фурацилин	Дегмицид Роккал Хибискраб Церигель Мирамистин	Кислота борная Кислота салициловая	Хлорофиллипт Настойка календулы Настойка эвкалипта Ротокан

Эти ЛС не обладают избирательностью действия, в соответствующих концентрациях губительно влияют на большинство микроорганизмов. Их используют при лечении инфицированных ран, поражений слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, обеззараживания медицинских инструментов, белья, выделений больного и т.п.

Антисептики должны обладать высокой активностью, низкой токсичностью, быть клинически стойкими, не должны оказывать местного раздражающего и отрицательного резорбтивного действия.

Провести резкую границу между антисептиками и дезинфектантами не всегда возможно, т.к. многие вещества в определенных концентрациях используют как антисептики, а в более высоких - с целью дезинфекции.

Галогенсодержащие соединения.

К данной группе антисептиков относятся соединения хлора и йода.

Хлорамин Б - соединение, содержащее 25-29% активного хлора и способен его отщеплять. Оказывает антисептическое и дезодорирующее действие. Применяют 1-2% растворы для промывания ран, смачивания салфеток, тампонов; 0,25-0,5% растворы для обработки рук и дезинфекции неметаллического инструментария; 1-5% растворы для обеззараживания предметов ухода и выделений больных.

Хлоргексидина биглюконат (хибискраб, пливасепт) оказывает противомикробное действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, грибов, вирусов. Применяют в виде 0,02-0,05% растворов для промывания полостей тела, глаз, для обработки рук, стерилизации инструментов, 0,1% р-р - для общей дезинфекции.

При длительном наружном применении ЛС возможны зуд, сухость кожных покровов. Хлоргексидин входит в состав таблеток «Гексорал», «Дрилл», «Себидин» для лечения заболеваний полости рта и горла.

К хлорсодержащим лекарственным средствам относится также Пантоцид в таблетках, используемый для обеззараживания воды.

Раствор йода спиртовой (настойка йода) содержит активный йод. Широко применяется как антисептик в виде 5% растворов для обработки операционного поля, рук хирурга, краев ран. Это лекарственное средство оказывает сильное раздражающее действие на кожу и может вызвать ожоги.

Йодоформ - органическое соединение йода, обладающее способностью отщеплять активный йод. По антисептической активности значительно уступает раствору йода. Применяется в виде присыпок и мазей для лечения инфицированных ран и язв.

Йодинол - комплекс йода с поливиниловым спиртом. В виде 1% раствора применяется для лечения ран, ожогов, гнойно-воспалительных процессов кожи, хроническом тонзиллите, гнойном отите. С этой целью применяется раствор Люголя (раствор йода в водном растворе калия йодида). При применении ЛС йода возможны явления йодизма.

Йодовидон (бетадин) - комплекс иода с поливинилпирролидоном. Выпускается в виде 1% растворов и применяется для лечения инфицированных ран, ожогов.

Йодискин - 0,2% раствор йода. Применяется для обработки операционного поля, рук хирурга, дезинфекции слизистых оболочек и кожи. Сожержит увлажняющие компоненты.

Соединения ароматического ряда.

К этой группе ЛС относятся производные бензола.

Фенол является первым антисептиком, который был применен в хирургической практике. Его получают из продуктов перегонки каменного угля. Растворы фенола оказывают сильное бактерицидное действие в отношении вегетативных форм микроорганизмов, на споры оказывают слабое влияние. Применяют в виде 3-5% растворов для дезинфекции помещений, инструментов, белья, выделений; в виде 0,1-0,5% растворов - для консервирования лекарственных веществ, сывороток и др.

Фенол оказывает на кожу и слизистые оболочки раздражающее и прижигающее действие, легко через них всасывается и в больших дозах может вызывать токсические резорбтивные явления: головокружение, слабость, расстройство дыхания, коллапс. При попадании концентрированных растворов фенола на кожу ее следует обработать спиртом.

Фенол входит в состав лекарственных средств: «Ферезол» - для удаления бородавок, сухих мозолей, папиллом; «Орасепт» - для лечения заболеваний горла.

Ихтиол получают при перегонке сланцев. Обладает антисептическим и противовоспалительным действием. Представляет собой почти черную сиропообразную жидкость со своеобразным запахом. Применяется наружно в мазях (10%-30%) при заболеваниях кожи (ожоги, экзема, рожистое воспаление и др.), при артритах и других воспалительных заболеваниях.

Деготь березовый - продукт переработки коры березы. Содержит фенол, смолы и другие вещества. Оказывает дезинфицирующее, инсектицидное (вызывает гибель насекомых) и местнораздражающее действие.

Применяют наружно в виде 10-30% мазей и линиментов для лечения кожных заболеваний (экзема, лишай, чесотка и др.). Входит в состав мази Вилькинсона (для лечения чесотки и грибковых заболеваний) и бальзамического линимента по А.В. Вишневскому (для лечения ран и язв).

Соединения алифатического ряда.

Из этой группы к антисептиккам относятся некоторые соединения альдегидов и спиртов.

Раствор формальдегида (формалин) содержит 36,5-37,5% формальдегида. Оказывает сильное бактерицидное действие на вегетативные формы микроорганизмов и споры. Применяют в виде 0,5-1% растворов для мытья рук, обмывания кожи при повышенной потливости, для дезинфекции белья, посуды, металлического и неметаллического инструментария.

При местном действии на кожу и слизистые оболочки раствор формальдегида дегидратирует ткани и оказывает дубящий эффект, вызывает уплотнение кожи.

Спирт этиловый обладает выраженными противомикробными свойствами. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга, операционного поля. Противомикробная активность спирта этилового повышается с увеличением его концентрации. Однако для обеззараживания кожи лучше пользоваться 70% спиртом этиловым, который проникает в более глубокие слои эпидермиса, чем 95%. 95% спирт этиловый обладает вяжущим действием и применяется для лечения ожогов.

Полиспиртовые антисептики - Инол, Септоцид, Септоцид-Р - содержат этиловый, пропиловый, изопропиловый спирты. Применяются для обработки рук, операционного поля.

Окислители

К данной группе антисептиков относятся вещества, которые, разлагаясь, выделяют молекулярный или атомарный кислород. Благодаря этому они способны окислять белки протоплазмы микробных клеток, вызывая гибель микроорганизмов.

Раствор перекиси водорода (пергидроль) содержит 27,5-31% перекиси водорода. Применяют для полосканий и смазываний при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек (стоматитах, ангине), для лечения гнойных ран.

Раствор перекиси водорода, содержащий 2,7-3,3% перекиси водорода, применяют в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего (от лат. de - устранение, odor - запах) средства для промываний и полосканий при стоматите, ангине, гинекологических заболеваниях, гнойных ранах и др. При нанесении растворов перекиси водорода на кожу, слизистые оболочки, раневую поверхность под влиянием фермента каталазы перекись водорода разлагается с образованием молекулярного кислорода, который, выделяясь в виде пузырьков, способствует механическому очищению ран, язв, полостей от инфекции и гноя. Кроме того, перекись водорода способствует остановке кровотечений.

Используются также таблетки «Гидроперит», представляющие собой комплексное соединение перекиси водорода с мочевиной. Применяют вместо перекиси водорода в качестве антисептического, депигментирующего средства.

Калия перманганат, в сравнении с перекисью водорода, оказывает более выраженное противомикробное действие за счет отщепления атомарного кислорода.

Кроме того, растворы калия перманганата обладают дезодорирующими, вяжущими и прижигающими свойствами. В качестве антисептика используются 0,01-0,1% растворы для полоскания горла, промывания ран, спринцевания в гинекологической и урологической практике. Для смазывания язвенных и ожоговых поверхностей применяется 2-5% растворы. Для промывания желудка при отравлениях морфином, фосфором и другими используется 0,05% раствор калия перманганата.

Красители.

Красители являются лекарственными средствами с относительно невысокой токсичностью для человека, что позволяет в ряде случаев назначить их внутрь. В белковой среде (гной, кровь) противомикробное действие красителей резко ослабевает.

Бриллиантовый зеленый является наиболее активным антисептиком из числа красителей. Применяют наружно в виде 1-2% спиртового раствора или водного растворов для обработки ссадин, царапин, при пиодермиях (гнойничковые заболевания кожи), блефаритах (воспаление век) и других поражениях кожи. Входит в состав жидкости Новикова.

Метиленовый синий является менее активным ЛС по сравнению с бриллиантовым зеленым. Он используется наружно в виде 1-3% спиртовых растворов при ожогах и гнойничковых заболеваниях кожи. При отравлениях некоторыми ядами (синильная кислота, сероводород, нитриты) растворы метиленового синего вводят в вену. Его действие в качестве основано на способности переводить гемоглобин крови в метгемоглобин, который связывает цианиды.

Этакридина лактат в виде растворов, присыпок, мазей используется в дерматологии, офтальмологии, урологии, хирургии, гинекологии для обработки и лечения гнойных ран, промывания полостей, слизистых оболочек рта, зева, носа. Входит в состав мази Конькова.

Кислоты.

Многие кислоты оказывают противомикробное действие путем гидролиза белков протоплазмы микроорганизмов. Однако большинство их невозможно использовать в качестве антисептиков из-за выраженного раздражающего действия. Поэтому лишь некоторые из них, оказывающие слабое раздражающее действие на ткани, применяются как антисептики.

Кислота борная обладает противомикробной активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в том числе к синегнойной палочке. Применяется 2-4% водные растворы для орошения ран и гнойных полостей, полоскания ротовой полости, промывания глаз, в виде 5-10% мази и присыпок при воспалительных заболеваний кожи.

Раствор борной кислоты спиртовой 1-5% применяют как антисептическое средство в виде ушных капель при отитах.

Кислота салициловая оказывает противомикробное, отвлекающее, раздражающее и кератолитическое действие. Применяется при кожных заболеваниях и для обработки инфицированных ран в виде присыпок (2-5%), мазей, паст и спиртовых растворов (1-10%). Входит в состав ЛС: паста Лассара, паста Теймурова, мозольный пластырь, Персалан и др.

Нитрофураны.

Антисептики, относящиеся к производным нитрофурана, характеризуются высокой противомикробной активностью и относительно малой токсичностью для человека.

Фурацилин обладает широким спектром действия. Наружно фурацилин применяют в виде растворов 1:5000 для лечения гнойных ран, язв, ожогов, пролежней; для промывания полостей тела при гнойно-воспалительных процессах в них; для полоскания рта и горла при стоматитах, ангине; при конъюнктивитах в виде глазных капель и многих других заболеваниях. Внутрь иногда назначают при бактериальной дизентерии. Входит в состав лекарственного средства «Фурапласт» для обработки ссадин, царапин, порезов и других мягких травм кожи.

Детергенты

Детергенты (от лат. - detergeo - стирать, чистить) - поверхностно-активные вещества, которые способны изменять поверхностное натяжение воды, тем самым способствуют очищению кожи и различных предметов от жира, инородных частиц, микроорганизмов, т.е. обладают моющими свойствами. Кроме этого, они изменяют проницаемость клеточных мембран микроорганизмов, нарушают транспорт веществ через оболочку микробной клетки. Дегмицид, Роккал, Хибискраб, Церигель применяются для обработки рук хирурга, операционного поля, для дезинфекции хирургического инструментария и др. Мирамистин (септомирин) - антисептик группы катионных детергентов. Применяется в виде 0,01% раствора для лечения ран, ожогов, остеомиелита, воспалительных заболеваний женских половых органов, уретритов, простатитов, хламидиоза, грибковых поражений кожи.

Соли тяжелых металлов.

Механизм противомикробного действия солей металлов в низких концентрациях связан с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроорганизмов. Соли тяжелых металлов оказывают также местное действие на ткани: вяжущее, раздражающее, прижигающее. Оно зависит от способности ионов металлов при взаимодействии с белками образовывать альбуминаты. Если происходит коагуляция белков тканей в самых поверхностных слоях ткани, ткань уплотняется, образуется пленка - вяжущее действие. При более глубоком проникновении вещества происходит раздражение клеток и нервных окончаний. Если свертывание белков охватывает большое число клеток и вызывает их гибель (некроз), проявляется необратимое прижигающее действие.

Сила противомикробного и местного действия возрастает при увеличении концентрации ЛС, длительности действия и степени его диссоциациии. Сила их противомикробного действия значительно уменьшается в присутствии гноя и крови, т.к. они реагируют со всеми белками, независимо от природы.

ЛС серебра. Как антисептик применяется нитрат серебра (ляпис). В небольших концентрациях (1-2%) оказывает вяжущее и противовоспалительное действие, а в высоких концентрациях (5% и более) - прижигающее. Применяется для лечения кожных язв, эрозий, трещин, в офтальмологии при конъюнктивитах, бленнорее, для промываний мочеиспускательного канала и мочевого пузыря, а также для прижигания бородавок, избыточных грануляций.

Протаргол и колларгол - недиссоциирующие соединения серебра. Прижигающего действия на ткани не оказывают. Их растворы применяют для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря (1-3% растворы), при бленнорее, блефаритах, конъюнктивитах (1-3% растворы), для смазывания слизистой оболочки верхних дыхательных путей, при ринитах (1-5% раствор). При острых отравлениях солями тяжелых металлов при попадании яда внутрь возникают острые боли в животе, рвота, понос с примесью слизи и крови, головные боли, металлический привкус и чувство жжения во рту. Помощь при отравлении заключается в промывании желудка водой с активированным углем, назначении солевых слабительных, для обезвреживания яда в мышцу или под кожу вводится 5% раствор унитиола.

Комбинированные дезинфектанты многофункционального применения. Эти средства производятся на основе четвертичных аммониевых соединений, полигексаметиленгуанидина, альдегидов, органических кислот, алкоголей. Полидез, Дескоцид, КДИ, КДП, Гексадекон, Славин обладают дезинфицирующим, антикоррозионным, дезодорирующим свойствами. Антисептическими свойствами обладает ряд ЛС растительного происхождения: Хлорофиллипт - из листьев эвкалипта; настойка календулы, настойка эвкалипта, «Ротокан», «Миррамил» - комбинированные лекарственные средства, содержащие экстракт ромашки, тысячелистника, календулы и многие другие лекарственные средства.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Chloraminum B	Порошок	1-2% р-ры для промывания ран, смачивания салфеток; 0,25-0,5% р-ры для обработки рук и неметаллических инструментов; 1-5% р-ры для обеззараживания предметов ухода и выделений
Chlorhexidini bigluconas (Hibiscrab, Plivasept)	Флак. 4%. 5%, 20% р-р - 300 мл, 500 мл	0,02-0,05% растворы для промывания полостей, глаз, ран; 0,5-1% растворы для обработки рук, инструментов, 0,1% раствор для дезинфекции
Sebidinum, Drill	Офиц. табл.	По 1 табл. каждые 2-4 часа до полного рассасывания во рту

Подобные документы

• Общая фармакология

  Краткий исторический очерк развития фармакологии. Создание новых лекарственных средств. Растворы для инъекций. Пути введения лекарств. Характеристика основных лекарственных форм. Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики.
  
  курс лекций [102,1 K], добавлен 25.06.2014
  

• Влияние фармацевтических факторов на терапевтическую активность лекарственных форм

  Определение, сравнительная характеристика и классификация твердых лекарственных форм. Исследование влияния биофармацевтических факторов на терапевтическую активность порошков, таблеток, сборов, драже, гранул, капсул, пролонгированных лекарственных форм.
  
  курсовая работа [2,7 M], добавлен 13.11.2014
  

• Фармакология как наука

  Понятие фармакологии, ее значение, задачи, применение и основные аспекты истории развития. Источники получения лекарственных веществ, этапы создания новых видов и требования к ним. Сущность и содержание фармакопеи. Особенности лекарственных форм.
  
  презентация [189,6 K], добавлен 28.03.2011
  

• Анализ лекарственных форм

  Классификация твердых лекарственных форм. Классификация таблеток в зависимости от назначения и способа применения. Особенности формирования аптечного ассортимента. Анализ ассортимента твердых лекарственных форм на примере предприятия МКП "Аптека № 2".
  
  контрольная работа [41,8 K], добавлен 13.10.2010
  

• Предмет и задачи фармакологии

  Значение фармакологии для практической медицины, положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Правила изготовления лекарственных препаратов и методы их контроля. Источники получения лекарственных средств.
  
  реферат [23,9 K], добавлен 06.04.2012
  

• Лекарственные средства

  Определение, история появления и развития фармакологии. Классификация лекарственных средств. Краткая характеристика групп лекарственных средств: формула, получение, действие на организм, виды заболеваний. Перспектива фармакологии и научное исследование.
  
  реферат [45,2 K], добавлен 03.02.2009
  

• Оценка качества твердых дозированных лекарственных форм

  Однородность массы для единицы дозированного лекарственного средства. Устойчивость суппозиториев к разрушению. Прочность таблеток без оболочки на истирание. Определение времени деформации липофильных суппозиториев. Распадаемость таблеток и капсул.
  
  курсовая работа [1,4 M], добавлен 03.01.2014
  

• Основные этапы развития фармацевтической химии и предпосылки создания новых лекарственных веществ

  Краткий исторический очерк развития фармацевтической химии. Развитие фармацевтики в России. Основные этапы поиска лекарственных веществ. Предпосылки создания новых лекарственных препаратов. Эмпирический и направленный поиск лекарственных веществ.
  
  реферат [81,9 K], добавлен 19.09.2010
  

• Основы фармакологии

  Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.
  
  презентация [5,9 M], добавлен 08.04.2013
  

• Фармакология лекарственных веществ

  Взаимодействие лекарственных средств. Клиническая фармакология антиангинальных, гипотензивных, кардиотонических средств для лечения острой и хронической СН. Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома.
  
  курс лекций [134,5 K], добавлен 11.12.2010
  

• главная
• рубрики
• по алфавиту
• вернуться в начало страницы
• вернуться к началу текста
• вернуться к подобным работам